ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФОТАКСИМ
(CEFOTAXIM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefotaxim, [натрій (6К,7К)-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(метоксііміно)-ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-єн-2-карбоксилат];
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрію в перерахуванні на цефотаксим 1 г, 500 мг, 250 мг.
Форма випуску. Порошок для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність відносно грам негативних і грам позитивних мікро організмів, які виробляють β-лактамази. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, ефективний відносно більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів. Високоактивний щодо більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigela spp., Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Klebsiеlla pneumoniae, Entrobacter spp., Serratia spp., Cirobacter spp., Yersisia spp., Providencia haemophilus infuеnzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний щодо грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Enterococcus faecalis, деякі штами Streptococcus pneumoniae. Цефотаксим виявляє бактерицидну дію, яка пов’язана з порушенням утворення клітинної стінки бактерій.
Фармакокінетика. Цефотаксим швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 30 хв після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. З організму виводиться із сечею незмінному вигляді (близько 30 %), а також у вигляді активних метаболітів (близько 20 %). 25 %-40 % зв’язується з білками крові.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами: вуха, горла, носа; дихальних шляхів; сечовивідних шляхів (цистити і простатити, пієлонефрит); септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи (менінгіт); інфекції шкіри; не гонококові уретрити і цервіцити; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язової та внутрішньо венної ін’єкції розчиняють 250 мг або 500 мг препарату в 2 мл, а 1 г – в 4 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять глибоко в сідничний м`яз. У вену вводять повільно, протягом 3-5 хв. Для краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 4 мл води для ін’єкцій, а потім у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію проводять протягом 60 хв.
Зазвичай дорослим та дітям віком від 12 років вводять по 1 г цефотаксиму кожні 12 год; у тяжких випадках дозу збільшують на 2 г кожні 12 год або збільшують кратність введень, доводячи добову дозу до максимальної – 12 г.
Новонародженим дітям препарат призначають у дозі 50 мг/кг маси тіла на добу, розподіленій на 2 введення (з інтервалом між ін’єкціями 12 год).
Для дітей інших вікових груп звичайний діапазон доз складає 100-150 мг/кг/добу у вигляді 2-4 окремих доз. Проте при дуже тяжких інфекціях можуть знадобитися більш високі дози. Максимальна добова доза становить 200 мг/кг/добу.
У зв’язку з присутністю екстраренального виведення, зменшення дози цефотаксиму необхідне тільки при тяжкій нирковій недостатності (швидкість клуб очкової фільтрації менше 5 мл/хв = креатинін сироватки близько 751 мкмоль/л). Після початкової ударної дози 1 г добову дозу слід зменшити вдвічі без зміни частоти введення, наприклад, із дози 1 г кожні 12 год переходять на 500 мг кожні 12 год, з 1 г кожні 8 год переходять на 500 мг кожні 8 год, з 2 г кожні 8 год переходять на 1 г кожні 8 годин і так далі. Як і у випадках всіх інших пацієнтів, може бути потрібний наступний підбір дози відповідно до перебігу інфекції та загальним станом хворого.
Середній курс лікування – 7-10 діб.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції, дисфункції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну в сироватці крові), порушення функції підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, гарячка, порушення зору, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, нейтропенія, кровотечі, псевдомембранозний коліт. Місцеві – біль, флебіти, подразнення у місці введення препарату.
Застосування високих доз цефотаксиму у хворих із нирковою недостатністю може спричинити енцефалопатію (наприклад, зниження розумових здібностей, аномальні рухові реакції та судоми).
Рідко можуть виникати бульозні реакції типу синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу та мультиморфної еритеми.
Протипоказання. Вагітність, період годування груддю, захворювання печінки, нирок і підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Кровотечі, коліт в анамнезі. Внутрішньом’язове введення препарату протипоказане дітям віком до 2,5 років.
Передозування. Можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності). Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не свідчить про зміну його фармакологічних властивостей. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю слід призначити хворим із порушеннями функцій нирок і печінки, а також хворим на епілепсію, при порушеннях діяльності центральної нервової системи. При застосуванні цефотаксиму може порушуватися здатність керувати автомобілем. Препарат вводять тільки в умовах стаціонару!
На час лікування припиняють годування груддю. Людям літнього віку призначають разом із вітаміном K.
При застосуванні лідокаїну (синонім: лігнокаїн) як розчинника препарату при внутрішньом’язовому введенні попередньо слід провести пробу на відсутність гіпер чутливості до лідокаїну у пацієнта.
Цефотаксим, який розчинений в лідокаїні (лігнокаїні), ніколи не можна застосовувати:
- при внутрішньо венному введенні;
- дітям віком до 30 місяців;
- пацієнтам із підвищеною гіперчутливістю до цього препарату в анамнезі;
- хворим із серцевою блокадою без електростимуляції;
- пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.
Слід зважати на вміст натрію у цефотаксимі (2,09 ммоль/г) при призначенні пацієнтам, які потребують обмеження натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не допускається змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками.
Цефотаксим посилює нефро токсичність аміноглікозидів та потужних діуретиків типу фуросеміду, підвищує ризик кровотеч при застосуванні разом з антиагрегантами, не стероїдними протизапальними засобами. Пробенецид підвищує концентрацію цефотаксиму в крові. Людям літнього віку призначають разом із вітаміном K.
Взаємодія з лабораторними тестами.
Під час лікування цефотаксимом може спостерігатися позитивний результат прямої проби Кумбса. Може також виникати хибно позитивна реакція на глюкозу з відновлювальними речовинами (якої не спостерігається при використанні специфічних окиснювальних методів).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С.
Приготовані розчини придатні для застосування протягом 24 год при температурі 4-6 º С і 12 год – при температурі 25 º С.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 г, 500 мг , 250 мг порошку у флаконі № 1.
Виробник. ТОВ “Авант”. Источник
Адреса. Україна, 03057, м. Київ, вул. Е. Потьє, 14.