ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОПРИЛ
LOPRIL
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lisinopril;
(S)-1-[N2- (1-карбоксил-3 -феніл пропіл)-L-лізил]-L-проліндигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого (5 мг), жовтого (10мг) або від світло-рожевого до рожевого кольору (20 мг), із гладкою поверхнею, неушкодженими краями, з розподілю вальною рискою посередині;
склад:
1 таблетка містить лізиноприлу 5 мг, 10 мг або 20 мг (у формідигідрату);
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфатдигідрат, манітол, магніюстеарат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль преже латинізований, тальк, кремнію оксид колоїдний безводний, жовтий оксид заліза C.I.77492; E 172 (в таблеткахЛоприл 10 мг і 20 мг), червоний оксид заліза C.I.77491; E 172 (в таблеткахЛоприл 20 мг).
Форма випуску.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ.
Код АТС С 09А А 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лоприл блокує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) і перетворенняангіотензину I у судинозвужувальний ангіотензин II. Лоприл зменшує загальний периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск.
Фармакокінетика.
Лізиноприл всмоктується зі травного каналу, його біодоступність становить близько 30%. Незначно зв’язується з білками плазми (6-10%). Початковий ефект після прийому лізиноприлу реєструється через 1 годину, максимальна концентрація в плазмі настає через 7 годин після застосування. Період напів виведення із сироватки становить 12 годин. Стабільний терапевтичний ефект спостерігається через 2-4 тижні прийому препарату. Наявність їжі не має значного впливу на абсорбцію лізиноприлу. Лізиноприл частково проникає черезгематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Практично не біотрансформується, тількі близько 7% лізиноприлу метаболізується в печінці. Основна кількість препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з калом і сечею.
У разі порушення ренальної функції виведення Лоприлу знижується (клуб очкова фільтрація менше 30 мл\хв.). У осіб похилого віку концентрація препаратуАUC підвищується. У осіб похилого віку (після 65 років), а також при серцевої недостатності кліренс Лоприлу знижується. Препарат також зменьшує вивільненнянорадреналіну у закінченнях нейронів, секрецію альдостерону, ендотелії ну І та вазопресину. При цьому активізується утворення вазодилятаційного гормонубрадикініну, посилюється синтез простагландинів PG I2, PGE2, оксиду азоту. Препарт зменьшує перед- та в більшому ступеню пост навантаження на міокард. Лоприл знижує опір судин нирок і поліпшує кровообіг у нирках.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, діабетична нефропатія та ретинопатія.
Спосіб застосування та дози.
Дози призначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його стану. Артеріальна гіпертензія:
рекомендована початкова доза 5 мг на день; підтримуюча доза - 10-20 мгна день. Максимальна доза - 40 мг на день. Підвищують дозу не більше, ніж на 10мг, з інтервалом 2 тижні.
Серцева недостатність:
рекомендована початкова доза 2,5 мг на добу, підтримуюча доза - від 5до 10 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг. Якщо Лоприл призначається в комбінації з діуретиками, дозу останніх слід знизити, щоб зменшити ризикгіпотензії.
Гострий інфаркт міокарда:
для пацієнтів із стабільними гемодинамічними показниками протягом 24годин після виникнення симптомів гострого інфаркту міокарда початкова дозалізиноприлу становить 5 мг на добу, через 24 години - 5 мг, після 48 годин - 10мг на день. Підтримуюча доза протягом 6 тижнів і більше становить 10 мг надень.
Пацієнтам із систолічним тиском нижче 120 мм рт. ст. перші 3 дні після інфаркту призначають 2,5 мг Лоприлу на день, потім підтримуюча доза становить 5мг на добу. Якщо систолічний кров’яний тиск під час лікування понизився до 100мм рт. ст., то підтримуючу дозу слід тимчасово знизити з 5 до 2,5 мг на день. Якщо гіпотензія утримується після зниження дозування, препарат слід відминити. Лоприл не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний кров’яний тиск менше 90мм рт. ст.
Діабетична нефропатія та ретинопатія:
рекомендована початкова доза становить 2,5 мг лізиноприлу на день, підтримуюча доза - 10-20 мг на день.
Схема дозування при захворюваннях нирок:
для пацієнтів із кліренсом креатині ну вище 30 мл/хв доцільним єпочинати лікування Лоприлом зі звичайної початкової дози, залежно від показання. При кліренсі креатині ну від 30 до 10 мл/хв початкова доза становить 2,5-5 мг на день (залежно від показання). При кліренсі креатині ну менше 10мл/хв і для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, початковою дозою є 2,5мг на день.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: біль у ділянці грудей, ортостатичнагіпотензія, стенокардія, тахікардія, аритмія, периферичні набряки.
Центральна нервова система: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, нервозність, сплутаність свідомості, депресія, сонливість.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, сухість у роті, диспептичні явища, діарея, запор, панкреатит, гепатит, холестатичний гепатит.
Респіраторний тракт: сухий кашель, синусит, риніт, ларингіт, бронхоспазм.
Шкіра: висип, що може супроводжуватися свербежем, високою температурою та еозинофілією.
Кров: рідко виникають тромбоцит опенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія.
Сечовидільна система: може виникати олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: ангіо невротичний набряк (набряклість обличчя, кінцівок, очей, рота, труднощі при ковтанні й подиху), шкірні висипання.
Лабораторні показники: іноді можливо збільшення в крові рівня калію, три гліцеридів, трансаміназ, сечовини та креатині ну. Може виникнути посилене виділення білка із сечею.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату, ангіо невротичний набряк, пов’язаний з прийомом інгібіторів АПФ в анамнезі, аортальний стеноз, гостра ниркова недостатність з постійним підвищеним тиском, вагітність і годування груддю, дитячий вік.
Передозування.
Передозування Лоприлу може спричинити гіпотензію. Лікування полягає увнутрішньо венному введенні фізіологічного розчину при нахилі голови пацієнта йпіднятті ніг догори. Лізиноприл може бути виведений із крові шляхомгемодіалізу.
У разі розвитку ангіо невротичного набряку необхідно введення десенсибілізуючих засобів.
Особливості застосування.
Пацієнти, які приймають діуретики, повинні припинити прийом діуретиківза 2-3 доби до початку лікування лізиноприлом, щоб уникнути можливої появигіпотензії. Якщо відміна діуретиків неможлива, дозу останніх слід знизити і лікування Лоприлом починати під медичним наглядом протягом мінімум 2 годин і дотого часу, поки кров’яний тиск не буде залишатися стабільним протягом 1 години. Подальше дозування залежить від реакції кров’яного тиску.
Хворі на гіпонатріємію, алкалоз повинні перебувати під спостереження мне менше 2 годин після прийому першої дози Лоприлу через можливу появугіпотензії. Підвищеним є ризик виникнення гіпотензії у хворих похилого віку, при гіповолемії, при лікуванні діуретиками, при діареї та блюванні, гемодіалізі.
Не слід призначати препарат хворим із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії единої нирки, пацієнтам із гострою нирковою недостатністю.
За наявності ниркової недостатності слід контролю вати функцію нирок протягом лікування Лоприлом. У пацієнтів із порушенням функції нирок частіше виникають побічні ефекти.
Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, особливості застосування препарату полягають у дозуванні. Так, під час діалізу початкова доза становить 2,5 мг на добу. Додаткова доза, яка еквівалентна 20% від звичайної добової дози, рекомендується після закінчення процедури діалізу.
У хворих, які приймають інгібітори АПФ, певні типи мембранних фільтрів для гемодіалізу, гемофільтрації або ЛПН-аферезу (полі акрилонітрильні, метилосульфонатні) можуть спричинювати анафілактичні реакції.
Слід обережно призначати препарат хворим із печінковою дисфункцієючерез можливість раптового виникнення холестатичної жовтухи та гепатиту.
Хворі з наявністю діабету: в ході ряду досліджень із метаболізму глюкози було встановлено, що інгібітори АПФ не порушують вуглеводні процеси та секрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет при прийомі інгібіторів АПФпідвищується ризик виникнення гіперкаліємії.
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з мі тральним стенозом, хворим на гіпертрофічну кардіоміопатію, генералізований атеросклероз. У пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю інгібітори АПФ можуть спричинюватигіпотензію, іноді - олігурію, азотемію.
У хворих похилого віку виведення препарату відбувається повільніше, збільшено ризик виникнення гіпотензії, тому дозування для цих пацієнтів починається з менших доз, подальше збільшення дози слід робити з обережністю.
У пацієнтів, які підлягають оперативному втручанню, при прийомі інгібіторів АПФ є ризик виникнення гіпотензії, корекція у разі зниження кров’яного тиску проводиться введенням рідини.
Пацієнти, яким призначено Лоприл, повинні бути поінформовані про можливі ознаки ангіо невротичного набряку, щоб своєчасно звернутися до лікаря (набряклість обличчя, кінцівок, очей, рота, труднощі при ковтанні й подиху).
Під час лікування інгібіторами АПФ може підвищитися рівень калію, хочана відміну від інших інгібіторів АПФ лізиноприл не має значного впливу нарівень калію. Факторами ризику, що спричинюють гіперкаліємію, є ниркова недостатність, цукровий діабет, прийом діуретиків, що не виводять калій, та препаратів, що містять калій. Тому не рекомендується призначати Лоприл зкалій зберігаючи ми засобами, препаратми і харчовими домішками, які містять калій, а також слід контролю вати рівень калію у хворих із груп ризику. При виникненні загрозливої для життя гіперкаліємії Лоприл слід відмінити.
До початку лікування Лоприлом слід скорегувати водно-сольовий баланс. Під час лікування потребується моніторінг артеріального тиску, рівню білку ікалію в плазмі, азоту сечовини, креатині ну, функції нирок, стану периферичної крові, маси тіла та дотримання дієти.
У пацієнтів з автоімунними та колагеновими захворюваннями, приімуносупресивній терапії підвищується ризик виникнення нейтропенії, тромбоцит опенії та анемії. Для запобігання цьому слід постійно стежити зазмінами в крові.
Препарат не впливає на здатність пацієнтів керувати автомобілем таіншими механізмами, проте через небезпеку виникнення раптових перепадів артеріального тиску керування автомобілем і робота з механізмами не рекомендується протягом декількох годин після прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Лоприлу з антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками (петльовими, ті азидними, тіазидоподібними) спостерігається підвищення гіпотензивного ефекту. Адитивна антигіпертензивнадія визначена при комбінації Лоприлу з β-блокаторами, вазоділятаторами та антагоністами кальцію. При сумісному прийомі Лоприлу з не стероїднимипротизапальними засобами (кислота ацетил саліцилова, ібупрофен та інші), а також натрію хлоридом спостерігається пониження гіпотензивного ефекту. Індометацинпри призначенні з Лоприлом підвищує небезпеку розвитку гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні Лоприлу з калій зберігаючи ми діуретиками, препаратами калію та калійвміщуючи ми харчовими домішками зростає ризик підвищення концентрації калію в крові та зниження антигіпертензивного ефекту.
Препарати літію при прийомі з Лоприлом можуть знизити кліренс літію, підвищити концентрацію елементу в крові і привести до розвитку токсичних ефектів.
Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, прокаінамід при одночасному застосуванні з Лоприлом можуть привести до лейкопенії, а алопуринол іпрокаінамид до синдрому Стивенса-Джонса (багато формної еритеми).
Лоприл посилює прояви алкогольної інтоксикації.
Засоби для наркозу при сумісному застосуванні з Лоприлом посилюють гіпотензивну дію препарату.
Естрогени при прийомі з Лоприлом можуть викликати підьом артеріального тиску.
Активоване вугілля, тетрацикліни, антациди знижують всмоктування Лоприлу.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25º С.
Зберігати в місці, недоступному для дітей! Источник
Термін придатності - 3 роки.