ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АЛЛОФЕРИН
(ALLOFERIN)
Общая характеристика:
международное название: alcuronium;
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета;
состав: 1 мл содержит алкурония хлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: диэтаноламин, соляная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия. Код АТС М 03А A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Алкурония хлорид – это синтетический дериват курареалкалоида токсиферина. Он относится к группе недеполяризующих релаксантов мышц. Вызываемая им миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями и послеоперационными мышечными болями.
Место действия алкурония хлорида находится в мионевральных конечных пластинках, где передача импульсов блокируется конкурентным вытеснением ацетилхолина, который там производится. Алкурония хлорид действует в 1½-2 раза сильнее, чем d-Tubocurarin, но действие его длится несколько меньше. Действие после первой инъекции наступает приблизительно через 30 секунд, полная релаксация через 2-3 минуты, через 20-30 минут после последней дозы действие начинает ослабевать и его можно поддерживать с помощью ингибиторов холинэстеразы.
После применения алкурония, как правило, не должны появляться ваголитические, ганглиоблокирующие или вызванные освобождением от гистамина реакции, а также нарушения, вызванные потерей калия или других электролитов.
Фармакокинетика. После одной внутривенной инъекции 20 мг алкурония концентрация биологически активного вещества в плазме через 20 минут составляет 1,0 мг/мл, а через
60 минут – 0,6 мг/мл. Такие концентрации вызывают общую релаксацию мышц. Объем распределения составляет 25 литров, а клиренс плазмы – 100 мл за минуту.
Алкурония хлорид на 40% связывается с протеином плазмы.
Наличие метаболитов не доказано.
Выведение происходит на 80-85% в неизмененном виде через почки, остаток через печень и желчные протоки. Период полураспада составляет приблизительно 3 часа.
При анурии элиминация происходит исключительно через желчные протоки. Период полувыведения приблизительно 16 часов.
Показания для применения. Релаксация мышц, связанная с диагностическими или оперативными вмешательствами у взрослых и детей.
Способ применения и дозы. Аллоферин, как и другие препараты, которые блокируют нервно-мышечные ткани, должен применяться только квалифицированным анестезиологом.
Если есть возможность, дозировка и действие должны контролироваться с помощью стимулятора нервов из-за возможной разной чувствительности у отдельных пациентов при
применении релаксантов мышц.
Аллоферин применяется внутривенно. Индивидуальная дозировка зависит от общего состояния пациента, от предварительно назнач енного лечения, от вида патологии и объема оперативного вмешательства.
У взрослых обычно применяется начальная доза Аллоферина 0,25 мг на килограмм массы тела для того, чтобы достичь 95-процентного нервно-мышечного блока. Лярингеальная релаксация при эндотрахеальной инкубации происходит на протяжении 2-3 минут после применения начальной дозы Аллоферина. Миорелаксантное действие Аллоферина может поддерживаться с помощью повторных доз.
В таблице приведены общие рекомендации относительно применения Аллоферина согласно его дозировке (1 мл Аллоферина содержит 5 мг биологически активного вещества):
а) При проведении наркоза с использованием барбитурата-закиси азота-галотана:
| Масса тела |
Начальная доза (0.15 мг/кг) |
Последующие дозы (0.03 мг/кг) |
Интервалы между дозами |
| 40 – 50 кг |
1,2 – 1,5 мл |
0,24 – 0,30 мл |
|
| 50 – 60 кг |
1,5 – 1,5 мл |
0,30 – 0,36 мл |
|
| 60 – 70 кг |
1,8 – 2,1 мл |
0,36 – 0,42 мл |
от 15 до 25 |
| 70 – 80 кг |
2,1 – 2,4 мл |
0,42 – 0,48 мл |
минут |
| 80 – 90 кг |
2,4 – 2,7 мл |
0,48 – 0,54 мл |
|
| 90 – 100 кг |
2,7 – 3,0 мл |
0,54 – 0,60 мл |
|
b) Интубация
Масса тела
кг |
Начальная доза
(0,25 мг/кг) |
Повторная доза
(0,03 мг/кг) |
Интервал
применения |
40-50
51-60
61-70
71-80
81-90
91-100 |
2,0-2,5 мл
2,5-3,0 мл
3,0-3,5 мл
3,5-4,0 мл
4,0-4,5 мл
4,5-5,0 мл |
0,24-0,30 мл
0,30-0,36 мл
0,36-0,42 мл
0,42-0,48 мл
0,48-0,54 мл
0,54-0,60 мл |
Первая повторная доза через 30-50 минут, последующие с интервалом 15-25 минут |
Миорелаксация наступает через 2-3 минуты после инъекции.
Для избежания гипоксии не обходимо на время начала действия препарата поддерживать дыхание с помощью маски, под наблюдением врача.
При одновременном применении ингаляционных наркотиков, таких как Enfluran, Halothan, Isofluran, доза уменьшается на 30-50%. Для пациентов с почечной недоста точностью и для пациентов пожилого возраста при повторном применении неоходимо применять соответственно меньшие дозы в связи с замедлением выведения и/или увеличивать интервал дозирования.
При миастении недеполяризующие миорелаксанты должны применяться только тогда, когда в этом есть абсолютна я не обходимость и только в небольших дозах, например десятая часть от обычной дозы, которая применяется.
Для более легкого применения Аллоферина дозу можно разводить в небольшом количестве физиологического раствора 0,9% или 5% глюкозы в отношении 1:5 непосредственно перед введением.
Педиатрия. Начальная доза для недоношенного ребенка составляет 0,1 мг/кг массы тела, для доношенного ребенка – 0,2 мг/кг массы тела.
Обычно для детей рекомендуется доза 0,125-0,250 мг/кг массы тела.
По окончании возможного остаточного лечения применяют 0,5-2,0 мг простигмина (средняя дозировка 0,02-0,04 мг/кг массы тела). При не обходимости через 20-30 минут дозу можно повторить.
При применении 0,25-1 мг атропина приблизительно за 5 минут до инъекции простигмина или вместе с ним можно предотвратить возникновение парасимпатического раздражения.
Побочное действие. Могут появляться легкая гипотензия или ускорение пульса.
Анафилактические реакции после применения Аллоферина наблюдаются редко.
В единичных случаях наблюдались гипотензия, бронхоспазм, аритмия и остановка сердца, кожные реакции, желудочно-кишечные симптомы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Пере дозировка. Длительный паралич дыхательных путей и мышц является симптомами пере дозировки. Не обходимо подключить искусственное дыхание и наблюдать за пациентом, пока не восстановится нервно-мышечная функция (четыре сильных сокращения мышц) и не будет возникать угроза возобновления паралича.
Для завершения лечения применять ингибиторы холинэстеразы. Пациенты должны находиться под наблюдением врача пока не восстановится самостоятельное длительное дыхание.
Особенности применения. Особенной осторожности не обходимо придерживаться при применении для лечения пациентов с амиотрофическим латеральным склерозом, миастенией, полиомиелитом, дистрофией мышц, нейрофиброматозом, а также при синдроме Конна, при тяжелой почечной недоста точности из-за замедления выделения Аллоферина.
Осторожно применять препарат для пациентов пациентов с повышенной чувствительностью к аналогичным препаратам.
Аллоферин в связи с длительным периодом действия не должен применяться для наркоза у амбулаторных пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами , работать с механизмами и на психофизическую активность.
Управлять транспортными средствами и работать с механизмами возможно только через 24 часа после применения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам может повышаться при одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (например, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), группы полимиксинов (полимиксин В, колистин), группы линкозаминов (линкомицин, клиндамицин) и амфотерицин В; тиазидными диуретиками (например, гидрохлортиазид, хлорталидон), фуросемид и этакриновая кислота; анестетиками (эфир, галотан, метоксифлуран, циклоп ропан, изофлуран, энфлуран), ганглио блокаторами (например, триметафан).
Аллоферин нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом.
Условия и срок хранения. Хранить в холодильнике при температуре 2-8°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Ампулы по 2 мл № 5.
Производитель. „Валеант Фармасьютикалз Свитселенд ГмбХ”. Источник
Адрес. Рюрбергштрассе 21, СН-4127, Бирсфельден, Швейцария.