ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФОТАКСИМ
(CEFOTAXIMЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefotaximе; 7-[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксіаміно) ацетил]-аміноцефалоспоринова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: майже білий або ледь жовтуватий кристалічний порошок;
склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрію в перерахуванні на цефотаксим 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Цефотаксим. Код АТС J01D D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність відносно грам негативних бактерій. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, ефективний відносно більшості грам позитивних і грам негативних мікро організмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніциліні в та інших хіміотерапевтичних засобів. Препарат високоактивний відносно більшості грам негативних мікро організмів: Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (деякі штами резистентні), Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Escherichia coli, Proteus spp. (індол позитивні та індол негативні види), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus aureus (включаючи пеніцилін азоутворюючі і пеніцилін азоне утворюючі штами), Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних, крім групи D), Streptococcus pneumoniae. До цефотаксиму не постійно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium diffcile.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 30 хв після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 12 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і в терапевтичних дозах виявляється у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незміненому вигляді (близько 60 %), а також у вигляді активних метаболітів (близько 20 %).
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, носа і горла, пневмонія, інфекції нирок і сечовивідних шляхів, інфекції шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, гінекологічні інфекції, гонорея, сепсис, менінгіти, перитоніт; профілактика хірургічних після операційних ускладнень.
Спосіб застосування та дози.
Цефотаксим застосовують тільки в умовах стаціонару! Вводять внутрішньом’язово і внутрішньо венно (струминно і краплинно). Доза препарату залежить від чутливості мікро організмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла і стану функції нирок.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 г цефотаксиму кожні 12 год; у тяжких випадках дозу збільшують на 2 г кожні 12 год або збільшують кратність введень, доводячи добову дозу до максимальної – 12 г.
Новонародженим і дітям віком до 12 років препарат призначають у дозі 50 мг/кг -100 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, розділену на декілька введень (з інтервалом між ін’єкціями 6–12 год). Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг.
Знижену дозу призначають хворим із порушенням ниркової функції. Хворим з кліренсом креатині ну 10 мл/хв і менше призначають половинну дозу препарату.
Введення цефотаксиму протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.
Для внутрішньом’язової та внутрішньо венної ін’єкцій розчиняють 1 г (1 флакон) препарату в 4 мл води для ін’єкцій. Внутрішньо венно вводять повільно, протягом 3 – 5 хв. Для краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 4 мл води для ін’єкцій, а потім у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію виконують протягом 60 хв.
Побічна дія.
Можливі алергічні реакції (висипи на шкірі, гіперемія, поліморфна ексудативна еритема, анафілактичний шок, синдром Стивенса-Джонсона, гарячка); дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт; тромбоцит опенія, нейтропенія, агранулоцит оз, гіпотромбонемія, кровотечі, крововиливи, гемолітична анемія; зміна рівня білірубіну у сироватці крові, лейкопенія; некроз канальців нирок, нефрит, гостра ниркова недостатність; підвищення концентрації азоту сечовини, креатині ну в плазмі крові; серцева аритмія (при швидкому струминному введенні; оборотна енцефалопатія (у випадку збільшення доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю); дисбактеріоз, суперінфекція (кандидозний вагініт, оральний кандидоз), головний біль, порушення зору, подразнення у місці введення препарату та біль, флебіт.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, порушення функції печінки, період вагітності та годування груддю. Наявність в анамнезі кровотеч, ентероколіту (особливо неспецифічного виразкового коліту). При лікуванні дітей віком до 2,5 року не рекомендується використовувати внутрішньом’язові введення.
Передозування.
Симптоми: енцефалопатія, гарячка, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні реакції, задишка, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, ниркова недостатність.
Лікування – симптоматична терапія, гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
Особливості застосування.
Жовтувато-янтарний колір готового розчину не свідчить про зміну його фармакологічних властивостей. Не змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю призначати хворим з порушеннями функції нирок і печінки. Препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на епілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи. Може бути порушена здатність керувати автомобілем при введенні цефотаксиму, особливо при поєднанні з алкоголем. Пацієнтам літнього віку та ослабленим хворим слід призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції). При застосуванні препарату можлива позитивна реакція Кумбса і псевдо позитивна реакція сечі на глюкозу. При необхідності призначення препарату у період лактації, годування груддю слід відмінити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Підсилює нефро токсичність аміноглікозидів, необхідно контролю вати функції нирок. При одночасному застосуванні антиагрегантів і цефотаксиму, не стероїдних протизапальних засобів і цефотаксиму підвищується ризик кровотечі. При одночасному застосуванні пробенециду та цефотаксиму уповільнюється екскреція цефотаксиму і підвищується його концентрація в плазмі крові та період напів виведення. При застосуванні препарату більше 10 діб необхідно контролю вати формені елементи крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом. Источник
Упаковка. 1 г цефотаксиму у флаконі № 1, № 50.
Виробник. Фламінго Фармасьютикалс Лтд., 7/1, Корпорейт Парк, Сіон-Тромбай Роад, Чумбур, Мумбаї – 400071, Індія.