ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРІАКСОН ПЛІВА
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: цефтриаксон; 1 флакон містить цефтриаксону натрієву сіль у перерахуванні на цефтриаксон 1 г або 2 г.
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A13.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами, таких як пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, септицемії; менінгіт; інфекції шкіри і м’яких тканин; гонорея; інфіковані рани і опіки; для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат також застосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцит ними станами.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Порфірія.
Спосіб застосування та дози. Готовий розчин вводять внутрішньо венно, внутрішньом’язово або у вигляді повільної інфузії.
Внутрішньом’язове ведення: 1 г цефтриаксону розводять у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну гідро хлориду. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. Введення глибоко у сідницю або введення з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місці введення. Розчин з лідокаїном не можна вводити внутрішньо венно!
Внутрішньо венне введення: 1 г цефтриаксону розводять у 10 мл води для ін’єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хв.
Внутрішньо венні інфузії: 2 г розчиняють у 40 мл розчину, який не містить Са2+ (0,9% розчин натрію хлорид, 5% або 10% розчин декстрози, 5% розчин левулози). Розчин вводити у вену не менше 30 хв.
Дозування і тривалість лікування залежать від виду інфекції та тяжкості стану хворого.
Більшість інфекцій можна лікувати одноразовою добовою дозою.
Дорослі і діти старше 12 років
Рекомендована доза – 1 г 1 раз на добу.
Дозування при тяжких інфекціях – 2 - 4 г щоденно, зазвичай як одноразова доза кожні 24 год.
Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після ерадикації збудників та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування препарату протягом не менше 48 - 72 год.
При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом’язово 250 мг цефтріаксону.
Для профілактики після операційних інфекцій дорослим вводять 1 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньо венно.
У коло ректальній хірургії: вводять 2 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньо венно, або у вигляді внутрішньо венної інфузії у комбінації з іншими засобами для лікування анаеробних інфекцій.
Пацієнтам літнього віку при нормальній функції нирок/печінки корекція дози непотрібна.
Недоношені діти: добова доза становить 20 - 50 мг на кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється).
Новонароджені і діти до 12 років: рекомендована доза 20 - 50 мг на кг маси тіла 1 раз на добу.
При тяжких інфекціях призначають до 80 мг на кг маси тіла щоденно.
У дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовують дози як у дорослих.
Дозу понад 50 мг на кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньо венної інфузії протягом 30 хв.
Новонародженим і дітям до 12 років не слід перевищувати дозу 80 мг на кг маси тіла через ризик розвитку біліарної жовтухи.
У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу препарату.
Тільки у випадку ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Побічні реакції.
Алергічні реакції: пропасниця, еозинофілі я, шкірні висипання, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, набряки, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, озноб.
Місцеві реакції: при внутрішньо венному введенні – флебіти, болючість по ходу вени; при внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку сечовидільної системи: олігурія.
З боку травної системи: нудота, блювання, порушення смакових відчуттів, метеоризм, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, псевдохолелітіаз жовчного міхура (“sludge”- синдром), кандидомікоз, суперінфекції.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, тромбоцит оз, базофілія, гематурія; носові кровотечі, гемолітична анемія.
Лабораторні показники: збільшення/зменшення протромбі нового часу, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, глюкозурія.
Передозування. При тривалому введенні можливо виникнення алергічних реакцій, диспептичних розладів. Специфічного антидоту немає, лікування – симптоматичне. Можливо застосування гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування цефтриаксону в період вагітності, особливо в І триместрі, можливо тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Вивчення фармакокінетики цефтриаксону у ІІІ триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.
За необхідності призначення препарату жінкам у період лактації слід припинити годування груддю.
Особливості застосування. Цефтриаксон застосовують тільки в умовах стаціонару.
При одночасній тяжкій нирковій/печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки/нирок.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтриаксону, не слід сприймати за камені у жовчному міхурі. Такі відкладення цефтриаксону у жовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.
Під час лікування протипоказано вживання етанолу – можливі дисульфірамоподібні ефекти (гіперемія обличчя, спазм у животі й у ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).
Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.
Пацієнтам з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки та недостатньому харчуванні) може бути необхідний контроль гематологічних і коагуляцій них показників під час лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування авто транспортом та працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.
Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізм відносно багатьох грам негативних бактерій.
Несумісний з етанолом, амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.
Не стероїдні протизапальні засоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують вірогідність кровотечі.
При одночасному застосуванні з “петльовими” діуретиками і нефро токсичними лікарськими засобами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Несумісний з розчинами, які містять інші антибіотики.
Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).
Встановлена антагоністична взаємодія хлорамфеніколу та цефтриаксону.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління. Має бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грам позитивні та грам негативні мікро організми. Препарат активний відносно грам позитивних аеробів: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. еріdermidis; грам негативних аеробів: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Н. іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включаючи Klеbsіеllа рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, Nеіssеrіа meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (у тому числі S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включаючи S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnіа sрр. (у тому числі Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаеробів: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (але більшість штамів С. difficile мають резистентність), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum). Препарат не гідролізу ється Н-плаз мідними бета-лактам азами і більшістю хромосомно зумовлених пеніцилін аз і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніциліні в і цефалоспоринів І і II покоління та аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повністю. Біодоступність становить майже 100%. Препарат оборотно зв’язується з альбумінами плазми (85 - 95%), з підвищенням концентрації препарату в крові зв’язок з білками зменшується. Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напів виведення. Після внутрішньом’язового введення максимум концентрації у плазмі крові визначається через 1,5 - 2 - 3 год та при введенні в дозі 1 г становить 80 мг/л; при внутрішньо венному введенні відповідно через 30 хв максимальна концентрація становить 100 - 150 мг/л. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 год. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові понад 24 год. Цефтриаксон добре розподіляється в тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає в спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Цефтриаксон у невеликій кількості виділяється у грудне молоко (3 - 4%). У незміненому вигляді (50 - 65%) екскретується нирками протягом 48 год, приблизно 40% - з жовчю. Період напів виведення при введенні препарату в дозах 0,15 - 3 г становить 5,8 - 8,7 год, об'єм розподілу – 5,78 - 13,5 л, плазмений кліренс – 0,58 - 1,45 л/год, нирковий кліренс – 0,32 -0,73 л/год. У кишечнику під впливом мікробної флори препарат перетворюється на неактивний метаболіт. Період напів виведення подовжується в осіб старше 75 років (до 16 год), у дітей (до 6,5 доби), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреція сповільнюється, можлива кумуляція.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: легко сипучий кристалічний порошок білого кольору.
Несумісність Не виявлена
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
Приготовлений розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 24 годин за умови зберігання при температурі не вище 25°С.
Упаковка. 1 або 5 флаконів з безбарвного прозорого скла об’ємом 10 мл, що містить 1 г діючої речовини, у картонній упаковці.
1 або 5 флаконів з безбарвного прозорого скла об’ємом 20 мл, що містить 2 г діючої речовини, у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники. “Пліва Краків”, Фармацевтичний Завод АТ.
«Алкем Лабораториз Лтд.».
Місцезнаходження. 31-546 Краків, вул. Могильська 80, Польща. Источник
167/2, М. Г. У. Нагар, О. І. Д. Ц., Дхабель, Даман – 396 210, Індія.