ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕТРОНОН
(SETRONON®)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: ondansetron, (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОН гідро хлориду дигідрат;
1 таблетка містить ондансетрону 4 мг та 8 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;
оболонка: опадрай II білий 31F58914 (гіпромелоза 15cP, лактози моногідрат, титану діоксид Е 171, макрогол/PEG 4000, натрію цитрат дигідрат Е 331).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби і препарати, що усувають нудоту.
Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01.
Клінічні характеристики.
Показання. Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; після операційних нудоти та блювання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози. Таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії проводи мої протипухлинної терапії.
Хіміотерапія та променева терапія:
добова доза для дорослих, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.
Еметогенна хіміотерапія та променева терапія: дорослим призначають 8 мг за 1 - 2 години до проведення лікування з подальшим прийомом 8 мг кожні 12 годин протягом до 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювоти. для запобігання нападів пізньої та відстроченої блювоти рекомендується після перших 24 годин приймати ондансетрон внутрішньо в дозі 8 мг двічі на добу терміном до 5 днів після закінчення хіміотерапії.
Високоеметогенна хіміотерапія: для запобігання нападів пізньої та відстроченої блювоти рекомендується після перших 24 годин приймати ондансетрон внутрішньо в дозі 8 мг двічі на добу терміном до 5 днів після закінчення хіміотерапії.
Діти. Дітям старше 2 років препарат призначається в дозі 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньо венно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на добу перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Хворі похилого віку. Змінювати дозу препарату немає потреби.
Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напів виведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити максимально до 8 мг на добу.
Після операційна нудота і блювання
Дорослі: для запобігання після операційної нудоти та блювання препарат можна призначати внутрішньо в дозі 16 мг за 1 годину до анестезії.
В зміні режиму дозування у пацієнтів літнього віку та хворих з порушенням функції нирок немає необхідності. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати дозу 8 мг на добу.
Діти (2 роки та старше): для запобігання після операційній нудоті і блюванню при загальній анестезії препарат може бути призначений у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньо венної ін’єкції до або після індукції анестезії.
Хворі похилого віку. Змінювати дозу препарату немає потреби.
Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напів виведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити максимально до 8 мг на добу.
Побічні реакції.
Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіо невротичний набряк, анафілаксія.
З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запори або діарея, іноді транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, недостатність функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у поодиноких випадках з депресією ST, брадикардія, аритмії, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тимчасове порушення гостроти зору (при швидкому внутрішньо венному введенні), спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстра пірамідна симптоматика, непритомність.
Інші: відчуття жару і припливу крові до обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.
Передозування. При передозуванні можливо загострення симптомів, що описані у розділі «Побічні реакції».
Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності застосування препарату не рекомендується. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю.
Діти. Дані щодо застосування ондансетрону для профілактики та лікування після операційної нудоти та блювання у дітей до 2-х років обмежені.
Особливості застосування. При призначенні пацієнтам з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу. При дуже вираженій блювотній реакції в результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикоїдів (наприклад 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
У деяких пацієнтів, з надмірною чутливістю до інших високо селективних антагоністів рецепторів 5-НТ3 (серотонину), відзначалася реакція надчутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками під гострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібне особливе спостереження.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування ав то транспортом та правцю вати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.
Ондансетрон метаболізується ферментною системою – цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напів виведення препарату.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні:
- з індукторами цитохрому CYP2D6 і CYP3А – барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, динітроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, тол бутамід;
- з інгібіторами ферментів CYP2D6 і CYP3А – алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, цметидин, естрогенмістні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон – високо селективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і лікування після операційного і викликаного цитостатичною терапією блювання та нудоти.
Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийому становить 60%. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,6 год. Період напів виведення – 3 год; у людей літнього віку – до 5 год. Зв’язування з білками плазми крові – 70 - 76%.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 4 мг: білі або майже білі, вкриті плівковою оболонкою, круглі двоопуклі таблетки з тисненням “РА” на одному боці і “933” – на іншому;
таблетки по 8 мг: білі або майже білі, вкриті плівковою оболонкою, круглі двоопуклі таблетки з тисненням “РА” на одному боці і “934” – на іншому;
Несумісність (в АНД – фармацевтическая несовместимость)
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при кімнатній температурі 15- 25°С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонну упаковку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник. ТОВ “ПЛІВА Хорватія”
Місцезнаходження. 10000, Загреб, вул. Гр. Вуковара, 49, Хорватія. Источник
Виробник. “Пліва Краків”, Фармацевтичний Завод АТ.