ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Бісопролол САНДОЗ комп
(Bisoprolol SANDOZ comp)
Склад:
діючі речовини: бісопролол, гідрохлоротіазид;
1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг і гідрохлоротіазиду 12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, кальцію гідро фосфат безводний;
оболонка: опадрі білий (лактози моногідрат, титану діоксид, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 4000).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Блокатори бета-адренорецепторів у комбінації з іншими діуретиками. Код АТС С 07С В.
Клінічні характеристики.
Показання.
Есенціальна гіпертензія.
Протипоказання.
Виражена серцева недостатність, шок, атріовентрикулярна блокада ІІ - ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, брадикардія (пульс у стані спокою менше 50 уд/хв перед початком лікування), ацидоз, бронхіальна астма, тяжкі форми порушення периферичного кровообігу, одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком МАО-В інгібіторів), порушення функції нирок (ниркова недостатність з олігурією/анурією, кліренс креатині ну менше 30 мл/хв і сироватковий креатинін більше 1,8 мг/100 мл), гострий гломерулонефрит, кома, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, подагра; підвищена чутливість до гідрохлоротіазиду і бісопрололу або до інших компонентів препарату; вагітність і період годування груддю; дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Лікування слід починати поступово, з низьких доз, із наступним їх підвищенням. Рекомендована доза – 1 таблетка (5 мг бісопрололу та 12,5 мг гідрохлоротіазиду) або ½ таблетки (10 мг бісопрололу та 25 мг гідрохлоротіазиду) 1 раз на добу (залежно від тяжкості гіпертензії).
Якщо при застосуванні препарату у наведеній дозі артеріальний тиск не знижується, дозу можна збільшити до 2 таблеток (5 мг бісопрололу та 12,5 мг гідрохлоротіазиду) або до 1 таблетки (10 мг бісопрололу та 25 мг гідрохлоротіазиду) відповідно. При наявності порушень функції печінки і нирок виведення препарату знижується, тому для таких пацієнтів доза не повинна перевищувати 5 мг бісопрололу та 12,5 мг гідрохлоротіазиду (1 таблетка).
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості хворого.
Після тривалого застосування прийом Бісопрололу САНДОЗ комп слід припиняти поступово, тобто протягом 7 - 10 днів, особливо пацієнтам, хворим на ішемічну хворобу серця, оскільки раптова відміна терапії може призвести до тяжкого стану пацієнта.
Таблетки приймати під час сніданку; ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи 1 склянкою води.
Побічні реакції.
Серцево-судинна система: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, посилене серцебиття, серцева недостатність з периферичним набряком та/або задишкою при перевантаженні, ортостатична гіпотензія; у поодиноких випадках можливе різке зниження артеріального тиску, синкопе, тремор; погіршання перебігу хвороби Рейно, тахікардія.
З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або з обструктивними захворюваннями бронхів в анамнезі).
Очі: порушення зору, зменшення сльозовиділення, кон’юнктивіт, загострення міопатії.
Кров: тромбоцит опенія, анемія, лейкопенія.
Сечостатева система: зниження лібідо або імпотенція, хвороба Пейрона.
Шкіра: еритема, кропив’янка, екзантема, пурпура, свербіж, у поодиноких випадках – псоріаз, псоріазоподібний висип на шкірі.
Шлунково-кишковий тракт: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, абдомінальний біль, коліки.
Метаболізм: підвищення активності сироваткових трансаміназ, гепатит, розвиток латентного цукрового діабету або його загострення, гіпоглікемія, підвищення рівнів сироваткових ліпідів (холестерин, три гліцериди).
М’язово-скелетна система: міастенія, міалгія, у поодиноких випадках – артропатія з моно- і поліартритом.
Нервова система: втомлюваність, депресія, галюцинації, порушення сну, запаморочення, сплутаність свідомості, діафорез, нічні жахи, емоційна лабільність, тимчасова втрата свідомості.
Інші: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, у поодиноких випадках були повідомлення про раптовий набряк легень, який супроводжувався шоком, анафілактичні реакції, відчуття холоду у кінцівках, сухість у роті, гострий інтерстиціальний нефрит, васкуліт, жовтуха, гострий панкреатит, гострий холецистит, шум у вухах, збільшення маси тіла, випадання волосся, порушення слуху.
Передозування.
Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, тахікардія, аритмія, задишка, бронхоспазм, судоми, головний біль, слабкість, запаморочення, втрата свідомості, сплутаність свідомості, колапс, втомлюваність, паралітичний ілеус, блювання, метеоризм, запор, втрата рідини і електролітів, спрага, міалгія, міоспазм, гостра ниркова недостатність, міастенія, парестезія, парез, апатія.
Лікування: промити шлунок, викликати блювання. Терапія симптоматична.
При брадикардії або артеріальній гіпотензії можна застосовувати антидоти: атропін: 0,5 - 2 мг внутрішньо венно болюсно; глюкагон: спочатку 1 - 10 мг внутрішньо венно, потім 2 – 2,5 мг за годину у вигляді безперервної інфузії; симпатоміметики залежно від маси тіла та ефекту: дофамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін і адреналін. У випадку брадикардії, що не піддається лікуванню, слід застосувати тимчасовий водій ритму (пейсмейкер).
При бронхоспазмі застосовують b2-адреноміметики або амінофілін.
При виникненні генералізованих судомних нападів рекомендується повільне внутрішньо венне введення діазепаму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Бісопролол САНДОЗ комп протипоказаний у період вагітності, оскільки може спричинити брадикардію, гіпоглікемію, артеріальну гіпотензію у плода і новонародженого, тромбоцит опенію у новонародженого.
Препарат протипоказаний у період годування груддю, оскільки встановлено, що гідрохлоротіазид потрапляє у грудне молоко, а також інгібує його продукцію.
Діти.
Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Особливості застосування.
Необхідний пильний контроль за хворими з такими станами, як атріовентрикулярна блокада першого ступеня, виражений або латентний цукровий діабет, тривале голодування, тяжкі фізичні навантаження, при феохромоцитомі (пухлина наднирникових залоз), гіповолемії, склерозі мозку, коронарному склерозі, незначних порушеннях функції нирок з одночасним порушенням функції печінки, стенокардії Принц метала.
З обережністю призначати препарат пацієнтам з набутим або спадковим псоріазом.
Блокатори бета-рецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів і вираженість анафілактичних реакцій. Тому необхідно це враховувати при призначенні Бісопрололу САНДОЗ комп пацієнтам із реакціями гіпер чутливості і пацієнтам, яким проводять десенсибілізуючу терапію (ризик підвищення анафілактичних реакцій).
Бісопролол САНДОЗ комп не ефективний при наявності ниркової недостатності (швидкість гломерулярної фільтрації < 30 мл/хв та/або рівні сироваткового креатині ну більше 1,8 мг/100 мл) і знижує швидкість гломерулярної фільтрації.
При тривалій терапії Бісопрололом САНДОЗ комп рекомендується регулярний контроль рівня електролітів у сироватці (особливо калію, натрію, кальцію), креатині ну та сечовини, ліпідів сироватки (холестерин і три гліцериди), сечової кислоти, глюкози крові. При лікуванні препаратом необхідно вживати достатню кількість рідини та їжі, багатої на калій (банани, овочі, горіхи) через підвищену втрату калію. Втрату калію можна зменшити або запобігти їй при одночасному застосуванні калій зберігаючих діуретиків.
Пацієнти із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або із синдромом зниженого всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати Бісопролол САНДОЗ комп.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
До з’ясування індивідуальної реакції на бісопролол під час лікування необхідно утримуватися від керування авто транспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні Бісопрололу САНДОЗ комп з каптоприлом та еналаприлом відбувається потенціювання гіпотензивного ефекту.
Дія інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може змінюватись при одночасному застосуванні з препаратом Бісопролол САНДОЗ комп, при цьому можуть маскуватись ознаки гіпоглікемії – особливо тахікардія і тремор, тому слід контролю вати рівень глюкози в крові.
Саліцилати та інші не стероїдні протизапальні засоби (індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний і діуретичний ефекти Бісопрололу САНДОЗ комп. Може потенціювати ся токсичний вплив саліцилатів на центральну нервову систему, якщо одночасно застосовувати високі дози саліцилатів. Одночасне застосування не стероїдних протизапальних засобів із Бісопрололом САНДОЗ комп у пацієнтів з гіповолемією може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.
Барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, вазодилататори, вживання алкоголю посилюють гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні антагоністів кальцію (ніфедипін) існує ризик потенціювання гіпотензивного ефекту, а в окремих випадках може розвинутися серцева недостатність.
При одночасному застосуванні препарату з анти аритмічними засобами може виникнути адитивний кардіодепресивний ефект.
Пацієнтам, які одночасно з Бісопрололом САНДОЗ комп застосовують антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем, дизопірамід), необхідний медичний моніторинг, оскільки існує ризик розвитку гіпотензії, брадикардії, аритмії.
При комбінації з резерпіном, альфа-метил допою, гванфацином та клонідином може знижуватися частота серцевих скорочень. При раптовому припиненні терапії клонідином на тлі одночасного застосування Бісопрололу САНДОЗ комп може підвищуватися артеріальний тиск. Тому за декілька днів до відміни клонідину слід припинити приймання препарату. Дозу клонідину слід поступово знижувати.
При одночасному застосуванні з норадреналіном, адреналіном або з іншими симпатоміме тиками (протикашльові препарати, назальні та очні краплі) можливе підвищення артеріального тиску.
Не можна застосовувати Бісопролол САНДОЗ комп разом із інгібіторами МАО, оскільки існує ризик розвитку артеріальної гіпертензії.
При одночасному застосуванні з Бісопрололом САНДОЗ комп зменшується ефективність лікарських засобів, що знижують рівень сечової кислоти.
При застосуванні разом із Бісопрололом САНДОЗ комп серцевих глікозидів підвищується чутливість міокарда до серцевих глікозидів, відповідно потенціюють ся ефекти обох препаратів і побічна дія серцевих глікозидів.
Похідні ерготаміну при сумісному застосуванні з Бісопрололом САНДОЗ комп призводять до поглибленого порушення периферичного кровообігу.
Одночасне застосування глюкокортикоїдів, карбеноксалону, амфотерицину В, фуросеміду або проносних засобів може призвести до підвищеної втрати натрію.
Через зниження елімінації літію одночасне застосування з препаратами літію призводить до потенціювання їх кардіо- і нейротоксичності.
При одночасному застосуванні з Бісопрололом САНДОЗ комп дія курареподібних міо релаксантів може потенціювати ся або подовжуватись.
Анестезія. Перед хірургічним втручанням слід попередити анестезіолога про застосування препарату. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводню (хлороформ, циклоп ропан, галотан, метоксифлуран та ін.) при одночасному застосуванні з бета-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Дія недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі під впливом бета-адреноблокаторів може посилюватись і подовжуватись.
Рифампіцин зменшує антигіпертензивний ефект Бісопрололу САНДОЗ комп.
Циметидин потенціює дію препарату.
Бісопролол САНДОЗ комп може знижувати виведення лідокаїну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бісопролол САНДОЗ комп є комбінацією бета-адреноблокатора і ті азидного діуретика. Містить дві діючі речовини - бісопролол і гідрохлоротіазид.
Бісопролол є синтетичним β1-селективним (кардіоселективним) блокатором адренорецепторів без значної мембраностабілізуючої активності або внутрішньої симпатоміметичної активності в терапевтичному діапазоні доз. Селективний ефект не є абсолютним, при застосуванні у більш високих дозах бісопролол може також інгібувати β2-адренорецептори, розташовані переважно в м’язовому шарі бронхів і судин.
Найбільш значущою дією бісопрололу є негативний хронотропний ефект, внаслідок чого знижується частота серцевих скорочень як у стані спокою, так і при навантаженні. Спостерігається зниження хвилинного об'єму серця в стані спокою і при фізичному навантаженні при незначній зміні ударного об'єму і лише незначному збільшенні тиску в правому передсерді або капілярного тиску заклинювання в легенях як у стані спокою, так і при навантаженні.
Механізм антигіпертензивної дії бісопрололу точно не встановлений. Він може включати такі складові:
– антагоністична дія щодо β-адренорецепторів зі зниженням хвилинного об’єму серця;
– iнгібування вивільнення реніну нирками;
– зниження тонусу вазомоторних центрів у головному мозку і симпатичного викиду.
У здорових добровольців бісопролол зменшував тахікардію, спричинену фізичним навантаженням і введенням ізопротеренолу. Максимальний ефект спостерігався через 1 - 4 год після прийому дози.
Електрофізіологічні дослідження показали, що бісопролол значно знижує частоту серцевих скорочень, збільшує час відновлення синусового вузла, подовжує рефрактерний період атріовентрикулярного вузла і, при частій передсердній стимуляції, уповільнює атріовентрикулярну проводимість.
Гідрохлоротіазид – діуретичний і салуретичний засіб. Блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в дистальних канальцях нефрону. Збільшує виведення іонів калію, магнію, бікарбонату; зменшує виведення кальцію із сечею в результаті прямої дії на дистальні канальці, що може запобігати утворенню кальцієвих ниркових конкрементів.
Препарат сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску, спричиняє зменшення поліурії у хворих з нецукровим діабетом (механізм дії остаточно не з’ясований). У низці випадків препарат знижує внутрішньо очний тиск при глаукомі.
Фармакокінетика. Не вивчалась.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25° С.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 (3 × 10) блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.
Місцезнаходження. Источник
Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина.