ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕКОКЛАР
(LEKOKLAR®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: clarythromycin;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: овальні двоопуклі таблетки охристо-жовтого кольору з написом “250” на одній стороні;
таблетки по 500 мг: овальні двоопуклі таблетки охристо-жовтого кольоруз написом “500” на одній стороні;
склад: 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;
допоміжні речовини: полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль завчасно же латинізований, тальк, кислота стеаринова, натріюкарбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь, заліза оксид, титану діоксид, ванільний запашник, віск карнаубський, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС - J01FA09.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Кларитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Його антимікробна дія обумовлена гальмуванням синтезу білків у бактеріальній клітині, внаслідок чого формується дефіцит основних бактеріальних білків, що призводить до порушення нормальної життєдіяльності мікро організмів.
Найхарактернішим для макролідних антибіотиків, у тому числі кларитроміцину, є бактеріостатичний ефект, однак, він може проявляти також бактерицидну дію.
Кларитроміцин проявляє активність відносно таких мікро організмів:
Грам позитивні мікро організми: стрептококи та стафілококи, Listeriamonocytogenes, Corynebacterium spp.;
Грам негативні мікро організми: Haemophilus influenzae, H. ducreyi,Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, Neisseria gonorrhoeae та N. meningitidis, Borreliaburgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacterpylori;
Анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp.,Propionibacterium spp., Clostridiumperfringens і Bacteroides melaninogenicus;
Внутрішньоклітинні мікро організми: Mycoplasma pneumoniae, Legionellapneumophila, Chlamydia trachomatis,C. pneumoniae та Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii івсі мікобактерії, крім M. tuberculosis.
Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином, крім того, він активний відносно атипових мікобактерій.
Відзначається високий ступінь перехресної стійкості мікро організмів для еритроміцину та кларитроміцину.
Фармакокінетика. Кларитроміцин залишається стабільним в присутності кислоти, що виробляється у шлунку; він добре всмоктується. Їжа не впливає наступінь всмоктування кларитроміцину, однак, в її присутності всмоктування може сповільнюватись. Приблизно 20% введеного кларитроміцину підлягає негайному перетворенню в 14-гідроксикларитроміцин, який діє аналогічно кларитроміцину. Він швидко проникає в рідини та тканини організму. Як правило, концентраціякларитроміцину в тканинах в 10 разів вища, ніж у сироватці крові.
Кларитроміцин зазнає активного метаболізму в печінці за участю цитохромуР 450. Відомі якнайменше 7 метаболітів. Препарат виводиться в сечю у вигляді метаболітів або в незмінному стані, у меншому ступені він виділяється через шлунково-кишковий тракт. В сечу виводиться приблизно 20 – 30 % у незмінному стані.
Період напів виведення кларитроміцину становить 3 – 4 години при введенні його в дозі 250 мг кожні 12 годин і 5 – 7 годин при введенні його вдозі 500 мг кожні 12 годин.
Показання для застосування.
Інфекції верхніх дихальних шляхів (стрептококовийтонзилофарингіт, гострий середній отит, гострий синусит).
Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бактеріального бронхіту, поза лікарнянапневмонія (також атипова пневмонія)).
Інфекції шкіри і м’яких тканин.
Мікобактеріальні інфекції, викликані M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum и M.leprae.
Виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, що асоційована зHelicobacter pylori (обов’язково в комбінації з іншими лікарськими засобами).
Спосіб застосування та дози. Таблетку не можна розламувати, її слід проковтнути цілою, запиваючи водою.
Дорослі і діти старші 12 років. Звичайна доза для дорослих становить 250 – 500 мг два рази на добу протягом 7 – 14 діб.
У клінічних випробуваннях була показана ефективність більш короткого курсу лікування гострого бронхіту та середнього отиту (5 – 6 діб).
Пацієнтам з ВІЛ-інфекцією або інфекцією, викликаною M. avium complex, слід призначати 1 – 2 гкларитроміцину на добу. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 г.
Схеми, які рекомендовані для лікування дорослих.
| Інфекційне захворювання
| Доза (кожні 12 годин)
| Тривалість лікування (діб)
|
| Тонзилофарингіт
| 250 мг
| 10 діб
|
| Гострий синусит
| 500 мг
| 14 діб
|
| Загострення хронічного бронхіту і/або поза лікарняна пневмонія, викликана:
S. pneumoniae
M. catarrhalis
H. influenzae
M. pneumoniae
| 250 мг
250 мг
500 мг
250 мг
| 7-14 діб
7-14 діб
7-14 діб
7-14 діб
|
| Інфекції шкіри та її структур
| 250 мг
| 7-14 діб
|
| Збудник
| | Тривалість лікування
|
| Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії)
| 250 мг 2 x /доба –
500 мг 3 x /доба
| 14 діб
|
Корекція дози при порушеннях функцій печінки та нирок. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки при нормальній роботі нирок корекція дози препарату не потрібна.
Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менш 30 мл/хв) слід зменшити дозу препарату вдвічі, абовдвічі збільшити інтервали між його прийомами.
Корекція дози для пацієнтів старшого віку. Для пацієнтів старшого віку корекція дози не потрібна, за вийнятком випадків тяжкого порушення функції нирок.
Побічна дія. Більшість побічних ефектів, які спостерігались при прийомі препарату, були слабкими або минущими. Частіше відзначаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, розлади травлення, біль у шлунку), головний біль. Можуть з’явитися стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипи на шкірі, анафілаксія, дуже рідко – синдром Стивенса-Джонса). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, тяжкі сновидіння).
У виключних випадках відзначали підвищення активності ферментів печінкита холестатичну жовтяницю.
З застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов’язували появушлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, удеяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину і/або добудь-якого іншого макролідного антибіотика.
Тяжкі захворювання печінки, а також приймання пацієнтом терфенадину, цисаприду або пімозиду.
Передозування. Надмірна доза ліків, як правило, викликаєшлунково-кишкові розлади, головний біль та сплутаність свідомості. Рекомендується промивання шлунка протягом 2 годин після прийому препарату.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати кларитроміцинпацієнтам з захворюваннями печінки та тяжкими захворюваннями нирок.
З обережністю застосовують препарат для лікування пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця та порушенням електролітного балансу в анамнезі.
Якщо під час лікування з’явилась виражена діарея, необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Дані щодо безпечності застосуваннякларитроміцину при вагітності та годуванні груддю відсутні. Як і іншімакролідні антибіотики, кларитроміцин проникає в грудне молоко.
Якщо пацієнтка вагітна, планує вагітність або завагітніла під час лікування препаратом, вона повинна повідомити про це лікаря, оскільки при вагітності та грудному вигодовуванні кларитроміцин призначають у виключних випадках, враховуючи користь лікування та його можливу негативну дію.
Лікування дітей. Безпечність та ефективність застосування кларитроміцину для лікування дітей віком до 6 місяців не встановлена.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами. Невідомо.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кларитроміцин зазнає метаболізм у печінці, де він інгібує активність деяких ферментів цитохрому Р 450. У результаті цього метаболізм інших лікарських засобів, який також здійснюється за допомогою даної ферментної системи, може сповільнюватись, їх сироваткові концентрації при цьому підвищуються, що може призвести до отруєння.
Одночасне застосування кларитроміцину з терфенадином, цисапридом тапімозидом протипоказано.
Не рекомендується застосовувати кларитроміцин одночасно з дигідроерготаміном, дигоксином та астемізолом.
При призначенні кларитроміцину одночасно з бензодіазепінами, карбамазепіном, циклоспорином, ранітидином, нітратом вісмуту, рифабутином, саквінавіром, такролімусом, теофіліном, варфарином та зидовудином потрібен ретельний контроль за лікуванням; при можливості слід проводити визначення сироваткових концентрацій даних препаратів, дози яких можуть виявитись надтонизкими.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250 Су недоступному для дітей місці. Источник
Термін зберігання – 2 роки.