І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Д Ж Е О Ф Л О К С^®

(G E O F L O X)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ofloxacine; ((+-)-флуоро-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-(1,2,3-de)-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;

oсновні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить офлокса цину 200 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон (полівінілпіролідон К-30), тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний; плівкова оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк, титану діоксид, ПЕГ 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб. Фторхінолони.

Код АТС J01M A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонів   широкого спектру дії. Бактерицидна дія офлокса цину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. Офлоксацин має широкий спектр дії проти   мікро організмів, резистентних до пеніциліні в, аміноглікозидів, цефалоспоринів. Спектp дії офлокса цину включає такі види мікро організмів:

- Аеробні грам негативні бактерії: E. Coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitides, Haemophilus influenzae, H. Ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylorі.

- Аеробні грам позитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніцилін азу та штами, резистентні до метициліну, стрептококи (особливо Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.).

- Офлоксацин більш активний, ніж ципрофлоксацин щодо Chlamydia trachomatis. Він також активний відносно Mycobacterium leprae і Mycobacterium tuberculosis, а також інших видів Mycobacterium.

- Treponema pallidum, віруси, гриби і найпростіші нечутливі до офлокса цину.

Фармакокінетика. Офлоксацин швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність складає 96% після прийому всередину.   Максимальна концентрація офлокса цину в плазмі крові складає 3 – 4 мкг/мл і досягається через 1 – 2 год після одноразової дози 400 мг. Прийом їжі не зменшує всмоктування офлокса цину, але може деякою мірою уповільнити щвидкість абсорбції. Офлоксацин добре проникає у   тканини, включаючи спинно-мозкову рідину, об’єм розподілу – від 1 до 2,5 л/кг. Близько 25% зв’язується білками плазми крові. Офлоксацин проникає через плаценту і в грудне молоко. Високі концентрації офлокса цину досягаються в більшості тканин і рідин організму, включаючи асцитичну рідину, жовч, слину, бронхіальний секрет,   жовчний міхур, легені, передміхурову залозу, кісткову тканину. Період напів виведення становить 5 – 8 год. Терапевтична концентрація підтримується протягом 8 – 12 годин, для високочутливих збудників – протягом 24 годин. Оскільки його екскреція, в основному, відбувається в нирках, фармакокінетика суттєво змінюється у хворих з порушеннями функції нирок.

Гемодіаліз незначною мірою знижує концентрацію офлокса цину в сироватці крові. В основному виводиться з сечею в незміненому вигляді, 75 – 80 % за 24 – 48 год.   Менше  5 % виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Від 4 до 8 % виводиться з   калом.

Показання для застосування. Інфекції, які спричинені чутливими до офлокса цину мікро організмами. Зокрема, дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини і малого тазу, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі простатит, гонорея). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях. Інфекції у хворих з ослабленим імунітетом.

Спосіб застосування та дози. Джеофлокс^® призначають всередину за 30 – 60 хвилин до початку вживання їжі, запивають невеликою кількістю рідини. Дозу призначають індивідуально. Доза Джеофлоксу^® і тривалість лікування залежить від виду мікро організму і ступеня тяжкості інфекції, віку, маси тіла і функції нирок хворого.       В більшості випадків курс лікування триває 7 – 10 днів, лікування необхідно продовжувати ще 2 – 3 дні після усунення симптомів інфекції. При тяжких і ускладнених інфекціях терапію можна подовжити. Добова доза офлокса цину складає 200 – 800 мг. Зазвичай, дорослим призначають 1 – 2 таблетки двічі на добу або 2 – 4 таблетки 1 раз на добу, краще вранці. Максимальна добова доза для дорослих – 800 мг. Одноразовий прийом в дозі 400 мг рекомендується при гострій неускладненій гонореї. У хворих з порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 400 мг. У пацієнтів з порушеннями функції нирок доза препарату залежить від кліренсу креатині ну. При кліренсі креатині ну 20 – 50 мл/хв   перша доза становить 200 мг, далі – по 100 мг кожні 48 годин.

Побічна дія. Серед можливих побічних дій застосування офлокса цину – нудота, блювання, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, відчуття тривоги, світлобоязнь, загальна слабкість, висипи на шкірі, свербіж, гарячка, рідко – підвищення активності трансаміназ, транзиторне підвищення креатині ну в плазмі крові, зміна гематологічних показників.

Протипоказання. Підвищена чутливість   до офлокса цину або антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають жінкам у період вагітності і годування груддю, дітям і підліткам до 16 років.

Передозування. Немає достатньої інформації про передозування. Може виникати: сплутаність свідомості, сонливість, загальмованість, дезорієнтація, запаморочення, блювання, нудота. Специфічного антидоту немає. У випадку гострого передозування слід вжити звичайні заходи: промивання шлунка, ентеросорбенти, обстеження пацієнта та надання йому відповідної симптоматичної та підтримуючої терапії.

Гемодіаліз і перитонеальний діаліз незначно знижують рівень офлокса цину в крові.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам, хворим на епілепсію, а також атеросклероз мозкових судин. Під час лікування слід уникати інсоляції через можливу фото сенсибілізацію . Для попередження розвитку кристалурії слід забезпечувати достатній питний режим. Небажано застосовувати офлоксацин водіям та особам, робота яких потребує підвищеної уваги. Офлоксацин посилює дію алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На відміну від інших фторхінолонів, застосування офлокса цину рідко призводить до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові. Пробенецид гальмує екскрецію офлокса цину. Не рекомендується приймати офлоксацин протягом 4 год. після прийому препаратів, які містять магній (магнію сульфат), алюміній (маалокс), залізо (заліза лактат), цинк (цинку сульфат) і сукральфат. Одночасне застосування Джеофлоксу і не стероїдних протизапальних засобів (фенбуфену) підвищує ризик виникнення судом. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які виділяються шляхом канальцевої екскреції (пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) може відбуватись взаємне пригнічення їх виведення, яке може призводити до підвищення рівня препаратів в сироватці крові і збільшення ризику побічних ефектів. Хінолони можуть підсилювати ефект похідних кумарину (неодику марину), тому у таких пацієнтів слід регулярно контролю вати показники коагулограми. При одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами слід проводити регулярний моніторинг рівня глюкози крові у зв’язку із здатністю офлокса цину збільшувати концентрацію глібенкламіду в сироватці.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 10 таблеток в блістері, 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню/ листком-вкладишем вкладають в картонну коробку.

Назва та адреса виробника.

Дженом Біотек ПВТ ЛТД.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Источник

Повай, Мумбай, 400 076, Індія