ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БУПІВАКАЇН – ГРІНДЕКС СПІНАЛ
(BUPIVACAINE – GRINDEKS SPINAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bupivacainе, (2RS)-1-бутил-N-(2,6-диметил феніл)-піперидин-2-карбоксаміду гідро хлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить бупівакаїну гідро хлориду 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, 0,1 М розчин натрію гідроксиду або 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти (до рН від 4,0 до 6,5), вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Аміди.
Код АТС N01В В 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бупівакаїн є місцевим анестетиком амідного типу тривалої дії. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали, виявляє гіпотензивну дію, уповільнює частоту серцевих скорочень. Настання і тривалість місцевої анестезії залежить від місця введення лікарського засобу. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяпологовому знеболенні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м’язів живота – 45-60 хв. Бупівакаїн добре розчиняється у жирах.
Фармакокінетика. Концентрація бупівакаїну в плазмі залежить від дози, способу введення і кількості кровоносних судин у місці ін’єкції. Період напів виведення бупівакаїну після загального і двофазного всмоктування з епідурального простору відповідно складає 7 хв і 6 год. Повільна фаза всмоктування є чинником, який обмежує швидкість виведення бупівакаїну.
Загальний кліренс із плазми після ін’єкції складає 580 мл/хв, об’єм розподілу – 73 л, період напів виведення – 2,7 год, показник печінкової екстракції – 0,4. Кліренс бупівакаїну відбувається за рахунок метаболізму в печінці і залежить від печінкового кровообігу й активності печінкових ферментів. Зв’язування з білками плазми складає 96 %.
Бупівакаїн метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання в 4-гідроксибупівакаїн і шляхом N-деалкілювання в 2,6-піпеколоксилідин (РРХ), медіатором обох процесів є цитохром Р4503А 4.
Виводиться, головним чином, нирками, тільки 5 – 6 % бупівакаїну виводиться в незміненому вигляді з сечею.
Бупівакаїн проникає крізь плацентарний бар’єр. Зв’язування з білками плазми в організмі плода нижче, ніж в організмі матері, концентрація незв’язаної фракції в організмі плода і матері однакова. Виділяється у молоко матері.
Показання для застосування. Спінальна (субарахноїдальна) анестезія при хірургічному і гінекологічному втручаннях. Хірургічні операції на нижніх кінцівках, у тому числі операції на стегні, які тривають від 1,5 до 4 год, при хірургічних операціях на органах черевної порожнини, нижніх кінцівках та урологічних операціях тривалістю 1,5 – 3 год.
Спосіб застосування та дози. При призначенні пацієнту певної дози препарату, лікар повинен оцінити його фізичний стан. Спінальне введення препарату проводитися тільки після чіткого визначення субарахноїдального простору при люмбальній пункції. Тривалість анестезії залежить від дози, але можуть виникнути складнощі у визначенні інфільтрації лікарського засобу на сегментарних рівнях, особливо використовуючи ізобаричний (простий) розчин препарату.
Дозу, що вводиться, зменшують для літніх пацієнтів і для пацієнток на пізній стадії вагітності.
Вказані в таблиці дози для блокади треба розглядати, як усереднені для дорослої людини середнього віку. Місце ін’єкції під L3 хребцем.
| Рівень анестезії |
Область пункції |
Положення тіла |
Доза |
Початок дії
(хв) |
Тривалість дії
(год) |
Показання |
| мл |
мг |
|
|
| L1 |
L3/4/5 |
горизонтально |
2-3 |
10-15 |
5-8 |
2-3 |
Операції на нижніх кінцівках. Урологічні операції. |
| Т 10 |
L3/4/5 |
горизонтально |
3-4 |
15-20 |
5-8 |
3-4 |
Операції на стегні і тазостегновому суглобі. |
Діти з масою тіла до 40 кг.
Бупівакаїн-Гріндекс Спінал 5 мг/мл можна застосовувати також дітям.
Єдину відмінність між дорослими і дітьми, яку слід враховувати, це відносно великий об’єм цереброспінальної рідини у немовлят і новонароджених. Тому необхідна досить велика доза препарату на 1 кг ваги маси тіла, щоб досягти адекватного ступеня блокади. У маленьких дітей нервові стовбури менш мієлінізовані, що сприяє швидкій дифузії і швидкому настанню ефекту, потрібні менші концентрації.
| Маса тіла (кг) |
Доза (мг/кг) |
| < 5 |
0,40-0,50 |
| 5-15 |
0,30-0,40 |
| 15-40 |
0,25-0,30 |
Побічна дія.
Більшість побічних ефектів, при проведенні спінальної анестезії, пов’язані з блокадою нервів, а не з препаратом, який застосовують. Побічні дії, спричинені анестетиком важко відрізнити від фізіологічних ефектів впливу блокади на нервові закінчення (наприклад, зменшення артеріального тиску, брадикардія).
| Дуже часто (> 1/10) |
Порушення серцево-судинної системи |
Артеріальна гіпотензія, брадикардія |
| Порушення діяльності травного тракту |
Нудота |
| Часто (> 1/100; < 1/10) |
Порушення нервової системи |
Парестезія, запаморочення, головний біль |
| Порушення серцевої функції |
Брадикардія |
| Порушення кровоносної системи |
Артеріальна гіпертензія |
| Порушення діяльності травного тракту |
Блювання |
| Порушення функцій нирок та сечостатевої системи |
Затримка сечі, нетримання сечі |
| Рідко (> 1/1000; < 1/100) |
Порушення нервової системи |
Ознаки токсичності, з боку ЦНС (судоми, парестезія в області рота, оніміння язика, порушення зору, втрата свідомості, шум у вухах, дизартрія) |
| Порушення скелетно-м’язової системи |
Млявість та слабкість м’язів, болі в спині |
Дуже рідко, включаючи одиничні випадки
(< 1/1000) |
Порушення імунної системи |
Алергічні реакції, анафілактичні реакції/шок |
| Порушення нервової системи |
Невропатія, ушкодження периферичних нервів, параплегія, параліч, арахноїдит |
| Захворювання очей |
Диплопія |
| Порушення серцевої діяльності |
Зупинка серця, аритмії |
| Порушення системи дихання |
Пригнічення дихання |
Протипоказання.
Підвищена чутливість до місцевих анестетик ів групи амідів.
Гостре активне захворювання ЦНС (наприклад, менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньо черепна кровотеча).
Спінальний стеноз і захворювання в гострій фазі (наприклад, спондиліт, пухлини) або нещодавно перенесена травма хребта (наприклад, перелом).
Септицемія.
Перніціозна анемія з під гострою комбінованою дегенерацією спинного мозку.
Піогенна інфекція шкіри в області пункції або в прилеглих до місця пункції областях.
Кардіогенний або гіпоглікемічний шок.
Порушення згортання крові або проходження курсу лікування антикоагулянтами.
Передозування.
При застосуванні Бупівакаїн-Гріндекс Спінал, у зазначених вище дозах не можливо досягти такої концентрації препарату в крові, яка б спричинила системну токсичність. Але, якщо одночасно застосовувалися й інші засоби місцевої анестезії, токсична дія може посилюватися
і зумовити системні токсичні реакції.
Якщо виникає системна токсичність або ознаки повної спінальної блокади, негайно потрібно припинити вводити лікарський засіб і лікувати серцево-судинні і неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС).
У пацієнтів із гіповолемією під час інтратекальної анестезії може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія.
Особливості застосування.
Спінальна анестезія повинна проводитися тільки під контролем досвідченого фахівця в обладнаній операційній. Анестезіолог повинен бути присутнім під час операції, і після її закінчення контролю вати вихід пацієнта зі стану наркозу.
Налагодження внутрішньо венних інфузій повинне передувати спінальній анестезії. Незалежно від типу місцевого анестетика може розвинутися артеріальна гіпотензія і брадикардія. Цього можна уникнути, якщо заздалегідь краплинно ввести інфузійні розчини або внутрішньом’язово 20 – 40 мг ефедрину, або внутрішньо венно 5 – 10 мг ефедрину.
Артеріальна гіпотензія зазвичай розвивається у пацієнтів із гіповолемією внаслідок геморагії або дегідратації, а також у пацієнтів з аортокавальною оклюзією внаслідок новоутворення або пізньої стадії вагітності. Артеріальна гіпотензія погано переноситься пацієнтами з коронарними і цереброваскулярними захворюваннями.
При проведенні високих блокад іноді може розвинутися парез міжреберних м’язів або діафрагми, особливо під час вагітності. В окремих випадках доводиться здійснювати штучну вентиляцію легенів.
Необхідно дотримуватися обережності при проведенні спінальної анестезії при таких хронічних неврологічних захворюваннях, як розсіяний склероз і геміплегія внаслідок інсульту.
Важливо поліпшити фізичний стан пацієнтів перед проведенням анестезії, не дивлячись на те, що у деяких хворих із високим ризиком спінальна анестезія може бути більш імовірною, ніж загальна.
Застосування бупівакаїну в період вагітності і годування груддю. Немає доказів, що розчин бупівакаїну впливає на перебіг вагітності, годування груддю, а також репродуктивний процес.
Виділяється в грудне молоко у незначних кількостях. Вважається, що ризик несприятливої дії на немовлят практично відсутній.
Застосування бупівакаїну при керуванні транспортом і роботі з технікою. Тривалі блокади нервів мінімально впливають на швидкість психомоторних реакцій і лише тимчасово порушують локомоторну функцію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Через можливість посилення токсичного ефекту, бупівакаїн повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які застосовують структурно схожі з місцевими анестетиками препарати, наприклад, токаїнід.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi!
Термін придатності – 2 роки.
Умови вiдпycку. За рецептом.
Упаковка. Скляні ампули по 4 мл, 5 ампул у чарунковій упаковці; по 1 чарунковій упаковці в картонній коробці.
Виробник. АТ «Санітас», Литва.
Адреса. Проспект Вітаута, 3, Каунас, LТ-44354, Литва.
Власник реєстраційного посвідчення. АТ «Гріндекс», Латвія.
Адреса. Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія. Телефон: 371 7083205. Факс: 371 7083505. Источник
e-mail: grindeks@grindeks.lv; www.grindeks.lv.
Смотрите также: Цены на Бупивакаин в аптеках