ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОКСИЦИКЛІНУ ГІДРОХЛОРИД

(doxycycline hydrochloride)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: доксициклін, 6-Дезокси-5-окситетрацикліну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули жовтого   кольору, які містять порошок жовтого кольору з білими вкрапленнями;

склад: 1 капсула містить: доксицикліну хіклату (гідро хлориду) у перерахуванні на 0,1 г доксицикліну;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТС J01AA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доксициклін – антибіотик тетрациклінового ряду. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка бактерій, діє бактеріостатично. Має широкий спектр протимікробної дії. Активний відносно грам позитивних (стафілококи, в т. ч. продукуючі пеніцилін азу пневмококи, стрептококи, клостридії, лістерії, паличка сибірської виразки) і грам негативних мікро організмів (гонококи, гемофільна паличка, кишкова паличка, клебсієли, сальмонели, ентеробактерії), а також рикетсій, хламідій, мікоплазм, бруцел, персиній, спірохет. Штами, стійкі до інших тетрациклінів, мають перехресну стійкість до доксицикліну.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо доксицикліну гідро хлорид швидко всмоктується, біодоступність досягає 95%. Абсорбція істотно не залежить від прийому їжі. Найбільша концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 2 години. Час напів виведення становить 16 – 18 годин, після прийому повторних доз – 22 – 23 години. Ефективні концентрації зберігаються протягом 18 – 24 годин. З білками плазми зв’язується 80 – 92%. Проникає у більшість тканин та рідин організму, у т. ч. жовч, ексудат гайморових і лобних пазух, плевральну, синовіальну, асцитну рідини. Накопи чується у кістках, зубах, печінці, селезінці, простаті. Створює терапевтичні концентрації у тканинах ока, проникає через плаценту і виявляється в організмі плода. Погано проникає в цереброспінальну рідину (10 – 20 % від рівня у сироватці). Доксициклін у високих концентраціях, які в багато разів перевищують рівень у сироватці крові, виявляється у кірковому шарі нирок. У печінці біотрансформується 30 – 60% доксицикліну. З організму виводиться з сечею, жовчю та фекаліями. При повторних введеннях і порушенні видільної функції нирок може кумулювати.

Показання для застосування. Доксициклін призначають дорослим і дітям старшим 8 років при захворюваннях, спричинених чутливими до нього мікро організмами. Препарат застосовують при інфекціях ЛОР-органів і нижніх відділів дихальних шляхів (синусит, отит, тонзиліт, бронхіт, пневмонія, у тому числі спричинена Mycoplasma pneumoniae, плеврит), при інфекціях шлунково-кишкового тракту, інфекціях жовчо-   та сечовивідних шляхів, урогенітальному мікоплазмозі, запальних захворюваннях органів малого таза у жінок (ендометрит), не гонококовому уретриті, гострому простатиті, гонореї, гнійних інфекціях шкіри і м’яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, акне). Препарат також ефективний при інфекційних виразкових кератитах, кон’юнктивіті, при рикетсіозах, бореліозі, бруцельозі, ієрсиніозі, бацилярній та амебній дизентерії, туляремії, холері, хворобі Лайма, пситакозі, сибірці, малярії (у комбінації з хініном), гранулоцитарному ерліхіозі, для профілактики хірургічних інфекцій після медичних абортів, операцій на товстій кишці, після операційних гнійних ускладнень, ускладнень після вірусних інфекцій. Для лікування сифілісу як альтернативний препарат у разі відсутності ефекту бензилпеніциліну або алергії до препаратів пеніцилінової групи.  

Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить  200 мг у перший день лікування; її можна давати у вигляді одноразової дози або розподілити на дві по 100 мг, які слід прийняти з інтервалом 12 годин. У наступні дні застосовують в добовій дозі 100 мг (1 раз на добу). При більш тяжких інфекціях, особливо при хронічних інфекційних захворюваннях сечостатевого тракту, протягом всього періоду лікування слід призначати по 200 мг доксицикліну щоденно. Максимальна добова доза 700 мг, максимальна одноразова доза 300 мг.

Звичайна добова доза для дітей від 8 до 12 років з масою тіла менше 50 кг становить 4 мг/кг у перший день лікування (у вигляді одноразової дози або двох рівних доз, що приймаються з інтервалом 12 годин), щоденні підтримуючі           дози - 2 мг/кг. Доза 4 мг/кг може застосовуватися щоденно при більш тяжких інфекціях. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають звичайну дорослу дозу. Максимальна добова доза для дітей – 200 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Препарат слід приймати після їжі, запиваючи великою кількістю води. Не слід запивати молоком. При прийомі препарату внутрішньо, залежно від особливостей перебігу та тяжкості захворюванн, курс лікування становить 7-10 днів.

При лікуванні гонореї доксициклін призначають за однією із схем: хворим на гострий неускладнений уретрит – у курсовій дозі 0,5 г (1-й прийом – 0,3 г, наступні два прийоми – по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формах гонореї курсову дозу антибіотика (0,8 – 0,9 г) розподіляють на 6 – 7 прийомів     (0,3 г на 1-й прийом, по 0,1 г на наступні 5 – 6 прийомів). При первинному та вторинному сифілісі щоденна доза становить 300 мг і призначається в один або два – три прийоми протягом 10 днів. Для профілактики інфекцій після медичного аборту призначають внутрішньо 100 мг препарату за 1 годину до аборту і 200 мг через 30 хвилин після нього.

Побічна дія.   Доксициклін може викликати алергічні реакції (висип на шкірі, свербіж, рідко – набряк Квінке), а також запаморочення, пітливість, судинний колапс, доброякісну інтракраніальну гіпертензію у дорослих. Можливі нудота, блювання, діарея, абдоміналгія, анорексія, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, кишковий дисбактеріоз, кандидоз, реінфекції резистентними штамами, еозинофілі я, нейтропенія, фото сенсибілізація, транзиторне підвищення вмісту у крові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, залишкового азоту. У разі прийому в період вагітності може викликати пригнічення росту кісток скелета плода, зміну забарвлення зубів, гіпоплазмію емалі у дитини згодом. Викликає зміну забарвлення зубів при призначенні дітям. Прийом доксицикліну супроводжується пригніченням синтезу білка (антианаболічна дія), посилення виведення із організму іонів натрію, води, амін окислот, деяких вітамінів. При тривалому використанні можливий розвиток жирової інфільтрації печінки.

Протипоказання. Вагітність (планування вагітності), годування груддю, дітям до 8 років, підвищена чутливість до тетрациклінів, порушення видільної функції нирок, тяжкі захворювання печінки (цироз, гострий та хронічний гепатит), порфірія, лейкопенія.

Передозування.   У разі передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, виразки слизової оболонки шлунка та кишечнику, виражені порушення функції печінки.

Особливості застосування. При печінково-нирковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки та нирок (можлива кумуляція препарату і гепатотоксична дія високих концентрацій). Препарат слід приймати стоячи, після вживання їжі. Для профілактики подразнення стравоходу доксициклін слід запивати великою кількістю води. Приймати за     1 годину або більше до сну. Не слід запивати молоком. Під час лікування та протягом 4 – 5 днів після нього протипоказане пряме опромінення сонячним світлом або ультрафіолетовими променями (фото сенсибілізація). Для профілактики розвитку кандидозів рекомендується одночасно з доксицикліном призначати ністатин або леворин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід комбінувати доксициклін із засобами, що містять іони алюмінію, кальцію, магнію, марганцю, цинку, заліза, у зв’язку з утворенням неактивних хелатів. Всмоктування доксицикліну пригнічує холестирамін. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн знижують концентрацію доксицикліну в сироватці. Доксициклін зменшує ефективність пероральних контрацептивів, при одночасному призначенні з пероральними контрацептивами підвищується ймовірність кровотечі в циклі. При одночасній терапії з антикоагулянтами слід пильно контролю вати згортання крові (на фоні прийому тетрациклінів знижується синтез вітаміну К). Не рекомендується одночасне призначення доксицикліну з пеніцилінами, цефалоспоринами. Регулярне вживання алкоголю збільшує період напіврозпаду.

Умови і термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від  5 до  30°С.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 6 або 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 20 капсул у контурній чарунковій упаковці (10х 2) у пачці.

Виробник. РУП “Борисовський завод медичних препаратів”, Республіка Білорусь. Источник

Адреса.  Республіка Білорусь, 222120,   Мінська обл., м. Борисів, вул. Чапаєва, 64/27.