И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
ТИАМИНА ХЛОРИД (ВИТАМИН В1)
(THIAMINUM CHLORIDUM (Vitaminum B1))
Общая характеристика:
международное и химическое названия: thiaminum (vitaminum B1); 3-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил) метил]-5-(2-гидроксиэтил)-4-метилтиазолий гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым характерным запахом;
состав: 1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида - 50 мг;
вспомогательные вещества: унитиол, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Витамины. Простые препараты витамина В1.
Код АТС А 11D А 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тиамин – не синтезируемый в организме человека витамин. После фосфорилирования в тиаминпирофосфат становится активным как коэнзим и может соответственно влиять на зависимые от тиамина ферменты. Среди множества функций регулирования обмена веществ в организме основной является поддержание оптимального уровня окисления продуктов обмена углеводов, обеспечение их полного сгорания. Тиамин усиливает превращение углеводов в жиры, участвует в жировом, белковом и азотистом обмене, способствует передаче нервного возбуждения, влияет на функцию органов пищеварения, деятельность сердечно-сосуди стой, эндокринной и нервной систем.
Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.
Тиамина гидрохлорид, содержащий четвертичный атом азота, имеет ганглиоблокирующий и курареподобный эффекты.
Фармакокинетика. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах – его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. В организме превращается в кокарбоксил азу, которая участвует в строении ферментов, которые катализируют окислительное и неокислительное декарбоксилирование α-кетокислот, а также пентозный цикл. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коэнзимной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах и миокарде и около 40 % - во внутренних органах.
Выводится тиамин почками и кишечником в неизмененном виде или в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению. Гипо- и авитаминоз В1 (в т. ч. у пациентов, пребывающих на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм – нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, интоксикации, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине В1 – в период беременности, лактации, период интенсивного роста; терапия невритов, полиневритов, радикулита, невралгий, периферических параличей, энцефалопатий, неврастении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, атонии кишечника, дистрофии миокарда, спазмов периферических сосудов (эндартериит), дерматозов неврогенного происхождения, зуда кожи, пиодермии, экземы, псориаза.
Способ применения и дозы. Взрослым раствор Тиамина хлорида (Витамина В1) вводят внутримышечно по 25 – 50 мг (0,5 – 1 мл раствора) 1 раз в сутки, детям старше 8 лет - по 12,5 мг (0,25 мл 5 % раствора) 1 раз в сутки. Курс лечения - 10 –30 инъекций. Внутримышечные инъекции болезненны из-за низкого значения рН раствора.
Детям в возрасте до 8 лет назначают из расчета 1 – 2 мг/кг массы тела 1 раз в сутки на протяжении 2 недель.
Побочное действие. При применении препарата возможны:
Возможно снижение артериального давления, аритмии, нарушение сокращения скелетных (в том числе дыхательных) мышц, угнетение центрально й нервной системы.
Пере дозировка. Назначение больших доз тиамина сопровождается нарушением обмена никотиновой кислоты, пиридоксина, рибофлавина и аскорбиновой кислоты. При передозировке могут возникнуть признаки гипертиреоидизма: головная боль, возбудимость, тремор, увеличение частоты сердечных сокращений, бессонница. Возможно повышение активности ацетилхолина, который играет важную роль в патогенезе аллергии, дисбаланс ферментных систем печени и ее жировая дистрофия, нарушение функции почек.
Лечение: прекратить применение препарата. Симптоматическая терапия.
Противопоказания. Аллергические заболевания, повышенная чувствительность к препарату в анамнезе.
Особенности применения. Начинать лечение не обходимо из минимальных доз (1/2 разовой, суточной) и только при хорошей переносимости дозу увеличивают до рекомендованной. Инъекции Тиамина хлорида желательно делать не раньше, чем через 12 ч после инъекций пиридоксина. Препарат с осторожностью назначают при аллергических заболеваниях, повышенной возбудимости нервной системы, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (гиперацидные формы).
В периоды беременности и кормления грудью применяют с учетом соотношения риск/польза.
Для детей применяют преимущественно 2,5% раствор Тиамина гидрохлорида.
Способность влиять на управление авто транспортом и работу со сложными механизмами.
Не влияет на способность управлять авто транспортом и работать со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется одновременное парентеральное введение препарата с витаминами В6 (пиридоксином) и В12 (цианокобаламином), поскольку соответственно первый тормозит превращение его в фосфорилирированную биологически активную форму, а второй усиливает аллергизирующий эффект тиамина. Длительное лечение противосудорожными препаратами (фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) может привести к дефициту тиамина.
Не следует смешивать в одном шприце раствор тиамина хлорида с пенициллином или стрептомицином, а также с кислотой никотиновой. Раствор тиамина хлорида не следует смешивать с рас творами, содержащими сульфиты, поскольку в них он полностью распадается.
Раствор тиамина хлорида уменьшает фармакологическую активность деполяризирующих миорелаксантов (суксаметония йодида и др.), адреномиметиков (фентоламина, пропранолола), симпатолитиков (резерпина), снотворных средств (уменьшается снотворный и гипотензивный эффекты).
Раствор тиамина хлорида нестабильный в щелочном и нейтральном растворах; применение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.
Условия и срок хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 10 ампул по 1 мл № 10 в коробке.
Производитель. ДП «Львовдиалек» ГАК «Укрмедпром». Источник
Адрес. ул. Зеленая, 12, г. Львов, 79005.