Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Код АТС J01F А 10.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату збудниками:
інфекції ЛОР-органів, верхніх відділів дихальних шляхів (синусит, середній отит, бактеріальний фарингіт, тонзиліт);
інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, пневмонія);
скарлатина;
інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози);
інфекції урогенітального тракту (гонорейний та не гонорейний уретрит та/або цервіцит);
інфекції шлунка та дванадцяти палої кишки, спричинені Helicobacter pylori (в комплексній терапії);
хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату;
підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів;
дитячий вік до 14 років.
Спосіб застосування та дози. Перед призначенням препарату бажано визначити чутливість мікрофлори, що спричинила захворювання. Азитроміцин-БХФЗ слід приймати 1 раз на добу за 1 годину до вживання їжі або через 2 години після, тому що одночасний прийом з їжею знижує всмоктування азитроміцину.
Дорослим та дітям старше 14 років при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин в перший день призначають 500 мг одноразово, а з 2 по 5 день - по 250 мг на добу; або по 500 мг один раз на добу протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г). При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово 1 г (4 капсули).
Для лікування початкової стадії хвороби Лайма (хронічної мігруючої еритеми) призначають одноразово 1 г (4 капсули) в перший день та по 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г). При інфекціях шлунка та дванадцяти палої кишки, спричинених Helicobacter pylori – 1 г (4 капсули) на добу одноразово протягом 3 днів.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, оборотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт. З боку сечовивідної системи: нефрит. З боку статевої системи: вагінальний кандидоз. З боку серцево-судинної системи: відчуттясерцебиття, біль в грудній клітці. Алергічні реакції: шкірні висипи, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт. Дерматологічні реакції: фото сенсибілізація, свербіж. З боку лабораторних показників: нейтрофілія, еозинофілі я. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після закінчення лікування.
Передозування. Проявляється нудотою, блюванням, діареєю, тимчасовою втратою слуху. Лікування симптоматичне.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату в період вагітності виправдане лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У випадку застосування препарату жінками, які годують груддю, вигодовування слід припинити.
Діти.
Азитроміцин-БХФЗ у вигляді капсул не рекомендується призначати дітям до 14 років. Источник
Особливі заходи безпеки.
Необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок, а також у пацієнтів, які мають порушення серцевого ритму (аритмії та подовження інтервалу QT на кардіограмі).
Етанол значною мірою зменшує всмоктування азитроміцину, тому в період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Особливості застосування.
У випадку, коли був пропущений час прийому препарату, чергову дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 год.
Для осіб літнього віку та пацієнтів з порушеною функцією нирок немає необхідності в корекції доз.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антацидні засоби (які містять кальцій, алюміній, магній) уповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідний 2-годинний інтервал між прийомом Азитроміцину-БХФЗ та цими препаратами.
Азитроміцин, на відміну від інших макролідних антибіотиків, не зв'язується з ізоферментами системи цитохрому Р450, тому не спостерігається взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, тріазоламом, дигоксином.
При необхідності одночасного застосування з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль протромбі нового часу.
При одночасному прийомі з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їхньої токсичної дії (тяжкий периферичний спазм судин, дизестезія). Застосування цієї комбінації протипоказане.
Лінкозаміди знижують, а тетрациклін і хлорамфенікол підвищують ефективність азитроміцину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії обумовлений інгібуванням біосинтезу білка внаслідок зв’язування азитроміцину з 50S-субодиницею рибосоми та пригніченням пептидилтранслокази.
Азитроміцин активний щодо грам позитивних аеробних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiсae, Streptococcus viridans, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; деяких грам позитивних анаеробних бактерій: Clostridium perfringens; грам негативнихаеробних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Азитроміцин також активний щодо внутрішньоклітинних та інших мікро організмів: Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
До азитроміцину стійкі мікро організми, резистентні до еритроміцину. Фармакокінетика. Азитроміцин швидко та добре всмоктується із ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. Швидко розподіляється в організмі. Добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту, у шкіру та м’які тканини. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напів виведення обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, яке оточує лізосоми. Це визначає великий уявний об’єм розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність препарату накопичуватися переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників.
Фагоцити доставляють азитроміцин у місця інфекції, де й вивільняють його в процесі фагоцитозу. Вже через 12 – 72 год у місці запалення створюються високі терапевтичні концентрації, які перевищують мінімальну пригнічу вальну концентрацію для збудників інфекції.
Період напів виведення тривалий, із тканин виводиться повільно – 60 – 76 год. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5 – 7 днів після прийому останньої дози, що визначає можливість одноразового прийому препарату на добу та короткий курс лікування (3 або 5 днів).
Виводиться в основному з жовчю, невелика частина – із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з корпусом білого та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок, гранули або стовпчик білого або майже білого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. У недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 6 або 10 капсул у блістері, по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.
Місцезнаходження. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.