ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату АРВІПРОКС-200
(ARVIPROX-200)
АРВІПРОКС -400
(ARVIPROX -400)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Іbирrоfеп, 2-(пара-ізобутилфеніл)-пропіонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: Арвіпрокс-200 та Арвіпрокс-400 - рожево-червона, кругла, двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, гладенька з обох боків;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 200 мг або 400мг ібупрофену;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е 218), пропіл парабен (Е 216), магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, пропіленгліколь, барвник Еритрозин супра (Е 127).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Ібупрофен. Код АТС М 01 А Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ібупрофен відноситься до не стероїдних протизапальних препаратів
(НПЗП), що мають протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну активність. Характер його дії, як і інших НПЗП, до кінця не досліджений, хоча може бути пов'язаний з інгібіцією простагландинсинтетази. Після абсорбції рацемічного ібупрофену його [-]R-енантіомер конвертується у форму [+]S-енантіомера. Біологічна активність ібупрофену пов'язана саме з цією [+]S-формою.
Зниження температури при гарячці починається через 30 хвилин після прийому,
максимальна дія спостерігається через 3 години.
Знеболююча дія відчувається вже через 15 хвилин після прийому ібупрофену та
достовірно сильніша за плацебо через 30 хвилин.
Жарознижуюча та знеболююча дія проявляються раніше за протизапальну дію, яка
настає на 5-7 день лікування.
Фармакокінетика. Ібупрофен є рацемічною сумішшю [-]R- та [+]S-ізомерів. Як було
встановлено в дослідженнях іп vivo та іп vitro, клінічну активність проявляє тільки
[+]S- ізомер. [-]R-ізомер, хоча і вважається неактивним у фармакологічному
відношенні, проте повільно і лише частково (60%) взаємно перетворюється в активну
[+]S форму у дорослих. Ступінь конвертованості у дітей невідомий, але вважають, що
він повинен бути таким самим.
[-]R-ізомер виконує роль резерву в системі циркуляції, що підтримує необхідні рівні
активної форми препарату. Ібупрофен добре абсорбується після прийому в середину,
при цьому в незміненому вигляді із сечею екскретується менше ніж 1% речовини. Крива залежності елімінації ібупрофену від часу має двофазний розподіл, при цьому час напіввивeдення дорівнює приблизно 2 годинам. Дослідження у дітей з гарячкою показали пропорційність доз для 5 і 10 мг/кг. Дослідженнями у дорослих була встановлена пропорційність доз ібупрофену, прийнятого перорально, у вигляді одноразових доз у діапазоні від 50 до 600 мг для препарату в цілому, і у дозах до 1200 мг для ібупрофену, не зв'язаного з білками плазми крові.
Абсорбція
У дослідженнях іп vivo було встановлено, що після перорального прийому ібупрофен
добре абсорбується із суспензій, крапель, і жувальних таблеток, при цьому
максимальний рівень у плазмі зазвичай досягається протягом 1-2 годин. Розходження фармакокінетичних властивостей між цими продуктами обумовлено розходженням у швидкості абсорбції ібупрофену з цих фармацевтичних форм. У клінічних умовах було показано, що ця обставина не впливає ні на початок зниження температури у дітей, ні на її максимальне значення.
Розподіл
Ібупрофен, як і більшість інших сполук цього класу, легко зв'язується з білками плазми
(при концентрації 20 мкг/мл зв'язується більше 99% ібупрофену). Однак зв'язування є
насичуваним, тому вже при концентрації більше 20 мкг/мл воно стає нелінійним. Об'єм розподілу ібупрофену, як показують дослідження перорально введених доз препарату, залежить від віку пацієнтів і від їхнього температурного стану.
У дітей молодше 11 років з підвищеною температурою об'єм розподілу складає
приблизно 0.2 л/кг, тоді як у дорослих він дорівнює приблизно 0.12 л/кг. Клінічне
значення цих результатів поки що залишається незрозумілим.
Метаболізм
Після прийому в середину більша частина введеної дози протягом 24 годин надходить у
сечу у вигляді метаболітів гідрокси-фенілпропіонової (25%) і карбоксипропіл- фенілпропіонової (37%) кислоти. Процентний вміст вільного і кон'югованого ібупрофену складає 1% і 14% відповідно. Частина препарату, що залишилася, міститься у фекаліях як у вигляді метаболітів, так і у вигляді не абсорбованої сполуки.
Екскреція
Ібупрофен швидко метаболізується й елімінується із сечею. Екскреція ібупрофену
фактично закінчується через 24 години після прийому останньої дози препарату.
Характер елімінації - двофазний, а час напів виведення складає близько 2-х годин. Немає розходження ні в кінцевому часі елімінації, ні в часі напів виведення між дорослими і дітьми. Однак загальний кліренс змінюється залежно від віку і температурного стану. Цей факт підтверджує припущення, що зміни кліренсу, які спостерігаються, обумовлені змінами в об'ємі розподілу ібупрофену.
Показання для застосування.
Ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозивний спондиліт, церві кальний
спондильоз;
радикуліт, люмбаго, ішіас, бурсит, тендиніт;
• зубний біль, слабкий і помірний біль, асоційований з хірургічними
операціями в ротовій порожнині і видаленням зубів;
• первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози.
У дорослих
Звичайна добова доза для дорослих складає від 1,2 до 1,8 г розділена на 3-4 прийоми.
Максимальна добова доза - 2,4 г.
У дітей старше 12 років
Доза 10-20 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 3-4 прийоми. Для зниження температури тіла не більше 10 мг/кг маси тіла на добу. Курс лікування при різних показаннях визначається індивідуально.
Побічна дія.
Найбільш частими є пептична виразка шлунку, гострий біль у шлунку, блювання. Рідко - висипання на шкірі, головний біль, депресія, сонливість, тромбоцит опенія, гемолітична анемія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших не стероїдних протизапальних препаратів. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, бронхіальна астма, носові поліпи, ангіо невротичний набряк.
Діти віком до 12 років (для даної лікарської форми препарату).
Виражена лейкопенія, тромбоцит опенія, ураження зорового нерва.
ІІІ триместр вагітності, період годування груддю.
Передозування.
Симптоми та лікування
Симптоми: ерозії і геморагії чи перфорація шлунково-кишкового тракту; порушення функції нирок, печінки, серця; гемолітична анемія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, а пластична анемія, серозний менінгіт. Запаморочення, головний біль, дзенькіт у вухах, сплутана свідомість, нечіткість зору, ментальні порушення, стоматит, набряк, зниження чутливості сітківки, відкладення на рогівці та
гіперкаліємія.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, форсований діурез, симптоматичне лікування. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування.
У пацієнтів, які тривалий час приймають ібупрофен, може з'явитися гостра шлунково-кишкова кровотеча, виразки чи перфорація.
Анафілактична реакці, може виникнути навіть у пацієнтів, які раніше не приймали Арвіпрокс.
У пацієнтів із захворюванням нирок рекомендується проводити ретельний моніторинг показників функції нирок.
При появі порушень з боку зору слід припинити застосування препарату.
Вагітність та лактація. Оскільки відсутні добре контрольовані, адекватні дослідження у вагітних жінок, пацієнтам під час вагітності Арвіпрокс можна призначати лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для дитини. Під час лікування припиняють годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і складними механізмами. В період лікування слід утримуватися від тих видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічної та рухової реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ацетил саліцилову кислоту та ібупрофен не можна призначати одночасно, оскільки при цьому рівень ібупрофену у плазмі може знизитися.
Ібупрофен здатний підвищувати токсичність метотрексату та літію.
Ібупрофен може знижувати антигіпертензивну дію АСЕ-інгібіторів, знижує дію фуросеміду та гіпотіазиду. При застосуванні з кортикостероїдами підвищує ризик кровотеч. Підвищує концентрацію дігоксину в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25оС в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 таблеток у блістері в картонній коробці.
Виробник. ТОВ Адванс Ремідес, Індія.
Адреса. Ділянка № 646/К Аграрно-Промислова Зона Дабхель, Даман-396210, Індія. Источник
Заявник: ТОВ АРВІН ГРУП, Латвія.
Смотрите также: Цены на Арвипрокс в аптеках