І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
Грипекс Хот Актив Макс
(Gripex Hot Active Max)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: сипкий порошок жовтого кольору, який не містить великих грудок та сторонніх включень, з характерним цитрусовим запахом;
склад: 1 саше містить парацетамолу 1000 мг, фенілефрину гідро хлориду 12.2 мг та аскорбінової кислоти 100 мг;
допоміжні речовини: сахароза, кислота лимонна, натрію цитрат, ацесульфам калію, аспартам, хіноліновий жовтий, лимонні ароматизатори.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Парацетамол, комбінації без психолептиків.
Код АТС N02В Е 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну, судинозвужувальну активність.
Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів та інших медіаторів болю й запалення переважно у центральній нервовій системі.
Фенілефрину гідро хлорид – a-адреноміметик, виявляє судинозвужувальну дію, сприяючи усуненню набряку слизових оболонок верхніх дихальних шляхів і придаткових пазух носа, зменшенню ринореї, сльозотечі і нормалізації носового дихання. Викликає звуження артеріол, підвищення загального периферичного опору судин і артеріального тиску.
Аскорбінова кислота є життєво необхідним вітаміном, що додається до складу препарату для компенсації втрати вітаміну С, яка може виникнути на початку розвитку вірусної інфекції. Бере активну участь в окисно-відновних реакціях організму. Вона стимулює тканинне дихання, окиснювальне фосфорилування у печінці, активує протеолітичні і мікросомальні ферменти, сприяє переходу фолієвої кислоти у фолінієву. Аскорбінова кислота потрібна для синтезу стероїдних гормонів і про колагену. Вона регулює проникність стінки судин, згортання крові, сприяє процесам регенерації, впливає на утворення опорних тканин. Аскорбінова кислота сприяє активації імунної системи, поповнює підвищену потребу у вітаміні С при грипі та застудних захворюваннях, посилює захисні механізми організму.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 60 хвилин. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшість тканин організму. Близько 25% парацетамолу в крові зв'язується з білками плазми. Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системи в печінці. Близько 80-85% парацетамолу в організмі піддається кон'югації в основному з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Період напів виведення становить 2–4 години. Парацетамол виводиться із сечею в основному у вигляді парацетамол-глюкуроніду з невеликими кількостями парацетамол-сульфату і меркаптату та незміненому вигляді.
Аскорбінова кислота добре всмоктується з тонкого кишечнику, легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, потім у всі тканини. Біодоступність становить приблизно 70%. Зв’язування з білками плазми – 24%. Метаболізується переважно у печінці. Аскорбінова кислота оборотно окислюється до дегідроаскорбінової кислоти. Невелика кількість вітаміну С метаболізується до неактивних компонентів, таких як дисульфат аскорбінової кислоти і щавлева кислота. Продукти метаболізму і невелика кількість незміненої речовини виводяться нирками.
Фенілефрину гідро хлорид всмоктується у шлунково-кишковому тракті з не постійною швидкістю, метаболізується моноаміноксидазою у кишечнику та печінці. Після перорального прийому пік концентрації у плазмі настає через 1 - 2 години. Середня величина часу напів виведення – 2 - 3 години. Виводиться із сечею у формі сульфаткон’югату
Показання для застосування. Лікування симптомів застуди і грипу, таких як головний біль, болі в м’язах і суглобах, пропасниця, сльозотеча, нежить, закладеність носа, чихання.
Спосіб застосування та дози. Висипати вміст одного пакетика в чашку і залити гарячою водою. Перемішувати до повного розчинення. Вживати в теплому вигляді.
Дорослим та дітям віком від 12 років: по одному пакетику. При необхідності дозу можна повторювати через кожні 4-6 годин. Не приймати більше 4 пакетиків на добу.
Побічна дія. Препарат звичайно переноситься добре. Побічні реакції парацетамолу трапляються рідко, можуть виникати алергічні реакції такі, як шкірний висип, кропив’янка, ангіо невротичний набряк. Симпатоміметичні аміни можуть підвищувати кров’яний тиск з виникненням головного болю, запаморочення, нудоти, діареї, безсоння і серцебиття, хоча було мало повідомлень про такі ефекти при нормальному дозуванні фенілефрину.
При тривалому застосуванні може спостерігатися гепатотоксична дія. Зрідка – тромбоцит опенія, гемолітична анемія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; порушення функції печінки або тяжкі порушеня функції нирок, гіпертонія, гіпертиреоз, діабет, захворювання серця, вік до 12 років, дефіцит ензиму глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Препарат протипоказаний пацієнтам, що приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори, або тим, хто приймає або приймав протягом двох останніх тижнів інгібітори моноамін оксидази.
Вагітність і годування груддю. Діти віком до 12 років.
Не застосовувати хворим на фенілкетонурію. Не рекомендується застосовувати хворим з
підвищеним рівнем згортання крові.
Передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність.
Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12 - 48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Ураження печінки можливо у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.
При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Може бути необхідним призначення N-ацетил цистеїну або метіоніну.
Передозування фенілефрину може стати причиною головного болю, блідості, підвищення кров’яного тиску, можлива також рефлекторна брадикардія. Також можливі нудота та блювання. При цьому необхідно вжити відповідних з клінічної точки зору заходів.
Особливості застосування. Препарат застосовують з обережністю в осіб, схильних до підвищення артеріального тиску, а також з захворюваннями печінки.
Слід уникати одночасного застосування з іншими препаратами, призначеними для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальними препаратами для лікування риніту, а також лікарськими засобами, що містять парацетамол.
Вагітність і лактація.
Призначення препарату в ці періоди можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Здатність керувати автомобілем або технікою. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автомобілем або технікою, що потребує підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з лікарськими засобами. При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливо збільшення періоду напів виведення парацетамолу. Тривалий прийом проти судомних препаратів може зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепато токсичного синдрому. При одночасному застосуванні фенілефрину гідро хлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія.
Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (варфарин, похідні кумарину). Метаклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект препарату.
Взаємодія між симпатомім етичними амінами, такими як фенілефрин, та інгібіторами моноамін оксидази спричиняє гіпертензивний ефект. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та антигіпертензивних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін зберігання – 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 5 або 8 саше в картонній пачці.
Виробник. ТОВ ЮС Фармація, Польща. Источник
Адреса. ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw.