ІНСТРУКЦІЯ
ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ
АЦИКЛОВІР
Склад:
діюча речовина: aciclovir;
1 таблетка містить 200 мг ацикловіру;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, сахароза, кислота стеаринова, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05AB01.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес.
· Профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом.
· Профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II у хворих з імунодефіцитом.
· Лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, а також оперізуючий лишай – Herpes zoster) у пацієнтів з імунодефіцитом.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру або будь-якої допоміжної речовини препарату.
Прийом препарату протипоказаний у період лактації.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають під час їжі або відразу після прийому їжі і запивають достатньою кількістю води.
Дози визначають індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Дози для дорослих
При лікуванні інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених Herpes simplex типу I і II, дорослим препарат призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-годинними інтервалами протягом дня і з 8-годинним інтервалом на ніч. У тяжчих випадках захворювання курс лікування може бути подовжений за призначенням лікаря. У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, зокрема після імплантації кісткового мозку, призначають 400 мг 4 рази на добу. Курс лікування інфекції – не менше 5 днів.
Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидиві захворювання призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин. Лікування необхідно періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін у перебігу захворювання.
Для профілактики інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, дорослим з імунодефіцитом препарат рекомендується призначати по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, максимальна доза – до 400 мг ацикловіру 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції. Курс лікування – 7 днів.
При лікуванні інфекцій, спричинених Varicella zoster, дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 години вдень з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування 7-10 днів.
При лікуванні інфекцій, спричинених Herpes zoster, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 годин протягом 5 днів.
Лікування і профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом:
Від 2 років і старше – такі ж дози, як і для дорослих; молодше 2 років – половина дози для дорослих. Дані щодо профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, і про лікування оперізуючого герпесу в дітей з нормальними показниками імунітету відсутні.
Лікування вітряної віспи у дітей:
Старше 6 років – 800 мг 4 рази на добу; від 2 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу; молодше 2 років – 200 мг 4 рази на добу. Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів.
Дози для пацієнтів з порушенням функції нирок:
При лікуванні і профілактиці інфекцій, спричинених Herpes simplex, хворим з кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв дозу препарату необхідно знизити до 200 мг 2 рази на добу з 12‑ годинними інтервалами.
При лікуванні інфекцій, спричинених Varicella zoster, хворим з кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв рекомендується знизити дозу препарату до 800 мг 2 рази на добу з 12‑ годинними інтервалами; при кліренсі креатині ну до 25 мл/хв призначають по 800 мг 3 рази на добу з 8-годинними інтервалами.
Побічні реакції.
Препарат звичайно добре переноситься.
З боку ШКТ: у поодиноких випадках – біль у животі, нудота, блювання, діарея.
У крові: транзиторне незначне підвищення активності печінкових ферментів, рідко – невелике підвищення рівнів сечовини і креатині ну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, еритропенія.
З боку ЦНС: рідко – головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.
Алергічні реакції: шкірні висипання.
Інше: рідко – алопеція, пропасниця.
Передозування.
Можливі нудота, блювання, неврологічні симптоми. Необхідний контроль функції нирок. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз ефективний.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр, а також накопи чується в грудному молоці.
Застосування під час вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування ацикловіру в період лактації потрібно переривати грудне вигодовування.
Діти.
Ацикловір застосовується для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом, а також для лікування вітряної віспи у дітей.
Особливості застосування.
Застосовувати строго за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень у дорослих і дітей старше 2-х років.
З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок і літнім хворим через збільшення періоду напів виведення ацикловіру.
При прийманні препарату необхідно контролю вати функцію нирок (рівень сечовини крові і креатині ну плазми крові).
З обережністю призначають при дегідратації, а також пацієнтам з неврологічними порушеннями, зокрема в анамнезі. При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
У поодиноких випадках може спричиняти зниження швидкості реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з пробенецидом спричиняє збільшення середнього періоду напів виведення і зниження кліренсу ацикловіру.
При одночасному прийманні з нефро токсичними препаратами підвищується ризик порушення функції нирок.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, який чинить високо селективну дію на віруси герпесу. Усередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази відбувається ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ди- і трифосфат ацикловіру. Ацикловіртрифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез шляхом конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімер ази.
In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу – Herpes simplex типу I і II, проти вірусу Varicella zoster; вищі концентрації необхідні для інгібування вірусу Епштейна-Барра. In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний насамперед при вірусних інфекціях, спричинених Herpes simplex.
Фармакокінетика.
При прийомі внутрішньо біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає в усі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації у плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопи чується в грудному молоці. Максимальна концентрація після призначення внутрішньо 200 мг 5 разів на добу – 0,7 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації – 1,5-2 год.
Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивної сполуки 9‑ карбоксиметоксиметил гуаніну. Період напів виведення у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 год. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напів виведення 20 год, при гемодіалізі – 5,7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного показника). Приблизно 84% виділяється нирками в незміненому вигляді і 14% – у вигляді метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматичного кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
Таблетки білого або майже білого кольору, плоско циліндричні з фаскою з двох боків і рискою з одного боку.
Термін придатності.
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Источник
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C.