ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИСУЛЬФІРАМ
(DISULFIRAM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: disulfiram; діамід тетраетилтіопероксидикарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від майже білого до кремового кольору з легким зеленуватим відтінком, плоскі з обох боків, зі зрізаними краями;
склад: 1 таблетка містить дисульфіраму 100 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, манітол, полі етиленгліколь 6000.
Форма випуску.
Таблетки для імплантації.
Фармакотерапевтична група.
Засоби для лікування хронічного алкоголізму. Код АТС N07B B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дисульфірам є інгібітором ацетальдегідрогенази – ферменту, який перетворює ацетальдегід (головний метаболіт етилового спирту) на оцтову кислоту. У разі одночасного застосування препарату і вживання етилового спирту значною мірою зростає концентрація ацетальдегіду в організмі і з’являються симптоми отруєння цією сполукою. До таких симптомів належать: нудота, блювання, тахікардія (сильне серцебиття), гіпотензія, запаморочення, раптове почервоніння обличчя з відчуттям теплоти. Ступінь інтенсивності симптомів залежить від кількості вжитого етанолу. Зазвичай вони зберігаються від 30–60 хвилин до декількох годин. У тяжких випадках, коли рівень алкоголю в крові перевищує 125 – 150 мг/100 мл, можуть з’явитися дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, недостатність кровообігу, втрата свідомості, судоми, у спорадичних випадках, якщо не надана допомога – смерть. Як правило, після реакції не переносності алкоголю пацієнт відчуває сонливість і може спати протягом декількох годин. Вищеописана реакція є основою для застосування дисульфіраму при лікуванні хронічного алкоголізму.
Фармакокінетика. Препарат значною мірою біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів, що виділяються з сечею. Приблизно 20 % введеної дози виділяється у незміненому вигляді з калом.
Показання для застосування.
Алкогольна залежність.
Спосіб застосування та дози.
Препарат імплантують субфасціально, розміщуючи 8–10 таблеток радіально. Процедуру можна повторити через 8 місяців.
Таблетки повинні бути стерильними, не ушкодженими, без будь-яких домішок.
Побічна дія.
Може виникати сонливість, нудота, блювання, металевий або часниковий присмак у роті, тимчасова імпотенція, підвищена втома.
У поодиноких випадках відмічалися психотичні реакції, у тому числі депресивні та параної дальні стани, манії, шизофренія.
Спостерігалися алергічні реакції, периферичні неврити, пошкодження гепатоцитів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дисульфіраму та тіокарбамідів;
стан алкогольного сп’яніння; застосування напоїв або препаратів, що містять етиловий спирт; за 12 годин до операції;
серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, недостатність периферичного кровообігу;
психотичні розлади, психози (за винятком перенесених гострих алкогольних психозів), суїцид альні спроби в анамнезі;
період вагітності та годування груддю.
Не слід застосовувати препарати, що містять дисульфірам, без свідомої згоди пацієнта.
Передозування.
Дисульфірам має низьку токсичність. При випадковому застосуванні внутрішньо великої кількості таблеток для імплантації слід промити шлунок (при умові, що після прийому минуло не більше години) і спостерігати за пацієнтом.
Особливості застосування.
Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.
У період лікування препаратом абсолютно забороняється вживання алкоголю, тому що одночасне застосування цих речовин може викликати симптоми, що загрожують життю. Тому препарат можна застосовувати виключно за повної згоди пацієнта, а також за умови інформування його про потенційні наслідки вживання алкоголю під час застосування препарату.
Препарат можна застосовувати після дуже детального опитування і розгляду всіх переваг і недоліків такого лікування алкоголізму.
Симптоми не переносності алкоголю (дивись розділ „Фармакодинаміка”) можуть з’являтися також після застосування розчинів, що містять алкоголь (наприклад, рідини для промивання ротової порожнини, соуси, оцет, протикашльові сиропи, зігріваючі засоби, рідини після гоління та інша косметика, що містить спирт).
Під час застосування дисульфіраму слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, із захворюваннями дихальної або серцевої системи, хворих на цукровий діабет, епілепсію, тому що дисульфірамова реакція може підсилити ступінь декомпенсації цих захворювань.
Під час застосування дисулфіраму важливу роль для пацієнта мають інші форми терапії (наприклад, біхевіоральні методики). Ефективність такого лікування вища за результати, одержані в осіб, які лікувалися тільки фармакологічними засобами. Також велике значення має довіра пацієнта і медичного персоналу до лікування препаратом Дисульфірам. Акцентування уваги на такому лікуванні, нагадування про небезпеку пов’язану із вживанням алкоголю під час застосування дисульфіраму, підписання заяв щодо поінформованості про наслідки вживання алкоголю, регулярні контрольні дослідження збільшують ефективність лікування.
Застосування в період вагітності і годування груддя
Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності і годування груддю.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і обслуговувати рухомі механічні пристрої
Мало ймовірно, щоб препарат впливав на здатність керувати транспортними засобами і обслуговування рухомих механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Дисульфірам може викликати потенціювання дії антикоагулянтів внаслідок пригнічення їх ферментативної трансформації.
Препарат підсилює дію антипірину, фенітоїну, хлордіазепоксиду і діазепаму шляхом пригнічення їх метаболізму. Дослідження на тваринах відмічає подібний вплив на метаболізм петидину, морфіну та амфетаміну.
Амітриптилін і хлорпромазин можуть підсилювати, а діазепам − послаблювати симптоми дисульфірамової реакції.
Дисульфірам пригнічує реакцію окислення і виведення рифампіцину нирками.
Одночасне застосування ізоніазиду і дисульфіраму може впливати на функцію центральної нервової системи і викликати запаморочення, порушення координації рухів, роздратованність, безсоння.
Метронідазол і дисульфірам при одночасному застосуванні можуть викликати дизорієнтацію і психотичні стани.
Контакт з органічними розчинниками, що містять спирт, оцтовий альдегід, паральдегід, при застосуванні дисульфіраму може викликати дисульфірамову реакцію.
Дисульфірам може збільшити тривалість дії алфентанілу.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25º С, у недоступному для дітей місці.
Захищати від світла.
Термін придатності − 4 роки.
Умови відпуску.
За рецептом.
Упаковка.
По 10 таблеток у скляному флаконі з гумовою пробкою та алюмінієвою насадкою; по 1 флакону в картонній коробці.
Виробник.
Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ.
Адреса. Источник
Вул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польща.