ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМПІСИДТМ
(AMPISID)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: сипучий порошок білого або майже білого кольору; - склад: 1 флакон містить:
1063,0 мг ампіциліну натрію та 547,0 мг сульбактаму натрію, що відповідає 1000 мг ампіциліну та 500 мг сульбактаму;
розчинник: вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Комбінація пеніциліні в у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Ампіцилін і інгібітор фермента. Код АТС J01C R01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сульбактам є необоротним інгібітором більшості основних бета-лактамаз, які продукуються пеніцилін-резистентними мікро організмами. Він має значну антибактеріальну активність лише щодо Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis ma Pseudomonas cepacia. Здатність сульбактаму натрію запобігати руйнуванню пеніциліні в та цефалоспоринів стійкими мікро організмами була підтверджена у дослідженнях із використанням цілісних резистентних клітин; сульбактам натрію мав синергізм дії з пеніцилінами та цефалоспоринами. Сульбактам також зв'язується з деякими білками, що зв'язують пеніцилін, тому деякі штами більш чутливі до комбінації, аніж до одного бета-лактамного антибіотика.
Бактерицидним компонентом препарату є ампіцилін - аміно пеніцилін, який, на зразок бензилпеніциліну, діє на чутливі мікро організми у фазі активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.
Сульбактам натрію/ампіцилін натрію активний щодо широкого спектра грам позитивних та грам негативних бактерій, включаючи Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (у тому числі пеніцилін-резистентні та деякі метицилін-резистентні штами); Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis та інші види Streptococcus, Haemophilus influenzae ma Haemophilus parainfluenzae (штами, що продукують та не продукують бета-лактамази); Branhamella datarrhalis; анаероби, у тому числі Bacteroides fragilis, та близькі до нього види; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (індол позитивні та індол негативні); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокінетика. Сульбактам натрію/ампіцилін натрію добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму людини. Ступінь проникнення у рідини головного та спинного мозку низький, проте він підвищується за наявності запалення мозкових оболонок. Після внутрішньо венного або внутрішньом'язового введення досягаються високі концентрації сульбактаму та ампіциліну у крові; період напів виведення обох препаратів становить приблизно одну годину. Більша частина сульбактаму натрію/ампіциліну натрію виводиться у незмінному стані з сечею.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, що спричинені чутливими штамами до комбінації ампіцилін/сульбактам:
інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес);
інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі рани від укусів);
інфекції кісткової та сполучної тканини;
захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції у гінекології;
абдомінальні інфекції і шсляопераційні ускладнення у черевній порожнині.
Спосіб застосування та дози.
Розчин АмпісидуТМ можна вводити внутрішньо венно та внутрішньом'язово.
Для внутрішньо венного введення АМПІСИДТМ слід розвести стерильною водою для ін'єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дати постояти до повного зникнення піни, що утворюється, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Для розчинення рекомендується застосовувати наступні об'єми розчинників:
АмписидТМ 1,5 мг 3,2 мл (вода для ін'єкцій)
Сульбактам натрію сумісний з більшістю розчинів для внутрішньо венного введення, однак, ампіцилін натрію і, отже, АМПІСИДТМ менш стійкий у розчинах, що містять декстрозу та інші вуглеводи; його не слід змішувати з препаратами крові чи білковими гідролізатами. Час використання препарату для внутрішньо венної інфузії, залежно від типу обраного розчинника, зазначено нижче:
| Розчинник |
Концентрація сульбактаму / ампіциліну |
Час зберігання |
|
|
t=25°C |
t=4°C |
| Вода для ін'єкцій |
до 45 мг/мл
45 мг/мл
до 30 мг/мл
|
8 |
48
72 |
| Ізотонічний розчин хлориду натрію |
до 45 мг/мл
45 мг/мл
до 30 мг/мл
|
8 |
48
72 |
| 5% розчин декстрози |
15-30 мг/мл
до 3 мг/мл
до 30 мг/мл |
2 4 |
4 |
| Розчин Рінгера лактатний |
до 45 мг/мл до 45 мг/мл |
8 |
24 |
| розчин лактату натрію М/6 |
до 45 мг/мл |
8 |
8 |
| 5% водний розчин декстрози у 0,45% розчині хлориду натрію |
до 3 мг/мл до 15 мг/мл |
4 |
4 |
| 10% розчин декстрози |
до 3 мг/мл до 30 мг/мл |
4 |
3 |
Препарат вводити глибоко у м'яз, після зникнення піни, у вигляді болюсної ін'єкції протягом принаймні 3 хв. Концентрований розчин для внутрішньом'язового застосування слід використати протягом 1 години після розчинення.
Якщо препарат необхідно застосовувати одночасно з аміноглікозидами, розчини слід готувати окремо та вводити в різні місця.
Внутрішньо венно застосовують 5-7 днів, після цього за необхідністю продовження лікування, переходять на внутрішньом'язове введення.
Застосування у дорослих
Як правило, доза АмпісидуТМ варіює від 1,5 г/добу (1 г ампіциліну та 0,5 г сульбактаму) до 12 г/добу (8 г ампіциліну та 4 г сульбактаму) за кілька прийомів кожні 6 або 8 годин у залежності від ступеня тяжкості інфекції; максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 годин.
Кратність введення дози залежить від ступеня тяжкості захворювання та функції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла та зникнення інших патологічних ознак. Тривалість курсу терапії становить 5-14 днів, однак у більш тяжких випадках її можна збільшити або додатково призначити ампіцилін.
Для профілактики хірургічних інфекцій доза АмпісидуТМ становить 1,5-3 г (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 1:2). Її слід вводити під час увідного наркозу, щоб забезпечити достатню кількість часу для досягнення ефективних концентрацій у сироватці та тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6-8 годин; у більшості хірургічних втручань застосування антибіотика, як правило, припиняють через 24 години після операції, якщо не показано введення АмпісидуТМ з лікувальною метою.
Для лікування неускладненої гонореї АмпісидТМ можна ввести один раз у дозі 1,5 г (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 1:2). З метою збільшення тривалості наявності сульбактаму та ампіциліну в плазмі слід одночасно призначити пробенецид у дозі 1,0 г перорально.
Застосування у дітей
Під час лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза АмпісидуТМ становить 150 мг/кг/добу (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму та 100 мг/кг/добу ампіциліну). Дітям, немовлятам та новонародженим препарат, як правило, вводять кожні 6 - 8 годин відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну. Новонародженим під час першого тижня життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг/кг (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 1:2) на добу з інтервалом 12 годин.
Застосування у хворих із порушеною функцією нирок
У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну ≤ 30 мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується однаково, тому співвідношення їх у плазмі не змінюється. Таким хворим АмпісидТМ слід вводити рідше, відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.
Побічна дія. Як і при застосуванні інших парентеральних антибіотиків, най поширеніша побічна реакція - біль у місці ін'єкції, здебільшого при внутрішньом'язовому введенні. У невеликої кількості хворих після внутрішньо венного введення розвивається флебіт.
Можуть також виникати анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок, дуже рідко - судоми, висип, свербіж, інші шкірні реакції, дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз та мультиформна еритема.
Також спостерігаються розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт).
З боку кровотворної та лімфатичної системи - анемія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія, еозинофілі я та лейкопенія. Ці реакції зникають при відміні лікування.
Спостерігались оборотне підвищення активності аланінової (АЛТ) та аспарагінової (ACT) амінотрансфер аз, білірубінемія, порушення функції печінки та жовтяниця.
Також можливі побічні реакції з боку сечовидільної системи - дуже рідко інтерстиціальний нефрит.
Небажані явища, пов'язані із застосуванням ампіциліну, можуть бути характерні і для застосування сульбактаму натрію/ампіциліну натрію.
Протипоказання. Застосування комбінованого препарату протипоказане пацієнтам, які перенесли алергічну реакцію до будь-якого пеніциліну в анамнезі.
Передозування. Посилення ступеня тяжкості небажаних явищ, характерних для препарату, можна розглядати як передозування. Високі концентрації (β-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть викликати неврологічні ефекти, що включають судоми. Якщо передозування виникло у пацієнтів з нирковою недостатністю, виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою діалізу.
Особливості застосування. Під час лікування пеніцилінами, включаючи сульбактам натрію/ампіцилін натрію, були описані серйозні (а іноді - смертельні) алергічні (анафілактичні) реакції. Перед призначенням пеніциліну слід детально розпитати хворого щодо реакцій надчутливості до пеніциліні в, цефалоспоринів та інших алергенів, які він переніс. У разі розвитку алергічної реакції слід відмінити застосування препарату та призначити відповідне лікування. Розчинник, що містить лідокаїн, не повинен використовуватись при підвищеній чутливості до місцевих анестетик ів і при будь-яких формах серцевих блокад.
Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного лікування адреналіном. За необхідності призначають кисень, стероїди внутрішньо венно, а також заходи, спрямовані на поліпшення прохідності дихальних шляхів, включаючи й інтубацію.
Як і при застосуванні будь-якого антибіотика, важливе значення має постійне спостереження з метою виявити ознаки надмірного росту нечутливих організмів, включаючи грибки. Якщо розвивається суперінфекція, препарат слід відмінити та/або призначити відповідну терапію. Під час тривалої терапії рекомендується періодично контролю вати показники функцій внутрішніх органів, включаючи нирки, печінку та систему кровотворення. Це особливо важливо для новонароджених (перш за все - для недоношених) та маленьких дітей.
У багатьох хворих на мононуклеоз, які застосовували ампіцилін, розвивався шкірний висип, оскільки інфекційний мононуклеоз має вірусне походження, тому для його лікування не слід використовувати АмпісидТМ.
Застосування у період вагітності та годування груддю.
Сульбактам проникає крізь плацентарний бар'єр. Тератогенного та мутагенного впливу на плід не виявлено, але застосування у період вагітності повинно бути обґрунтоване. Безпечність препарату для вагітних жінок та жінок, які годують груддю, не встановлено.
Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою не вивчався.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування алопуринолу та АмпісидуТМ значно підвищує ризик розвитку висипу, порівнюючи з тими пацієнтами, які застосовують ампіцилін окремо.
Змішування ампіциліну з аміноглікозидами в одному шприці призводить до взаємної інактивації; якщо ці групи антибактеріальних агентів повинні бути застосовані одночасно, то вводити їх потрібно в різні місця з інтервалом в 1 годину.
Парентеральні пеніциліни можуть порушити функцію агрегації тромбоцитів та показники коагуляції. Ці ефекти можуть посилитися при одночасному застосуванні антикоагулянтів.
Краще уникати одночасного призначення бактеріостатичних препаратів (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди та тетрацикліни), оскільки вони можуть вплинути на бактерицидні властивості пеніциліні в.
Одночасне застосування з пеніцилінами призводило до зниження кліренсу метотрексату та ознак інтоксикації. За пацієнтами слід ретельно наглядати. Може бути необхідним збільшення дози Лейковорину і періоду його застосування.
Пробенецид зменшує канальцеву секрецію ампіциліну і сульбактаму; результатом цього є збільшення їх плазматичної концентрації і періоду напів виведення та підвищення ризику інтоксикації.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1000 мг/500 мг у флаконах № 1 у комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій).
Виробник. Мустафа Невзат Ілач Санаї А. Ш., Турція. Источник
Адреса. Cobancesme-Yenibosna, Istanbul/Turkey.