І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
РАПІДОЛ®
RAPIDOL®
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: Paracetamol;
круглі таблетки білого кольору з круглим поглибленням на їх поверхні ;
таблетки 125 мг діаметром 11 мм мають характерний запах банана;
таблетки 250 мг діаметром 14 мм мають характерний запах банана;
таблетки 500 мг діаметром 17 мм мають характерний запах чорної смородини;
склад: 1 таблетка містить парацетамолу 125 мг, 250 мг, 500 мг ;
допоміжні речовини: еудрагіт Е 100, еудрагіт NE 30 D, аеросил R 972, манітол гранульований, манітол порошок, кросповідон, аспартам, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та 250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки дисперговані.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.
Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Парацетамол (ацетамінофен) являє собою 4-гідроксіацетанілід-ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик, аналгетичну активність якого позв’язують з центральною та периферичною дією. Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію, у результаті пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на брадикінінчутливих рецепторах. Жарознижувальна дія препарату пов’язана також із впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Вважається, що він більшою мірою пригнічує синтез ферментів, що відповідають за біль та підвищення температури в центральній нервовій системі. Але практично не діє на периферії, чим і пояснюється його слабка протизапальна активність.
Фармакокінетика. Препарат швидко та повністю всмоктується після вживання внутрішньо. Максимальні концентрації у сироватці крові реєструються через 30 - 60 хвилин після його прийому. Парацетамол швидко розподіляється по всіх тканинах організму, утворює близькі за значенням концентрації в крові, слині та плазмі, з білками плазми зв’язується незначною мірою.
Парацетамол метаболізується в печінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновою кислотами. Сульфатний шлях метаболізму зустрічається в основному при прийомі високих доз. Порівняно рідко під впливом цитохрому Р 450 утворюється проміжний метаболіт N-ацетилбензохінон, який зазвичай швидко
знешкоджується глютатіоном та після кон’югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою виводиться через нирки.
Однак при сильній інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту підвищується.
Парацетамол виводиться переважно з сечею. 90% прийнятої дози елімінується через нирки протягом перших 24 годин, головним чином, у формі глюкуронових кон’югатів (від 60 до 80%) та сульфокон’югатів (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться в незмінному стані.
Період напів виведення після прийому внутрішньо становить приблизно 2 години.
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну нижче 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.
Показання для застосування.
Симптоматична терапія болю різного генезу:
головний, зубний, у т. ч. при прорізування зубів у дітей;
при мігрені;
при інфекційно-запальних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою, у т. ч. спричиненою вакцинацією;
при міалгії, артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;
при альгодисменореї.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають внутрішньо, через 1 - 2 години після прийому їжі.
Дітям віком до 6 років таблетку розчиняють в столовій ложці води або молока (при використанні фруктового соку може з’явитись гіркий присмак).
Діти віком від 6 років та дорослі розсмоктують таблетку в ротовій порожнині, не розжовуючи, оскільки вона швидко розчиняється при контакті зі слиною через дисперговану форму таблетки.
Доза для дітей розраховується за масою тіла:
| Маса тіла (кг) |
Вік |
Разова доза |
Кратність
прийому на добу |
Максимальна
добова доза |
| До 7 кг |
3 – 6 міс. |
1 табл. – 125 мг |
Кожні 6 годин |
3 табл. (375 мг) |
| 7 - 10 |
6 -18 міс. |
1 табл. – 125 мг |
Кожні 6 годин |
4 табл. (500 мг) |
| 11 - 12 |
18-24 міс. |
1 табл. – 125 мг |
Кожні 4 години |
6 табл. (750 мг) |
13 - 20 |
2-7 років |
1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг |
Кожні 6 годин |
4 табл. по 250 мг
або 8 табл. по 125 мг (1г)
|
21 - 25 |
6-10 років |
1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг |
Кожні 4 години |
6 табл. по 250 мг або
12 табл. по 125 мг (1,5 г)
|
| 26 - 40 |
8-13 років |
2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг |
Кожні 6 годин |
8 табл. по 250 мг або
4 табл. по 500 мг (2 г) |
| 41 – 50 |
12-15 років |
2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг |
Кожні 4 години |
12 табл. по 250 мг або 6 табл. по 500 мг (3 г) |
Доза для дорослих становить 500 мг на прийом кожні 4 години; не більше 4 г на добу.
При сильному болю та гарячці рекомендується прийом 2 таблеток по 500 мг з повторним прийомом через 4 години.
Загальна кількість парацетамолу для дітей з масою тіла нижче 37 кг не повинна перевищувати 80 мг/кг та 4 г на добу для дорослих та дітей з масою тіла вище 50 кг.
Ниркова недостатність
У випадку тяжкої ниркової недостатності мінімальні інтервали між двома прийомами мають становити не менше 8 годин.
Побічна дія. В поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, які вимагають відміни препарату. Дуже рідко можливий розвиток тромбоцит опенії, лейкопенії, агранулоцит озу. При довго тривалому прийомі у високих дозах можливий розвиток гепатотоксичної дії.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату, печінкова та ниркова недостатність, фенілкетонурія, генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.
Передозування. Симптоми. Нудота, блювання, анорексія, блідість, біль у животі, які розвиваються частіше за все протягом перших 24 годин.
Токсичний ефект від отруєння парацетамолом у дорослих можливий у разі прийому разової дози вище 10 г та більше 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1 - 6 днів, рідше можливе швидке порушення функції печінки з можливим ускладненням у вигляді ниркової недостатності.
Невідкладні заходи – госпіталізація, аналіз крові для визначення рівня парацетамолу в сироватці, промивання шлунка, введення антидоту N-ацетил цистеїну внутрішньо венно або внутрішньо, можливо в межах 10 годин після прийому препарату, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Щоб попередити ризик передозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, які застосовуються одночасно. При лікуванні дітей парацетамолом в дозуванні 60 мг/кг/добу, комбінація з іншим антипіретиком допускається лише у випадку відсутності ефекту.
Якщо, незважаючи на лікування, біль триває більш ніж 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефект недостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.
Прийом парацетамолу може вплинути на результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози в крові.
Застосування під час вагітності та лактації.
В експериментальних дослідженнях не встановлена ембріотоксична, тератогенна та мутагенна дія парацетамолу. При вагітності, годуванні груддю, дітям до 3 місяців застосовувати з обережністю, оцінивши співвідношення очікуваної користі для матері, ризику для плоду та дитини.
Вплив на здатність керувати машинами та механізмами. При прийомі парацетамолу допускається керування машинами та механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному призначенні барбітуратів, проти судомних (проти епілептичних) засобів, рифампіцину, вживанні алкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.
Парацетамол збільшує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазаначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. Для дозувань 125 мг і 250 мг по 6 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
Для дозування 500 мг по 4 таблетки в блістері, по 3 блістери в картонній коробці.
Виробник. Етіфарм Індастріз СА, Франція. Источник
Адреса. 78550, Удан, 17-21, вул. Св. Маттея, Франція