ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ
(NOVOCAINAMIDЕ-DARNITSA)
Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: рrocainamidе; 4-аміно-N-[2-(діетиламін о) етил]бензамідугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад:1 мл розчину містить прокаїнаміду гідро хлориду (новокаїн аміду) 0,1 г;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт або натрію технічного піросульфіт, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Анти аритмічні препарати IА класу. Прокаїнамід. Код АТС C01B A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Прокаїнамід є анти аритмічним засобом, блокатором швидкого іонного потоку натрію (IА клас). Блокуючи швидкий потік натрію, препарат знижує швидкість деполяризації у фазі 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлу та шлуночках, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків, має слабкий негативний інотропний ефект, холіноблокуючу та вазодилататорну дію, через що розвивається тахікардія і знижується АТ. Електрофізіологічна дія прокаїнамідувиявляється в подовженні комплексу QRS, подовженні інтервалу PQ та QT.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить кілька хвилин. При концентрації в плазмі 2-4 мг/л новокаїн амід деякою мірою нормалізує ритм серця, 4-10 мг/л – ефективний, більше 8 мг/л – токсичний. Близько 15% новокаїн аміду зв’язується з білками плазми. Відносно малогідролізу ється естеразами плазми. У більшості тканин, крім мозку, концентраціяновокаїн аміду вища, ніж у плазмі. При внутрішньо венному введенні через 1-1,5години рівень препарату в крові знижується на 50 %. Крива “концентрація-час”при такому шляху введення має 2 фази: швидку, зумовлену швидким переходомновокаїн аміду у кров, і повільну, що не залежить від концентрації препарату вкрові (середня константа – 5,1 год, період напів виведення – 3,5 год). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетилновокаїн аміду (при повільномуацетилюванні – лише 7-12 %, при швидкому – близько 23 %). N-ацетилновокаїн аміддіє подібно до новокаїн аміду.
Виділяється нирками шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60 % – у незміненому вигляді. Близько 15 % прийнятої дози виявляється в сечі у виглядіN-ацетилновокаїн аміду; 2-10 % – у вигляді парааміно бензойної кислоти. Періоднапів виведення (Т 1/2) новокаїн аміду з плазми крові – 3-4 години, а йогоацетил регульованої форми – близько 4 годин. Звичайно новокаїн амід не кумулює, але у хворих із серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена іпри тривалому застосуванні може статися кумуляція. При нирковій недостатності період напів виведення (Т 1/2) подовжується до 7-17 годин (а ацетильованогопрепарату – до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності метаболізмновокаїн аміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція новокаїн амідузнижується. При гемодіалізі новокаїн амід і його ацетильований метаболітдіалізують. Проходить крізь плаценту і проникає в грудне молоко.
Показання для застосування. Мерехтіння передсердь, пароксимальна миготлива аритмія, шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.
Спосіб застосування та дози. При пароксизмальній шлуночкові й тахікардії дорослим вводять внутрішньо венно 0,2-0,5 г за 10 хвилин під контролем ЕКГ та артеріального тиску. У випадку зниження тиску більше ніж на 2 кПа (15 ммрт. ст.) вводять симпатоміметики (мезатон) або введення Новокаїн аміду-Дарниця припиняють. При пароксизмі миготливої аритмії чи мерехтінні передсердь –дорослим вводять по 0,5-1 г внутрішньо’мязово 4 рази на добу, до припинення нападу, але не більше 3 днів. Після відновлення ритму продовжують вводити дорослим по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів, під контролем ЕКГ і артеріального тиску.
Побіч надія. Гіпотензія, AV блокада, асистолія, вовчаковий синдром, гемолітична анеміяз позитивною пробою Кумбса, агранулоцит озом, диспепсія, алергічні реакції, нудота, блювання, безсоння, збудження, головний біль, судоми, загальна слабкість, гіркота у роті, шлуночкова тахікардія, тахіаритмія.
Протипоказання. Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокади ніжок пучка Гіса, хронічна серцева недостатність, гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, кардіогенний шок, підвищена чутливість та алергія на прокаїнамід.
Передозування. Сплутаність свідомості, запаморочення і непритомність, нудота і блювання, зниження АТ, прискорене чи неритмічне серцебиття, олігурія.
Лікування. Адреноміметичні засоби (мезатон або норадреналін), підтримка прохідності дихальних шляхів, форсований діурез, гемодіаліз, корекція кислотно-лужної рівноваги.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при інфаркті міокарда через можливість пригнічення скоротливої здатності міокарда. При тяжкому атеросклерозі препарат рекомендують приймати під контролем АТ та ЕКГ. Якщо виникає потреба у застосуванні препарату в період лактації, годування груддю треба припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаїн амід-Дарниця не слід призначати одночасно з лідокаїном через сумацію побічних ефектів. Небажано застосовуватиНовокаїн амід-Дарниця з серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати разом зхінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії.
Умовита термін зберігання. Зберегати у захищеному від світла та недоступному длядітей місці, при температурі від 8 оС до 25 оС. Источник
Термін придатності – 3 роки.