ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Флувоксамін САНДОЗ
Склад:
діюча речовина: флувоксамін;
1 таблетка містить флувоксаміну малеату 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза (15 cP), полі етиленгліколь 4000 (Макрогол 4000), крохмаль преже латинізований, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (барвник Е 171).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.
Код АТС N06A B08.
Клінічні характеристики.
Показання. Депресія. Обсесивно-компульсивні розлади.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози. Таблетки можна ділити за розподільчою рискою; їх слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою.
Депресія.
Дорослі. Рекомендована початкова доза становить 50 - 100 мг 1 раз на добу, ввечері. Дозу підвищують поступово до ефективної. Зазвичай ефективна доза становить 100 мг на добу і залежить від індивідуальної реакції пацієнта. Максимальна добова доза – 300 мг. Якщо добова доза перевищує 150 мг, її необхідно розділити на кілька прийомів.
Згідно з рекомендаціями ВООЗ, приймання антидепресантів слід продовжувати не менше 6 місяців після зникнення у хворого симптомів депресії. Для профілактики рецидиву депресії рекомендовано приймати по 100 мг флувоксаміну 1 раз на добу.
Діти. Препарат не призначають дітям віком до 18 років для лікування депресії.
Обсесивно-компульсивні розлади.
Дорослі. Рекомендована початкова доза становить 50 мг на добу протягом 3 - 4 днів. Рекомендується підвищувати дозу поступово, доки не буде досягнута ефективна доза. Звичайна ефективна доза становить 100 - 300 мг на добу. Максимальна добова доза – 300 мг. Дозу до 150 мг можна призначати 1 раз на добу, бажано ввечері. Якщо добова доза становить більше 150 мг, її слід розділити на 2 - 3 прийоми.
Після досягнення терапевтичного ефекту лікування можна продовжувати індивідуально підібраною добовою дозою. Якщо через 10 тижнів не спостерігається покращання стану пацієнта, необхідно переглянути доцільність лікування Флувоксаміном САНДОЗ.
Вік від 8 до 18 років. Існують дані щодо лікування дітей віком старше 8 років та підлітків флувоксаміном у дозі до 100 мг на добу, розділеній на 2 прийоми, протягом 10 тижнів.
Початкова доза становить 25 мг на добу, її слід підвищувати кожні 4 - 7 днів на 25 мг до рівня клінічно ефективної дози. Максимальна добова доза не перевищує 200 мг на добу. Рекомендовану добову дозу, що становить більше 50 мг, ділити на 2 прийоми; більшу дозу слід приймати перед сном.
Побічні реакції. Найчастіший симптом, пов’язаний із застосуванням препарату – нудота, що іноді супроводжується блюванням (як правило, минає протягом перших 2-х тижнів лікування).
Загальний стан: астенія, дискомфорт.
Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, тахікардія, іноді – поступальна гіпотензія.
Скелетно-м’язова система: іноді – міалгія, артралгія.
Система травлення: біль у животі, анорексія, запор, діарея, відчуття сухості у роті, диспепсія; іноді – порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ); у поодиноких випадках – порушення смакових відчуттів.
Нервова система: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, тремор, нервовість, психомоторна збудливість, відчуття тривоги; іноді – атаксія, екстра пірамідні симптоми, сплутаність свідомості, галюцинації.
Шкіра: підвищене потовиділення; іноді – висипання, кропив’янка, ангіо невротичний набряк.
Сечостатева система: іноді – порушення (затримка) еякуляції, у поодиноких випадках – аноргазмія.
Інші: збільшення/зменшення маси тіла, серотонін овий синдром, явища, подібні до злоякісного нейролептичного синдрому, гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, геморагії, судоми, маніакальний стан, галакторея, світлочутливість.
Результати до клінічних та клінічних спостережень не підтверджують, що препарат спричиняє залежність.
Після припинення приймання флувоксаміну можлива реакція відміни. Симптоми – запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, парестезії, підвищена збудливість, тремор, сплутаність свідомості, відчуття тривоги, серцебиття, підвищене потовиділення, порушення зору, сну. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після відміни препарату, в окремих випадках – при порушенні рекомендованої схеми лікування (пропуск дози). Загалом симптоми слабко виражені і самостійно минають. У разі припинення лікування Флувоксаміном САНДОЗ рекомендовано поступово зменшувати дозу препарату (впродовж кількох тижнів або місяців).
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, сонливість, запаморочення, судоми, кома, тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля і, у разі потреби, в комбінації з осмотичними проносними засобами. Форсований діурез або гемодіаліз не ефективні. Терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Результати обмеженої кількості випадків застосування флувоксаміну в період вагітності не вказують на небажаний вплив препарату, але при вирішенні питання щодо його застосування у цей період необхідно зважити на очікувану користь для матері та можливий ризик для плода. Описано кілька випадків виникнення симптомів відміни у новонароджених після застосування препарату наприкінці вагітності.
Флувоксамін у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому не слід призначати препарат у період годування груддю.
Діти.
Препарат не призначають дітям до 18 років за виключенням пацієнтів старше 8 років з обсесивно-компульсивними розладами.
Особливості застосування.
Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Цей ризик існує до досягнення вираженої ремісії, тому в перші тижні лікування або довше, до покращання стану хворого, необхідний контроль стану та поведінки пацієнта.
При застосуванні флувоксаміну можливий розвиток акатизії (моторне збудження, яке проявляється нездатністю хворого зберігати нерухоме положення тіла), що виникає частіше в перші тижні лікування. Оскільки пацієнтам з такими симптомами не можна підвищувати дозу флувоксаміну, препарат слід відмінити.
Пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок лікування слід починати з низької дози під ретельним контролем стану.
Зрідка під час лікування препаратом підвищується рівень печінкових ферментів, що супроводжується клінічними симптомами. У такому разі лікування препаратом слід припинити.
Може порушитися контроль глікемії, особливо на ранніх етапах лікування, і стати необхідною корекція дози антидіабетичних препаратів.
Слід з обережністю призначати препарат хворим із судомами в анамнезі. Необхідно запобігати призначенню препарату пацієнтам з нестабільною епілепсією, а за станом пацієнтів з контрольованою епілепсією слід ретельно спостерігати. Препарат необхідно відмінити у разі появи у хворого судом або збільшення їх частоти.
У поодиноких випадках при лікуванні Флувоксаміном САНДОЗ повідомлялося про виникнення серотонін ового синдрому або подібних до злоякісного нейролептичного синдрому явищ, особливо коли він призначався в комбінації з іншими серотонінергічними та/або нейролептичними засобами. Оскільки ці синдроми (включаючи гіпертермію, ригідність, міоклонію, нестабільність вегетативної нервової системи з можливими швидкими змінами артеріального тиску, пульсу і частоти дихання, зміни психічного стану, включаючи підвищену збудливість, дратівливість, надмірну ажитацію з прогресу ванням у делірій і кому) можуть спричиняти потенційно небезпечні для життя стани, слід відмінити флувоксамін і призначити симптоматичне лікування.
Рідко при застосуванні препарату, як і при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, може виникати гіпонатріємія. Рівень натрію в плазмі крові нормалізується після припинення застосування препарату. Більшість випадків гіпонатріємії стосується осіб літнього віку.
Є повідомлення про випадки шкірних крововиливів (екхімози і пурпура) під час приймання селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.
Рекомендовано призначати такі препарати з обережністю, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетил саліциловою кислотою та не стероїдними протизапальними засобами), а також хворим з кровотечами та порушенням згортання крові в анамнезі.
Флувоксамін необхідно з обережністю призначати пацієнтам з манією/гіпоманією. Якщо у хворого починається маніакальна стадія депресії, слід відмінити препарат.
Клінічний досвід одночасного застосування флувоксаміну та електросудомної терапії обмежений, тому рекомендовано проводити лікування з обережністю.
У хворих літнього віку збільшувати дози слід повільніше і з обережністю.
Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази, мальабсорцією глюкози/ галактози не слід призначати Флувоксамін САНДОЗ.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами
До з’ясування індивідуальної реакції на флувоксамін під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Флувоксамін САНДОЗ не можна призначати в комбінації з інгібіторами МАО (див. «Протипоказання»).
Флувоксамін є потужним інгібітором CYP1A2 і меншою мірою – CYP2C і CYP3A4. Препарат виявляє мінімальний інгібуючий вплив на CYP2D6 і не впливає на неокиснювальний метаболізм і ниркову секрецію.
При одночасному застосуванні з флувоксаміном лікарські засоби (особливо препарати з вузьким терапевтичним індексом – такрин, теофілін, метадон), що метаболізуються за участю ізоферменту CYP1A2, виводяться з організму повільніше, їх концентрація в плазмі крові може підвищуватися. Рекомендовано проводити постійний контроль стану пацієнтів та корекцію доз препаратів.
Перед початком застосування препарату Флувоксамін САНДОЗ необхідно розглянути можливість зменшення дози трициклічних антидепресантів (наприклад, кломіпраміну, іміпраміну, амітриптиліну) та нейролептиків (клозапіну, оланзапіну).
При одночасному застосуванні флувоксаміну з тизанідином відмічали підвищення інтенсивності і тривалості ефекту останнього, що супроводжувалось зниженням артеріального тиску та кількості серцевих скорочень, сонливістю.
При одночасному застосуванні флувоксаміну та варфарину значно зменшується концентрація в плазмі крові останнього, а показник протромбі нового часу зростає.
Одночасне застосування флувоксаміну та тіоридазину може призвести до кардіо токсичного ефекту.
При застосуванні разом з флувоксаміном можуть підвищуватися концентрації в плазмі крові терфенадину, астемізолу, цизаприду, що підвищує ризик подовження інтервалу QT і розвитку аритмії типу «пірует», тому не слід призначати одночасно ці препарати.
Оскільки в комбінації з прийманням флувоксаміну значно підвищується концентрація пропранололу в плазмі крові, дозу останнього необхідно зменшити.
Вважається, що під час застосування Флувоксаміну САНДОЗ підвищується рівень кофеїну в плазмі крові, тому пацієнтам, які вживають велику кількість кофеїнвмісних продуктів, необхідно зменшити їх споживання.
При прийманні флувоксаміну в комбінації з ропініролом підвищується концентрація в плазмі крові останнього, що збільшує ризик передозування.
Необхідний ретельний контроль стану пацієнтів, які одночасно приймають флувоксамін і ліки з вузьким терапевтичним індексом, які метаболізуються CYP2С (фенітоїн) і CYP3А 4 (карбамазепін, циклоспорин) і, якщо треба, зміна дози цих лікарських засобів.
Рівні в плазмі крові бензодіазепінів, які метаболізуються окисненням (наприклад, тріазоламу, мідазоламу, діазепаму) підвищуються при одночасному застосуванні з Флувоксаміном САНДОЗ. Дозу таких бензодіазепінів необхідно зменшувати.
Глюкуронізація. Флувоксамін САНДОЗ не впливає на концентрацію дигоксину в плазмі крові.
Ниркова екскреція. Флувоксамін САНДОЗ не впливає на концентрацію атенололу в плазмі крові.
Серотонінергічні ефекти флувоксаміну можуть посилюватися при застосуванні в комбінації з іншими серотонінергічними препаратами (триптанами, трамадолом, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і препаратами звіробою дірчастого).
Флувоксамін САНДОЗ призначається в комбінації з літієм пацієнтам з тяжкими і резистентними до медикаментозного лікування формами захворювань. Але літій (а також триптофан) посилює серотонінергічні ефекти флувоксаміну. Тому комбінацію слід використовувати у таких хворих з обережністю.
У хворих, які застосовують пероральні антикоагулянти і флувоксамін, може підвищитися ризик виникнення кровотечі, тому треба ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів.
Під час лікування флувоксаміном, як і іншими психотропними препаратами, хворим рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії флувоксаміну пов’язаний з селективним інгібуванням зворотного захоплення серотоніну в нейронах мозку. Препарат практично не впливає на норадренергічні процеси. Незначною мірою впливає на α‑ адренергічні, β-адренергічні, гістамінергічні, М-холінергічні, допамінергічні і серотонінергічні рецептори.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Флувоксамін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Фармакокінетика препарату не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3 - 8 год. Середня абсолютна біодоступність становить 53% за рахунок ефекту першого проходження через печінку.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 80%. Об’єм розподілу – 25 л/кг.
Метаболізм. Флувоксамін інтенсивно метаболізується в печінці. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 13 - 15 год після одноразового прийому і 17 - 22 год при курсовому призначенні препарату. Рівноважні концентраціі в плазмі крові досягаються через 10 - 14 днів.
Препарат метаболізується, головним чином, шляхом окиснювального деметилювання з утворенням не менше 9 метаболітів, що виводяться нирками. Два головні метаболіти виявляють незначну фармакологічну активність. Флувоксамін має лінійну фармакокінетику при прийомі однієї дози. Рівноважні концентрації вищі, ніж розраховані, для однієї дози і диспропорційно вищі при прийомі найвищої добової дози.
Окремі групи пацієнтів. Фармакокінетика флувоксаміну однакова у здорових дорослих пацієнтів, осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю.
Метаболізм флувоксаміну порушений у пацієнтів з захворюваннями печінки.
Рівноважні концентрації флувоксаміну в плазмі крові вдвічі вищі у дітей (вік 6 - 11 років), ніж у підлітків (вік 12 - 17 років). Концентрації препарату в плазмі крові у підлітків такі ж, як у дорослих.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку таблетки.
Несумісність. Препарат не сумісний з препаратами інгібіторами МАО, в т. ч. фуразолідоном, прокарбазином і селегіліном (ризик розвитку серотонінергічного синдрому та летального наслідку).
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2 (2 × 10) блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина.
Запаковано – Лек С. А., Польща.
Підприємства компанії Сандоз.
Місцезнаходження. Источник
02-672 Варшава, вул. Доманієвська, 50С, Польща.