ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦЯ
(CEFОTAXІME-DARNІTSA)
Склад:
діюча речовина: cefotaxime, 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної 100 % сухої у перерахунку на цефотаксим 0,5 г і 1 г.
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного застосування. Цефалоспорини.
Код АТС. J01DA10.
Клінічні характеристики.
Показання. Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до цефотаксиму мікро організмами:
Бактеріальний менінгіт, інфекції ЛОР-органів, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі гонорея, хламідіоз. Інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин. Інтраабдомінальні й тазові інфекції. Інфіковані рани та опіки. Сепсис. Ендокардит. Хвороба Лайма (бореліоз). Сальмонельоз, шігельоз. Профілактика інфекцій після хірургічних операцій.
Протипоказання. Підвищена чутливість до бета-лактамних антибіотиків. Неспецифічний виразковий коліт, у тому числі й в анамнезі. Тяжка хронічна ниркова недостатність. Діти віком до 2,5 років (внутрішньом'язовий спосіб введення).
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньо венної ін'єкції як розчинник використовують воду для ін'єкцій (0,5–1 г препарату розводять в 4 мл розчинника). Для внутрішньо венної інфузії як розчинник використовують 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин декстрози, для чого 1–2 г цефотаксиму розводять в 50–100 мл розчинника. Тривалість інфузії – 50–60 хв.
Приготовлені розчини стабільні до 24 годин при зберіганні у холодильнику (4–6 °С) і 12 годин при температурі не вище 23 °С. Жовтувато–бурштиновий колір готового розчину не впливає на ефективність та безпеку антибіотика.
Для внутрішньом'язового введення використовують воду для ін'єкцій або 1 % розчин лідокаїну, при цьому для дози препарату 0,5 г – 2 мл, для дози 1 г – 4 мл.
Дорослим та дітям з масою тіла 50 кг і більше: при не ускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів – внутрішньом’язово або внутрішньо венно по 1 г кожні 8–12 год. При не ускладненій гострій гонореї – внутрішньом’язово 1 г одноразово. При інфекціях середньої тяжкості – внутрішньом’язово або внутрішньо венно по 1–2 г кожні 12 год. При менінгіті – внутрішньо венно по 2 г кожні 4–8 год. Вища добова доза – 12 г. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
З метою профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час вступної загальної анестезії одноразово 1 г. При необхідності введення повторюють через 6–12 год.
При кесаревому розтині – у момент накладання затискачів на пупковинну вену – внутрішньо венно 1 г, потім через 6 і 12 год після першої дози – додатково по 1 г.
При кліренсі креатині ну 20 мл/хв/1,73 м2 і менше добову дозу зменшують у 2 рази.
Побічні реакції. Алергічні реакції: кропивниця, озноб або гарячка, висип, шкірний свербіж, рідко – бронхоспазм, еозинофілі я, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), ангіо невротичний набряк, рідко – анафілактичний шок.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення.
З боку системи сечевиділення: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея або запори, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки, рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, гіпокоагуляція.
З боку серцево–судинної системи: потенційно життєво загрозливі аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Лабораторні показники: азотемія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, позитивна реакція Кумбса.
Інші: суперінфекція, зокрема, кандидозний вагініт.
Передозування.
Симптоми: судоми, енцефалопатія (у випадку введення великих доз, особливо у хворих із нирковою недостатністю), тремор, нервово-м'язова збудливість.
Лікування: симптоматичне.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Контрольовані дослідження на лабораторних тваринах не виявили впливу препарату на ембріон і його розвиток. Адекватні й строго контрольовані дослідження з безпеки й ефективності препарату у вагітних не проводилися. Цефотаксим проходить крізь плаценту й проникає в грудне молоко. Призначення препарату матері в період грудного вигодовування впливає на кишкову флору дитини. При необхідності призначення препарату в період лактації варто припинити грудне вигодовування.
Діти. Дітям масою тіла до 50 кг – внутрішньо венно або внутрішньом’язово 50–180 мг/кг за 4–6 введень. При тяжкому перебігу інфекцій, у тому числі менінгіті, добову дозу дітям збільшують до 100–200 мг/кг внутрішньом’язово або внутрішньо венно за 4–6 прийомів.
Недоношеним і немовлятам до 1 тижня – внутрішньо венно 50 мг/кг кожні 12 год; віком 1–4 тижні – внутрішньо венно 50 мг/кг кожні 8 год.
Особливості застосування. У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють введення препарату й призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцін або метронідазол.
При лікуванні препаратом більше 10 днів необхідний контроль кількості форменних елементів крові.
Під час лікування цефотаксимом можливе отримання псевдо позитивної проби Кумбса та псевдо позитивної реакції сечі на глюкозу.
При одночасному застосуванні цефалоспоринових антибіотиків та алкоголю можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. У період лікування препаратом варто проявляти обережність при керуванні авто транспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, не стероїдними протизапальними засобами.
Імовірність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, полі міксином B і " петльовими" діуретиками.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмову концентрацію цефотаксиму й сповільнюють його виведення.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефотаксим – цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії.
Активний у відношенні грам позитивних та грам негативних мікро організмів, стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (у т. ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, що утворюють пеніцилін азу), Staphylococcus epіdermіdіs (за винятком Staphylococcus epіdermіdіs і Staphylococcus aureus, стійких до метициліну), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherіchіa colі, Haemophіlus іnfluenzae (у тому числі штами, що утворюють пеніцилін азу), Haemophіlus paraіnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Klebsіella spp. (у т. ч. Klebsіella pneumonіae), Morganella morganіі, Neіsserіa gonorrhoeae (у тому числі штами, що утворюють пеніцилін азу), Acіnetobacter spp., Corynebacterіum dіphtherіae, Erysіpelothrіx rhusіopathіae, Eubacter spp., Propіonіbacterіum spp., Clostrіdіum spp. (у тому числі Clostrіdіum perfrіngens), Cіtrobacter spp., Proteus mіrabіlіs, Proteus vulgarіs, Provіdencіa spp. (у т. ч. Provіdencіa rettgerі), Serratіa spp., деяких штамів Pseudomonas aerugіnosa, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, Bacteroіdes spp. (у тому числі деякі штами Bacteroіdes fragіlіs), Fusobacterіum spp. (у тому числі Fusobacterіum nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Більшість штамів Clostrіdіum dіffіcіle – стійкі.
Стійкий до більшості бета-лактамаз грам позитивних та грам негативних мікро організмів.
Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньо венного введення у дозах 0,5г; 1 і 2 г час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 5 хв. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становить 39,0мкг/мл; 101,7 і 214 мкг/мл відповідно. Після внутрішньом'язового введення в дозах 0,5 і 1 г TCmax – 0.5 год і становить 11 і 21 мкг/мл відповідно. Зв'язок з білками плазми – 30–50 %. Біодоступність – 90–95 %.
Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спинномозкова рідина) організму. Обсяг розподілу – 0,25–0,39 л/кг.
Період напів виведення (T1/2) – 1 год при внутрішньо венному введенні й 1–1,5 год при внутрішньом'язовому введенні. Виводиться нирками 20-36% у незміненому виді, інша кількість – у вигляді метаболітів (15–25 % у вигляді фармакологічно активного дезацетилцефотаксиму й 20–25 % у вигляді 2 неактивних метаболітів М 2 і М 3).
При хронічній нирковій недостатності й в осіб літнього віку T1/2 збільшується в 2 рази. T1/2 у немовлят – 0,75–1,5 год, а в недоношених новонароджених дітей (маса тіла менше 1500 г) зростає до 4,6 год. У дітей з масою тіла більше 1500 г T1/2 становить 3,4 год. При повторних внутрішньо венних введеннях у дозі 1 г кожні 6 год протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Проникає крізь плаценту й у грудне молоко.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або білого із злегка жовтуватим відтінком кольору. Гігроскопічний.
Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
.
Упаковка. По 0,5 г або 1 г порошку у флаконі; по 1, 5, 10, 20 або 40 флаконів в упаковці. По 1 флакону по 0,5 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін’єкцій-Дарниця в ампулі по 5 мл) в упаковці.
По 1 флакону по 1 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін’єкцій-Дарниця в ампулі по 10 мл) в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ " Фармацевтична фірма " Дарниця".
Місцезнаходження. Источник
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.