ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАРИТИН ®
CLARITINE®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоратадин; 11-[N-(етоксикарбоніл)4-піперидиліден]-8-хлоро-6,11-дигідро-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1б 2-і]-піридин
основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору овальні таблетки, з торговим знаком фірми, насічкою та цифрою “10” з однієї сторони таз пласкою поверхнею з іншої сторони, без сторонніх домішок;
склад: кожна таблетка містить 10 мг лоратадинумікронізованого;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магніюстеарат, крохмаль кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінний засіб для системного застосування.
Код АТС R 06AX 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитин® –антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н1-гіста міновихрецепторів. У клінічних дослідженнях показано, що покращання стану більшості хворих починалося протягом перших 30 хвилин після прийому Кларитину®. Проти алергічний ефект розвивається протягом перших 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8 – 12 годин і триває 24 години. Лоратадин та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр. Кларитин® не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакцій. При проведенні клінічного дослідження, в якому Кларитин® застосовували протягом 90днів у дозі, яка перевищувала терапевтичну в 4 рази, клінічно значущого подовження інтервалу QT на електрокардіограмі не було виявлено.
Фармакокінетика. Кларитин® швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину в плазмі (Тmax) становить 1 – 1,3 год., ачас досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину, приблизно 2,5 год. Прийом їжі подовжує час досягнення максимальної концентрації (Тmax) лоратадину і дезлоратадину на 1 годину. Максимальна концентрація (Сmax) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація зростає у пацієнтів похилого віку, хворихна хронічну ниркову недостатність або з алкогольним ураженням печінки.
Майже в усіх випадках рівень впливу метаболітів вищий за рівень впливу вихідної речовини. Визначувані концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хвилин після прийому препарату внутрішньо. Порівняльне вивчення сиропу і таблеток Кларитину® при їх застосуванні в адекватних дозах показало, що профілі концентрацій дезлоратадинув плазмі для обох лікарських форм порівняні.
При дослідженні in vitro мікросом печінки людини було виявлено, що лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р 450 3А 4 (CYP3A4) та меншою мірою цитохрому Р 450 2D6(CYP3D6). Період напів виведення становить 8,4 год. для лоратадину, 28 год. дляйого метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягом першої доби. При наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, лоратадинперетворюється в дезлоратадин головним чином під впливом CYP3D6. Періоднапів виведення збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюється за наявності хронічної ниркової недостатності.
Фармакокінетика Кларитину® у дітей віком 1 – 2 роки при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.
Показання для застосування. Сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт й алергічний кон’юнктивіт – усунення симптомів, пов’язаних з цими захворюваннями – чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі. Хронічна ідиопатична кропив’янка. Шкірні захворювання алергічного походження.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10мг (1 таблетка) 1 раз на добу,
з масою тіла ≤ 30 кг - 5 мг (½ таблетки)1 раз на добу.
Діти з 1 до 2 років: 2,5 мг (¼ таблетки) кларитину 1 раз на добу.
Побічна дія. Частота появи небажаних явищ при застосуванніКларитину® приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо. Відзначались такі небажані явища, як утома, головний біль, сонливість, сухістьу роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. Підчас досліджень спостерігались поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.
Протипоказання. Кларитин® протипоказаний пацієнтам, якімають підвищену чутливість або ідіосинкразію до будь-яких з його компонентів.
Передозування. При передозуванні відзначались сонливість, тахікардія та головний біль. При одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-яких побічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено. Уразі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення не всмоктаного препарату ізшлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.
Особливості застосування. Кларитин® не виявляє клінічно значущої седативної дії при використанні в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 раз надобу). Кларитин® не потенціює дії алкоголю. У рекомендованих дозахКларитин® не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи складними технічними пристроями.
Прийом Кларитину® слід припинити непізніше, ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.
Пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки маєбути призначена менша початкова доза через можливе зменшення кліренсалоратадину (рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу чи по
10 мг через день).
Застосування в педіатричній практиці. Ефективність та безпечність застосування Кларитину® у дітей молодше 1 року життяне доведено. Слід відзначити, що фармакокінетика Кларитину® у дітей віком від 1 до 2 років при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.
Вагітність та лактація. Безпечність використання препарату під час вагітності не встановлена, тому Кларитин® слід застосовувати тільки, якщо користь від його застосування для матері перевищує можливу шкоду для плоду. Проникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненням прийому препарату або припиненням годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі лоратадину зкетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентраціїлоратадину в плазмі, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у томучислі за даними електрокардіографії. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС. Термін придатності – 4 роки.