І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРИАКСОН
(СEFTRIAXONЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сeftriaxonе, [6R-[6-a, 7-b(Z)]]-7[[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксіаміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]-окт-2-єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтуватого кольору;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтриаксон є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність щодо грам негативних бактерій і деяких мікро організмів, які виробляють b-лактамази. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодо більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніциліні в та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний щодо більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Acinetobacter spp. Активний щодо грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 90 хв. після ін’єкції. Період напів виведення становить 8 год., у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незміненому стані (приблизно 50 %) протягом 48 год.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами, таких як інфекції вуха, горла, носа; інфекції органів дихання; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити і простатити; септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи, менінгіт; інфекції шкіри; уретральна та церві кальна гонорея; не гонококові уретрити та цервіцити; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти; профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічного втручання.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо венно та внутрішньом’язово. Препарат вводять тільки в умовах стаціонару! Перед введенням препарату необхідно зробити пробу. Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють вміст флакона в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко у м’яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце. Розчин лідокаїну заборонено вводити у вену.
Для внутрішньо венної ін’єкції 1 г (1 флакон) препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно протягом 3–5 хв. Для внутрішньо венного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5–10 % розчину глюкози. Інфузію здійснюють протягом щонайменше 30 хв.
Звичайно дорослим і дітям віком від 12 років вводять по 1–2 г цефтриаксону 1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г (по 2 г кожні 12 год.).
Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг. Новонародженим і дітям до 14 днів препарат призначають у дозі 20–50 мг/кг на добу. Дітям від 15 днів до 12 років препарат призначають у дозі 20–80 мг/кг на добу.
Знижену дозу призначають хворим з порушенням функції нирок. Хворим з кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв. призначають не більше 2 г препарату на добу.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання. При моно терапії застосування препарату слід продовжити ще протягом 48-72 год. після припинення гарячки або бактеріологічного підтвердження ерадикації збудника.
Для лікування менінгіту у немовлят та дітей молодшого віку препарат призначають в дозі 100 мг/кг маси тіла, але не більше 4 г 1 раз на добу, відразу після встановлення збудника захворювання і визначення його чутливості; дозу знижують у відповідності з одержаними результатами.
Найефективніша наступна схема терапії: Neisseria meningitidis – 4 доби, Haemophilus influenzae – 6 діб, Streptococcus pneumoniae – 7 діб, хвороба Лайма – 50 мг/кг маси тіла (до 2 г) 1 раз на добу протягом 14 діб; гонорея – 250 мг внутрішньом’язово одноразово; для профілактики хірургічних інфекцій за 30-90 хв. до операції одноразово вводять 1-2 г препарату.
Застосування цефтриаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год. не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.
Побічна дія.
Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, свербіж, еозинофілі я.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, глосит, псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: зміни показників периферичної крові, подовження протромбі нового часу, лейкопенія, підвищення рівня білірубіну у сироватці крові, носові кровотечі.
З боку системи сечовидалення: підвищення рівня креатині ну, циліндри, олігурія, анурія, дисфункція печінки та підшлункової залози, некроз канальців нирок, нефрит.
Місцеві реакції: подразнення у місці введення препарату.
Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, стоматит, аритмії, головний біль, пропасниця, порушення зору.
Протипоказання.
Підвищена чутливость до цефалоспоринів і пеніциліні в, а також лідокаїну (при внутрішньом’язовому введенні);
тяжкі захворювання травного тракту в анамнезі;
схильність до кровотеч;
тяжкі захворювання печінки та нирок;
періоди вагітності та годування груддю.
Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі. Лікування – симптоматичне, гемо- або перитонеальний діаліз виводить препарат з організму.
Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю призначати хворим із порушеннями функцій нирок і печінки. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок, а також здійснювати цитологічні дослідження для визначення дизбактеріозу. Препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на епілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконувати роботи, яка потребує підвищеної уваги. Під час лікування цефтриаксоном не можна вживати алкогольні напої.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками, не додавати до розчинів, які містять кальцій (розчини Хартмана і Зінгера). Цефртиаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом, аміноглікозидами. Встановлено антагоністичну взаємодію хлорамфеніколу і цефтриаксону. В комбінації з аміноглікозидами цефтриаксон виявляє синергійну дію, яка особливо важлива при лікуванні тяжких інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 г у флаконі; по 1 флакону у пачці.
Виробник. Фламінго Фармасьютикалс Лтд. Источник
Адреса. Фламінго Фармасьютикалс Лтд. 7/1, Корпорейт Парк, Сіон-Тромбай Роад, Чембур, Мумбаї – 400071, Індія.