ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ’Я
-ЗДОРОВ ’Я
(LIDOCAIN-ZDOROVYE)
Загальна|спільна| характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lidocainе; 2-(діетиламін о-2’‚6-ацетоксилідину гідро хлорид);
основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозора, безбарвна| або злегка забарвлена | рідина;
склад: 1 мл| розчину містить| лідокаїну гідро хлориду| (у перерахуванні на 100 %|| речовину) 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1 М розчин, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.
Код АТС N01B В 02..
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Місцево анестезуюча активність препарату обумовлена стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів. Можливий антагонізм з|із| іонами кальцію. Швидко гідролізу ється| в слабко лужному середовищі|середі| тканин і після|потім| короткого латентного періоду діє протягом 60 – 90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується. Розширює судини|посудини|. Не виявляє|робить, виявляє, чинить| подразнювальної дії на тканини. Анестезуючий ефект лідокаїну настає швидше і є сильнішим порівняно з новокаїном.
Має також анти аритмічну активність.
Фармакокінетика|. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується в різному ступені, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через 10 – 20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії в слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні|вступі| максимальна концентрація досягається через 5 – 15 хв. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми – 60 – 80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини, з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40 – 55 % концентрації препарату застосованого породіллі.
Метаболізується на 90 % в печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають періоди напів виведення 2 години і 10 години відповідно. Має ефект «першого проходження».
При порушенні функції печінки період напів виведення може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| з|із| сечею виводиться 5 – 20 %.
Показання для застосування. Термінальна, інфільтраційна, провідникова анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.
Спосіб застосування|вживання| та дози. Як місцево анестезуючий засіб Лідокаїн-Здоров’я, розчин для ін’єкцій 2 %, призначають місцево та парентерально. Кількість розчину та загальна доза лідокаїну залежать від виду анестезії та характеру оперативного втручання. Слід уникати внутрішньо судинного введення препарату.
Для поверхневої|поверхової, зверхньої| анестезії слизових оболонок порожнини носа, носоглотки, гортані, порожнини рота, стравоходу, прямої кишки, дихальних і сечових шляхів|колій, доріг|, піхви призначають змазування 2 % розчином дорослим в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії 15 – 30 хв. Максимальна доза|обсяг| 2 % розчину дорослим – 20 мл|.
Для провідникової анестезії та знеболення плечового і крижового сплетінь вводять 5 – 10 мл 2 % розчину|, для анестезії пальців – 2–3 мл| 2 % розчину. Максимальна загальна доза лідокаїну для дорослих – 200 мг (10 мл 2 % розчину) на добу.
Для всіх видів ін’єкційного знеболення можливе поєднання лідокаїну з|із| епінефрином| (1:50 000 – 1:100 000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5 – 10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналіном) не бажана – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин| сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну| і пролонгує його дію.
Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервових систем і органів чуття: пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль, запаморочення, порушення сну, диплопія, сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м’язові сіпання; у|в, біля| пацієнтів з|із| підвищеною чутливістю – шум у вухах, сповільнена|уповільнена| мова|промова|, ейфорія, тремор, дезорієнтація, парестезії, судоми. З боку серцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, артеріальна гіпотензія, колапс; дуже рідко – артеріальна гіпертензія. З боку системи травлення: нудота, блювання. Алергічні реакції: вкрай|надто| рідко – шкірний|шкіряний| висип, генералізований| ексфоліативний| дерматит, анафілактичний шок. Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи. Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілепти формних| судом на лідокаїн, виражена|виказана, висловлена| брадикардія, виражена|виказана, висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності, синдром слабкості синусового вузла у|в, біля| пацієнтів літнього віку, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня я ( яяяяя
(за винятком випадків, коли введено|запроваджений| зонд для стимуляції шлуночків), повна|цілковита| поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки, порфірія|, міастенія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 12 років.
Передозування. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у|в, біля| здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг. Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, проти судомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), при брадикардії – холінолітики| (0,5 – 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.
Особливості застосування|вживання|. Перед застосуванням|вживанням| лідокаїну обов’язкове проведення шкірної|шкіряної| проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.
З|із| обережністю та в менших дозах застосовують|в, біля| пацієнтам із|із| серцевою|сердечною| недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок|бруньок|, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим та літнім пацієнтам.
Необхідно|прямує| з|із| обережністю вводити|запроваджувати| препарат у тканини зі|із| значною|багатою| васкуляризацією (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах.
При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| b-адрено блокаторами, з|із| циметидином| потрібне зменшення дози лідокаїну; з|із| полі міксином В – контроль функції дихання.
В період лікування інгібіторами моноаміно оксидази| не слід застосовувати лідокаїн парентерально.
Інтенсивна абсорбція препарату із запально-змінених тканин (наприклад, слизової оболонки, особливо ротової порожнини) призводить|призводить, наводить| до системних токсичних ефектів.
Застосування|вживання| в період вагітності та годування груддю. В період вагітності препарат протипоказаний|лише|. За необхідності застосування|вживання| в період лактації годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Після|потім| застосування|вживання| лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами. Лідокаїн підсилює|посилює| пригнічуючу дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал|, тіопентал| натрію внутрішньо венно), снодійних|снотворних| та седативних| засобів; послабляє|послабив, послаблює| кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні|вживанні| зі|із| снодійними|снотворними| і седативними| засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює пригнічую чий вплив лідокаїну на функцію дихання.
З обережність призначають сумісно із
b-адрено блокаторами (в т. ч. пропранололом|, надололом|) – уповільнюється|сповільняючи, сповільнюючи| метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюються|посилюють| ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик|ймовірність| розвитку брадикардії і гіпотензії;
курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів);
норепінефрином, мексилетином – підсилюється|посилює| токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);
ізадрином і глюкагоном –| підвищується кліренс лідокаїну;
циметидином, мідазоламом – підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі|із| зв’язку з|із| білками і уповільнює|сповільняє, сповільнює| інактивацію| лідокаїну в печінці, що призводить|призводить, наводить| до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;
проти судомними засобами, барбітуратами (у т. ч. з|із| фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові;
анти аритмічними засобами (аміодароном|, верапамілом|, хінідином, аймаліном, дизопірамідом|), проти судомними засобами (похідними гідантоїну) – підсилюється|посилюють| кардіодепресивна| дія; одночасне застосування|вживання| з|із| аміодароном| може призводити|призводити, наводити| до розвитку судом;
новокаїном, новокаїн амідом| – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;
інгібіторами моноаміно оксидази, аміназином, бувікаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном – | пролонгується місцево анестезуюча дія лідокаїну;
морфіном – посилюється аналгезуючий| ефект морфіну;
преніламіном| – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”;
пропафеноном| – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості|тягаря| побічних ефектів з боку центральної нервової системи;
рифампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;
полі міксином В – слід контролю вати функцію дихання.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від
8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску|відпуску|. За рецептом.
Упаковка. Розчин для ін’єкцій 2 % по 2 мл| в ампулах, № 10 у коробці, № 5х 2 у блістері в коробці, № 10 у блістері в коробці; № 10 в блістері складаному із защіпкою в коробці.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.