ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
З Е С Т Р А
(Z E S T R A)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору, у плівковій оболонці, гладенькі з обох боків;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: цетиризинугідро хлориду – 10 мг, псевдо ефедрину гідро хлориду – 30 мг;
допоміжні речовини: ядро: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, ПВПК-30, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат; плівкове покриття: гідроксипропілм етилцелюлоза, етилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-400, ПЕГ-6000, барвник Tartrazine lake.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Цетиризин.
Код АТС R 06A E07.
Фармакологічні властивості. Зестра – комбінований препарат, дія якого обумовлена дією його складових компонентів.
Фармакодинаміка. Цетиризину гідро хлорид – антигістамінний засібII покоління, селективний блокатор Н1-рецепторів. Проявляє незначнухоліноблокуючу дію, не взаємодіє з серотонінергічними, α-адренергічними, допамінергічними і Н2-рецепторами. У зв’язку з вираженою полярністю і міцним зв’язуванням з білками плазми крові цетиризин погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, практично не спричиняє пригнічуючої дії на центральну нервову систему, що відрізняє його від антигістамінних засобів Iпокоління. Це значною мірою є наслідком низької ліпофільності препарату. Цетиризин пригнічує клітини, що беруть участь в алергічній реакції: гальмує міграцію еозинофільних гранулоцитів, пригнічує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Ефект проявляється через 2 години після застосування внутрішньо і триває 24 години.
Псевдо ефедрину гідро хлорид – адреноміметик, має судинозвужувальну дію, зменшує набряки слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, особливо носоглотки, придаткових пазух носа.
Фармакокінетика. Цетиризин швидко всмоктується з травної системи. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 30 хвилин – 1годину після прийому всередину. Після прийому натще абсорбується близько 70% цетиризину. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 – 8 годин ітриває 24 години. Близько 93% цетиризину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу цетиризину у дорослих становить 0,56 – 0,8 л/кг, у дітей – 0,7л/кг. Цетиризин частково метаболізується. Близько 60% введеної дози цетиризинуекскретується із сечею протягом 24 годин, а протягом наступних 4 днів із сечеюекскретується ще до 10% введеної дози. У дітей протягом 24 годин виводиться тільки 40% препарату. З калом протягом 5 днів виводиться до 10% дози препарату, у т. ч. у вигляді метаболіту. Період напів виведення цетиризину – 7,4 години. При нирковій недостатності елімінація препарату уповільнена; у хворих з незначним порушенням функції нирок період напів виведення може збільшуватись до 19 – 21 години. Нирковий кліренс цетиризину 70 мл/хв при нормальній функції нирок, при слабо вираженому порушенні функції нирок – 7 мл/хв, при помірно вираженому – 1,5 мл/хв Гемодіаліз – неефективний метод елімінації цетиризину. Псевдо ефедрин швидко адсорбується з травного тракту. Дія пседоефедрину розвивається через 30 хв. після прийому внутрішньо і триває 4 години. Псевдо ефедрин частковометаболізується в печінці шляхом N-деметилювання, перетворюючись в активний метаболіт норпсевдо ефедрин. Псевдо ефедрин і його метаболіти виводяться з сечею; при цьому 55 – 75% разової дози – у незмінному вигляді. Швидкість виведенняпсевдо ефедрину з сечею збільшується при закис ленні сечі і зменшується при її залуженні.
Період напів виведення 7 годин. Невелика кількість псевдо ефедринупроникає в грудне молоко (за 24 години з молоком виводиться 0,5 – 0,7% одноразової дози прийнятої матір’ю).
Показання для застосування. Лікування сезонних і постійних алергічних ринітів і кон’юнктивітів, хронічної рецидивуючої кропив’янки, ангіоневротичнихнабряків, алергічних дерматитів.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують перорально. Призначають дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці на добу, запиваючи невеликою кількістю води. Хворим з нирковою недостатністю дозу знижують вдвічі. Тривалість лікування визначається залежно від стану хворого та тяжкості перебігу захворювання.
Побічна дія. Відчуття серцебиття, гіпертензія, серцева недостатність, риніт, кашель, фарингіт, бронхіт, бронхоспазм, пневмонія, затримка сечовипускання, набряки, поліурія, дизурія, гематурія, цистит, послаблення лібідо, дисменорея, вагініт, порушення смаку, підвищення апетиту, анорексія, стоматит, сухість у роті, диспепсичні розлади, сонливість, збудження, головний біль, запаморочення, дуже рідко бувають алергічні реакції увигляді висипів на шкірі. Нервовість, емоційна лабільність, порушення уваги, мислення, безсоння, ейфорія, амнезія, сплутаність свідомості, тремор, депресія, гіперкінези, судоми м’язів, артралгія, артрит, міалгія, м’язова слабкість, гарячка, озноб, цукровий діабет, лімфаденопатія, набряк язика, підвищене слиновиділення, спрага, блювання, гастрит, метеоризм, біль у животі, запор, мелена, порушення функції печінки, парестезії, дисфонія, пієліт, параліч, птоз, порушення зору, біль в очах, глаукома, ксерофтальмія, крововилив в око, шум увухах, глухота.
Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до його компонентів; жінкам у період вагітності та годування груддю, дітям віком до 12 років.
Передозування. При передозуванні виникає сонливість, тремор, тахікардія, збудження, затримка сечовипускання. Слід проводити промивання шлунка, ентеросорбенти. Лікування симптоматичне. Антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок. Не рекомендується перевищувати вказану дозу для пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидких психічних і рухових реакцій. При сумісному вживанні посилює дію алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цетиризин не взаємодіє з іншими лікарськими засобами. При призначенні Зестри через присутність псевдо ефедрину не слід застосовувати інші симпатоміметики (мезатон, нафтизин), трициклічні антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін), анорексигенні (дезопімон, мазиндол), інгібітори моноаміно оксидази (ніаламід, піразидол), тому що можливе різке підвищення артеріального тиску. Псевдо ефедрин може зменшувати ефективністьсимпатолітиків (резерпін, октадин) і блокаторів β-адренорецепторів (піндолол, надолол). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.