ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІЛІСТАН СИНУС

(MILISTAN SINUS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі, довгасті, двоопуклі каплети, вкриті оболонкою;

склад: 1 каплета містить парацетамолу 500 мг   та цетиризину гідро хлориду 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, желатин, метилпарабен, пропіл парабен, очищена вода, магнію стеарат, очищений тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілм етилцелюлоза, етилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь.

Форма випуску. Каплети, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики-антипіретики. Парацетамол у комбінації з іншими препаратами (за винятком психолептиків). Код ATС N02B Е 51.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Парацетамол має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості. Механізм знеболювального ефекту парацетамолу пов’язаний з пригніченням біосинтезу простагландинів. Інгібуючи циклогеназу, він перешкоджає утворенню простагландинів Е₂ і F₂, які відіграють важливу роль при сприйнятті больових подразнень ноцицепторами і передачі   збудження в ЦНС. Парацетамол ефективно інгібує циклооксигеназу в клітинах ЦНС та значно слабше  - в периферичних тканинах. Антипіретичний ефект парацетамолу пояснюється інгібуванням біосинтезу   простагландинів безпосередньо в гіпоталамусі, зокрема Е₁ та Е_2, які є медіаторами центру терморегуляції.

Цетиризину гідро хлорид - селективний антагоніст периферичних H₁-гіста мінових рецепторів, метаболіт гідроксизину. Має проти алергічні властивості завдяки інгібуванню пізньої фази міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів); також знижує експресію молекул адгезії, таких як ICAM-1 та VCAM-1, які є маркерами алергічного запалення. Пригнічує дію інших медіаторів та індукторів секреції гістаміну, таких як PAF (тромбоцит-активуючий фактор) та субстанція Р. Практично не спричинює   антихолінергічних та антисеротонін ових ефектів. У терапевтичних дозах не має седативної дії.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування препарат швидко та майже повністю всмоктується із травного тракту. Застосування препарату одночасно з їжею не впливає на об’єм всмоктування, але незначно знижує його швидкість.

Розподіл. Препарат добре розподіляється у тканинах (за винятком жирової тканини) та спинномозковій рідині.

Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові становить приблизно 10% та незначно підвищується при передозуванні.

Цетиризин на 93% зв’язується   з білками плазми крові. Об’єм розподілу (V_d 0,5 л/кг). Максимальна концентрація в сироватці досягається через 1 годину після перорального прийому. Їжа не впливає на цільність всмоктування, але подовжує процес всмоктування на 1 годину. Фармакокінетичні параметри цетиризину мають лінійну залежність.

Метаболізм. Парацетамол метаболізується переважно у печінці шляхом кон’югації з глюкуронідом, сульфатом та окисненням за участю змішаних оксидаз печінки та цитохрому P₄₅₀.

Цетиризин у невеликих кількостях метаболізується у печінці шляхом О-дезалкірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів Н 1-гістамінорецепторів, які метаболізуються   в печінці за участю системи цитохрому Р 450). Не кумулює.

Виведення. Період напів виведення парацетамолу становить 1-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки період напів виведення подовжується. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться із сечею головним чином у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон’югатів.

Після одноразового внутрішнього застосування цитеризину гідро хлориду період напів виведення становить приблизно 10 год, 2/3 препарату виводиться у незмінному вигляді нирками та близько 10% - з каловими масами.   Системний кліренс - 53 мл/хв.

Діючі речовини препарату проникають через плаценту та виводяться з грудним молоком.

Показання для застосування.   У складі комплексної терапії гострого та хронічного запалення придаткових пазух носа (синусит, гайморит, фронтит); гострий риніт вірусного або бактеріального походження, алергічний риніт, больовий та запальний синдром у стоматології та при захворюваннях горла (фарингіт, тонзиліт); біль при травмах, опіках; гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях, алергічний кон’юнктивіт; дерматози, що супроводжуються свербежем; кропив’янка (у т. ч. хронічна ідіопатична кропив’янка).

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально. У дорослих та дітей старше 12 років застосовують по 1 каплеті 2 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Максимальна тривалість лікування – 5 –7 діб.

У хворих з помірно вираженою або тяжкою формою ниркової недостатності застосовують   половину рекомендованої дози.

У хворих літнього   віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.

Побічна дія. З боку травного тракту та печінки: сухість у роті, у поодиноких випадках – диспепсія; при тривалому застосуванні у високих дозах – гепатотоксична дія.

З боку центральної нервової системи: можлива слабко виражена та швидко минаюча сонливість, головний біль, втомлюваність; у деяких випадках – збудження.

З боку системи кровотворення: рідко тромбоцит опенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцит оз.

Алергічні реакції: дуже рідко – ангіо невротичний набряк; шкірний висип, свербіж, кропив’янка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Порушення функції печінки та нирок,   захворювання крові, уроджена гіпербілірубінемія, перший триместр   вагітності, період годування груддю, хронічний алкоголізм, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: можливе порушення сну, свербіж, шкірний висип, затримання сечовиведення, втомлюваність, тремор, тахікардія. Через 12-48 год. – ознаки ураження печінки з розвитком печінкової недостатності.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний

Особливості застосування. Вагітність і лактація. Застосування препарату Мілістан Синус під час вагітності можливе лише у тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Бажано утриматися від застосування препарату у період годування груддю або слід вирішити питання про припинення годування груддю.

У хворих з доброякісною гіпербілірубінемією, а також у хворих літнього віку застосовувати препарат необхідно під наглядом лікаря.

Вплив на здатність   керувати авто транспортом та механізмами. При об’єктивній оцінці здатності до керування автомобіля та роботі з механізмами достовірно не виявлено які-небудь небажанні явища при призначенні рекомендованої дози, та все ж, рекомендується дотримуватись обережності.

При застосуванні в терапевтичних дозах не отримано даних про взаємодію з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Та все ж, краще утриматися від   вживання алкоголю під час лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з барбітуратами, проти судомними засобами, рифампіцином та алкоголем значно підвищується ризик гепатотоксичної дії.

При одночасному застосуванні препарату Мілістан Синус з метоклопрамідом можливе збільшення абсорбції парацетамолу.

При одночасному застосуванні препарату Мілістан Синус та похідних кумарину можливий розвиток незначної гіпопротромбінемії.

Кофеїн може потенціювати знеболювальну дію парацетамолу.

Умови   та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 – 25 °С) у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 10 каплет, вкритих оболонкою, у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.

Виробник:  Юнімакс Лабораторіес, Індія

Заявник: Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія

Хай Пойнт

Томас Стріт

Тонтон Источник

Сомерсет ТА 2 6НВ