ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПДР 400, ПДР 800
(PDR 400, PDR 800)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ethambutol; [S-(R*,R*)]-2,2'-(1,2-Етандіїлдиіміно) біс (1-бутанол) (у вигляді дигідро хлориду);
основні фізико-хімічні властивості: ПДР 400 – білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, ПДР 800 – білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить етамбутолу гідро хлориду 400 мг або 800 мг;
допоміжні речовини: дикальцію фосфат, кремнію діоксид колоїдний, полівінілпіролідон, тальк очищений, метилпарабен,, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, тальк порошок (А 1 grade), гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні препарати. Етамбутол.
Код АТС J04A K02.
Фармакологічні властивості. Протитуберкульозний, антибактеріальний препарат. Активний по відношенню тільки до мікобактерій туберкульозу.
Фармакодинаміка. Механізм ефекту зв'язаний зі швидким проникненням усередину клітини, чим порушує ліпідний обмін, синтез РНК; зв'язуються іони магнію і міді, і порушується структура рибосом і синтез білка. При моно терапії до етамбутолу швидко розвивається стійкість.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується 75 – 80%. У крові зв'язується з білками 20 – 30%. Добре проникає у різні органи і біологічні рідини, за винятком асцитичної, плевральної і ліквору. Найбільші концентрації утворюються в нирках, легенях, слині, сечі. Проникає в грудне молоко. Через неушкоджений ГЕБ не проходить. Cmax досягається через 2 – 4 год. Піддається біо трансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів (до 15%). Період напів виведення становить 3 – 4 год. Екскретується на 65% нирками шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції (50% - у незмінному стані і 15% - у вигляді неактивних метаболітів) і на 20% – кишечником у незмінному стані.
Показання для застосування. Легеневі і поза легеневі форми туберкульозу (застосовують тільки в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами), інфекції, викликані чутливими ати пічними мікобактеріями.
Спосіб застосування та дози. ПДР приймають внутрішньо 1 раз/добу після сніданку.
При проведенні первинного лікування ПДР призначають у дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу; хворим, які приймали раніше протитуберкульозні препарати, а також при проведенні повторного курсу лікування ПДР призначають у дозі 25 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Курс лікування 2 місяці. Максимальна добова доза складає 2,5 г.
Потім переходять на прийом препарату у підтримуючих дозах: 15 мг/кг 1 раз на добу.
При проведення циклів лікування препарат призначають у дозі 50 мг/кг маси тіла 1 – 2 рази на тиждень. Максимальна добова доза – 2 г.
При нирковій недостатності доза коректується залежності від кліренсу креатині ну: при кліренсі креатині ну більше 100 мл/хв. добова доза – 20 мг/кг, 70 – 100 мл/хв. – 15 мг/кг, менше 70 мл/хв. – 10 мг/кг, у хворих, що знаходяться на гемодіалізі, – 5 мг/кг, у день діалізу – 7 мг/кг.
Дітям старше 13 років ПДР призначають у дозі 20 – 25 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза для дітей становить 1 г.
Побічна дія. ПДР може викликати неврит зорового нерва (одно- або двобічний, що виявляється порушенням сприйняття червоного і зеленого кольорів, звуженням полів зору, зниженням гостроти зору аж до повної сліпоти).
Інші побічні реакції, описані для етамбутолу гідро хлориду включають анафілактичні реакції, дерматит, свербіж, біль у суглобах, анорексію, нудоту, блювання, печію, металевий присмак у роті, діарею, біль у животі, гарячку, слабість, головний біль, запаморочення, порушення свідомості, дезорієнтацію, можливі галюцинації, загострення подагри, лейкопенія, часто відзначалися тимчасовий парез і поколювання в кінцівках унаслідок периферичного невриту. Можуть відзначатися підвищення рівня сечовини сироватки і гіперурикемія. Можливе транзиторне порушення функції печінки, на що вказують змінені печінкові тести.
Побічні ефекти частіше спостерігаються в пацієнтів літнього віку, хворих на цукровий діабет, пацієнтів з нирковою недостатністю і хронічним алкоголізмом.
Протипоказання. Абсолютні – підвищена чутливість до етамбутолу, ураження зорового нерва, стан після перенесеного невриту зорового нерва, тяжка ниркова недостатність, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, катаракта, подагра, вік до 13 років, вагітність, годування груддю.
Передозування. Симптоми: втрата гостроти зору, відсутність апетиту, блювання, діарея, гарячка, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості і галюцинації, пригнічення дихання і асистолія.
Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, призначення ентеросорбентів.
Особливості застосування. Пацієнтам зі зниженою функцією нирок може бути потрібен підбір дози залежно від концентрацій етамбутолу в крові, оскільки основним шляхом виведення препарату є нирки. У зв’язку з тим, що етамбутолу гідро хлорид може впливати на зір, перед початком лікування рекомендується проведення повного офтальмологічного обстеження пацієнта. Воно повинно включати визначення гостроти зору, кольоросприйняття, полів зору й офтальмоскопію. У пацієнтів з такими порушеннями зору як катаракта, оборотне запалення, неврит зорового нерва і діабетична ретинопатія, оцінка змін гостроти зору більш важка, і обстеження повинно проводитися з особливою старанністю, щоб упевнетися, що відхилення зору не пов'язано із супутніми захворюваннями. Для таких пацієнтів рішення залежить від співвідношення між очікуваним ефектом і можливим погіршенням зору, бо оцінка змін зору утруднена.
Під час тривалої терапії необхідно періодично визначати функції органів і систем, включаючи функцію нирок, печінки і кровотворну.
Застосування при вагітності і годуванні груддю. Не було проведено добре контрольованих досліджень етамбутолу у вагітних жінок. Тому етамбутол не показано застосовувати у вагітних жінок.
На час лікування припиняють годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Етамбутол знижує гостроту зору, тому слід бути обережними, призначаючи його пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують гостроти зору і підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює ефекти протитуберкульозних засобів. Етамбутол у поєднанні з рифампіцином має високу ефективність при лікуванні туберкульозу.
При одночасному застосуванні з нейро токсичними засобами можливе посилення нейротоксичної дії етамбутолу (ципрофлоксацин, аміноглікозиди, аспарагін аза, карбамазепін, солі літію, іміпен, метотрексат, хінін).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці.
Термін придатності ПДР 400 - 5 років.
Термін придатності ПДР 800 - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 10 блістерів в картонній коробці.
Виробник. Свізера Лабс Прайвет Лімітед. Источник
Адреса. Плот D-16/6 TTC Індустріальна площа, MIDC, Турбх, Наві Мумбаі – 400 703, Індія.