ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕЛЕСТОН®

CELESTONЕ®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: betamethasone;9-фтор-11b,17-дигідрокси-16b-метил-3,20-діоксопрегна-1,4-дієн-21-іл динатрій фосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без сторонніх домішок;

склад: 1 мл розчину містить 5,3 мг бетаметазону натрію фосфату, що відповідає 4 мг бетаметазону;

допоміжні речовини: натрію фосфат двозамінний дигідрат; динатрію едетат; натріюмета бісульфіт; фенол; натрію гідроксид для встановлення рН; вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин дляін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС Н 02А В 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Бетаметазон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат для системного застосування. Має виражену протизапальну, протиревматичну та проти алергічну діюпри лікуванні захворювань, що відповідають на кортикостероїд ну терапію. Модифікує імунні реакції організму. Бетаметазон має високуглюкокортикостероїд ну активність і слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика. Бетаметазон швидко абсорбується з місця ін’єкції. Максимальна концентрація вплазмі досягається через 1 годину. Бетаметазон практично повністю виводиться протягом 1 доби. Біотрансформується в печінці. Період напів виведення становить 300 хв. та більше. У пацієнтів із захворюваннями печінки кліренс бетаметазонубільш повільний. Зв’язування з білками плазми високе. Досліджено, що клінічна ефективність більш залежить від рівня незв’язаної фракції кортикостероїду, ніжвід загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв’язку між рівнем кортикостероїду в плазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту. Період біологічного на півжиття становить 36–54 год. Легко долає плацентарний, гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться нирками.

Показання для застосування. Яксупутня терапія для лікування захворювань і синдромів, які потребують швидкого та потужного терапевтичного ефекту.

Ендокринні захворювання: первинна та вторинна недостатність кори надниркових залоз; гостра адреналова недостатність; передопераційна підтримуюча терапія (а також увипадках травм та супутніх захворювань) при відомій адреналовій недостатності чи при підозрі на неї; шок, нечутливий до традиційної терапії, коли підозрюється адренокортикальна недостатність; двостороння адреналектомія; вроджена адреналова гіперплазія; негнійний тиреоїдит та тиреоїдний криз; гіперкальціємія, асоційована з раком.

Ураженням’язів та скелета (для короткочасного призначення): ревматоїдний артрит, остеоартрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, гострий подагричний артрит, гострий та під гострий бурсит, гостра ревматична пропасниця, фіброзит, гострий неспецифічний тендосиновіїт, епікондиліт, міозит та мозолі. Лікування кіст апоневрозів та сухожилків.

Колагенози: під час загострень або як підтримуюча терапія в окремих випадках системного червоного вовчаку, гострого ревматичного кардиту, склеродермії тадерматоміозиту.

Дерматологічні захворювання: пемфігус, герпетиформний бульозний дерматит, тяжкамультиформна еритема (синдром Стівенса–Джонсона), ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз, дерматомікоз, алергічна екзема (хронічний дерматит), тяжкий себорейний дерматит. Застосування в місцях ураження показане при келоїдах, на обмежених ділянках гіпертрофії, при інфільтрації та запаленні при плоскому лишаї, псоріатичних бляшках, кільцевидній гранульомі та хронічному простому лишаї (нейродерміті); при дискоїдному червоному вовчаку; діабетичномуліпоїдному некрозі та при вогнищевій алопеції.

Алергічні хвороби: контроль за тяжкими алергічними станами, що не купіруютьсяадекватними засобами традиційного лікування, такі як сезонний або цілорічний алергічний риніт, поліпи носа, бронхіальна астма (включаючи астматичний статус), контактний дерматит, атопічний дерматит (нейродерміт), алергічні реакції на ліки та переливання сироватки крові, гострий неінфекційний набряк гортані.

Офтальмологічні захворювання: тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси в очах, такі як алергічний кон’юнктивіт, кератит, алергічні маргінальні виразки рогівки, очний оперізувальний герпес, іриїт та іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, неврити зорового нерва, запалення переднього сегмента, симпатоофтальмія.

Респіраторні захворювання: симптоматичний саркоїдоз, некупірований синдром Лефлера, бериліоз, фульмінантний та дисемінований легеневий туберкульоз (у супроводі специфічної протитуберкульозної терапії), аспірацій на пневмонія.

Гематологічні захворювання: ідіопатична або вторинна тромбоцит опенія у дорослих, ауто імунна гемолітична анемія, еритробластопенія (RВС-анемія), еритроїдна гіпопластичнаанемія, транс фузійні реакції.

Інші захворювання: набряк головного мозку; при реакціях відторгнення ниркового алотрансплантату; до пологова профілактика дистрес-синдрому у недоношених новонароджених; шлунково-кишкові захворювання (неспецифічний виразковий коліт, ентерит); онкологічні хвороби (паліативне лікування лейкемії та лімфом удорослих і гострої лейкемії у дітей); набряки (з метою збільшити індукцію діурезу або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі без уреміїідіопатичного типу або при системному червоному вовчаку); туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або її загрозою на фоні специфічної протитуберкульозної терапії; трихінельоз (з неврологічними та міокардіальнимураженнями).

Спосіб застосування та дози. Целестон^®для ін’єкцій можна вводити внутрішньо венно, внутрішньом’язово, внутрішньо суглобово, в місця ураження, а також у м’які тканини. Дози та режими дозування різні і повинні бути індивідуальними, залежно від особливостей захворювання, тяжкості і ефективності проведеного лікування. Початкова доза для дорослих становить до 8 мг бетаметазону на добу. В менш тяжких випадках можливе використання в більш нижчих дозах. При необхідності початкові разові дози можуть бути збільшені. Початкову дозу слід коректувати до отримання задовільної клінічної відповіді. Якщо клінічний результат не досягається через певний проміжок часу, слід відмінити Целестон^® і переглянути терапію.

Для дітей середня початкова внутрішньом’язова доза бетаметазону становить 20 – 125 мкг/кгмаси тіла на добу. Дозування для дітей молодшого і старшого віку слід встановлювати за тими ж принципами, що для дорослих (надаючи перевагу чіткому дотриманню доз, що вказані для віку та маси тіла).

Внутрішньо веннокрапельно Целестон^® вводять з ізотонічним розчином натрію хлориду або глюкози. Целестон^® додають до ін фузійного розчину під час введення. Невикористаний розчин слід зберігати у холодильнику та використати протягом доби.

Після досягнення позитивного клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшують через певні інтервали до досягнення найменшої дози, що дозволяє підтримувати необхідний клінічний результат.

Виникнення у пацієнта стресових ситуацій (не пов’язаних з його захворюванням) може вимагати збільшення дози Целестону^®.

При відміні препарату після довго тривалого його використання дозу слід зменшувати поступово.

Набряк головного мозку. Покращання стану хворого відбувається протягом кількох годин після введення 2 – 4 мг бетаметазону. Пацієнтам у стані коми середня разова до застановить 2 – 4 мг 4 рази на добу.

Реакції відторгнення ниркового алотрансплантату. Целестон^® вводять внутрішньо венно крапельно, початкова доза бетаметазону становить 60 мг протягом перших 24 годин. Можливі невеликі індивідуальні зміни дози.

Для профілактики транс фузійних ускладнень вводять 1 або 2 мл препарату (4 – 8 мгбетаметазону) внутрішньо венно (безпосередньо перед переливанням крові); ні вякому разі не допускається додавання Целестону^® до крові, яку переливають. При повторних переливаннях крові сумарна доза препарату може досягати 4 - разових доз, які вводять протягом 24 годин, якщо необхідно.

М’язово-скелетні ураження, захворювання м’яких тканин:

Місце ураження	Бетаметазон, мг
великі суглоби (кульшовий суглоб)	2,0 - 4,0
дрібні суглоби	0,8 - 2,0
синовіальна сумка	2,0 - 3,0
сухожилкова піхва	0,4 - 1,0
мозоль	0,4 - 1,0
м’які тканини	2,0 - 6,0
ганглій	1,0 - 2,0

До пологовапрофілактика респіраторного дистрес-синдрому у недоношених новонароджених. При стимуляції пологової діяльності до 32 тижнів вагітності або при неминучості передчасних пологів до 32 тижнів вагітності внаслідок акушерських ускладнень рекомендується протягом 24 – 48 годин, які передують передбачуваному розродженню, вводити внутрішньом’язово по 4 – 6 мг бетаметазону кожні 12 годин (2 – 4 дози). Необхідно, щоб лікування було розпочато принаймні за 24 години (аще краще за 48 – 72 год.) до розродження, щоб мати достатньо часу для досягнення ефекту кортикостероїду та надійного клінічного результату.

Целестон^®для ін’єкцій може застосовуватись і з профілактичною метою, якщо в навколоплідних водах знижено відношення лецитин/сфінгомієлін (або знижена стабільність “пінного” тесту навколоплідних вод). При визначенні дози медикаменту у подібних випадках слід керуватися зазначеними вище рекомендаціями, включаючи і рекомендації, які стосуються термінів введення медикаменту перед пологами.

Субкон’юнктивальновводять, як правило, 0,5 мл препарату (2 мг бетаметазону).

Побіч надія. Побічні явищаЦелестону^® такі ж, як і в усіх відомих глюкокортикоїдів, і також залежать від дози та тривалості терапії. Звичайно ці явища оборотні або мінімізуються шляхом зменшення дози, що має перевагу перед відміною препарату.

Затримка натрію та води в організмі, гіпертензія та гіпокаліємія, застійна серцева недостатність у чутливих пацієнтів.

М’язоваслабкість, кортикостероїд на міопатія, зменшення м’язової маси, посилення симптомів міастенії, остеопороз, компресійні переломи хребців, асептичний некроз голівок стегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, сухожилковагрижа, суглобова нестабільність (через повторні внутрішньо суглобові ін’єкції).

Гикавка, пептична виразка з можливими перфорацією та кровотечею, панкреатит, здуття живота, виразковий езофагіт.

Погіршене загоєння ран, алергічний дерматит, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, атрофія шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, пітливість, пригнічені реакції на шкірні тести.

Судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску з набряком дисків зорових нервів, запаморочення, головний біль.

Порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдного стану, пригнічення росту плоду тадітей.

Вториннаадренокортикальна та гіпофізарна недостатність (особливо під час стресу –травми, хірургічного втручання, захворювання). Знижена толерантність до вуглеводів. Маніфестація латентного діабету. Збільшена потреба в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних засобах.

При довго тривалому використанні можливі субкапсулярна задня катаракта, глаукома, екзофтальм.

Від’ємний азотистий баланс у зв’язку з білковим катаболізмом.

Психоемоційна нестабільність, ейфорія, депресія, психотичні реакції, зміни особистості, дратівливість, безсоння.

Реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію.

Крім тогозустрічались поодинокі випадки сліпоти, пов’язані з терапією в місця ураження вділянці голови, порушення пігментації, підшкірна атрофія, стерильні абсцеси, постін’єкційне запалення (після внутрішньо суглобового введення), артропатія потипу Шарко.

Протипоказання. Системні мікози. Підвищена чутливість добетаметазону або інших глюкокортикоїдів, або до будь-якого компонента препарату.

Передозування.Гостре передозування кортикостероїдів, включаючи бетаметазон, не передбачає розвитку життєво небезпечних станів. За винятком дуже великих доз надмірне застосування кортикостероїдів не призводить до виникнення шкідливих ефектів за умови відсутності таких станів, як діабет, глаукома, активна пептична виразка, таякщо пацієнт не приймає такі препарати, як дигіталіс, кумаринові антикоагулянти та калій-вивідні діуретики.

Лікування. При передозуванні рекомендована симптоматична терапія.

Особливості застосування. Застережні заходи. Потрібно дотримуватись суворої асептичної техніки!

Препарат має в своєму складі натрій бісульфіт, що може спричиняти розвиток алергічних реакцій в осіб з підвищеною чутливістю.

Щодо осіб, які мають в анамнезі алергію на ліки, слід вдатись до застережливих заходів.

Целестон^®для ін’єкцій слід обережно призначати внутрішньом’язово хворим, що страждають на ідіопатичну тромбоцит опенічну пурпуру.

Ін’єкціїпотрібно вводити глибоко тільки в великі м’язові маси для уникнення місцевої атрофії тканини.

При введенні в м’які тканини, в місця ураження та внутрішньо суглобово можливе виникнення як місцевих, так і системних ефектів кортикостероїдів.

Потрібно уникати ін’єкцій в інфікований суглоб (для виключення септичного процесу досліджують внутрішньо суглобову рідину).

Кортикостероїди не повинні вводити в нестабільні суглоби, ділянки запалення та між хребцевіпростори, безпосередньо в сухожилки. Повторні ін’єкції у суглоби приостеоартриті можуть збільшувати деструкцію суглоба.

При довго тривалому використанні кортикостероїдної терапії перед переходом ізпарентерального до перорального застосування слід урахувати всі потенційні переваги та ризик.

Можливі зміни режиму дозування згідно з перебігом захворювання (ремісія або загострення), реакції пацієнта на терапію, негативним змінам емоційного та фізичного стану пацієнта (тяжка інфекція, хірургічне втручання, травма). Після закінчення тривалого або інтенсивного курсу лікування глюкокортикостероїдамипотрібен постійний контроль за станом пацієнта протягом року.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекцій, крім того знижується резистентність організму та здатність локалізувати інфекцію.

При довго тривалому застосуванні можливо виникнення задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукоми з імовірним ушкодженням зорового нерва, підвищення ризику розвитку вторинної грибкової або вірусної інфекції очей.

Використання середніх і великих доз кортикостероїдів може спричинити підвищення артеріального тиску, затримку солі та води і підвищення екскреції калію. Ціефекти менш ймовірні при використанні синтетичних похідних (але не у великих дозах). Однак може бути необхідним дотримання дієти з обмеженням вживання соліта прийому калієвих домішок. Всі кортикостероїди підвищують виведення кальцію.

Пацієнти, які отримують кортикостероїди (переважно високі дози), не повинні вакцинуватися (небезпека розвитку неврологічних ускладнень і зниження імунної відповіді). Але імунізація можлива у пацієнтів, які отримують кортикостероїди як замісну терапію (хвороба Аддисона).

Пацієнти, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, повинні уникати контакту зхворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо для дітей) .

При активному туберкульозі препарат використовують тільки разом із протитуберкульозною терапією. Хворі на латентний туберкульоз, які отримують кортикостероїди, повинні знаходитись під наглядом лікаря і отримуватихіміопрофілактику.

Длявиключення виникнення індукованої препаратом вторинної недостатності кори надниркових залоз дозу Целестону^® після закінчення терапії потрібно знижувати поступово.

Дія препарату посилюється в осіб із гіпотиреозом і цирозом печінки.

У пацієнтів, які отримують кортикостероїди, при прогнозуванні або виникненні стресової ситуації доза препарату повинна бути підвищена до, під час та після закінчення цього періоду.

З обережністю слід призначати препарат при очному оперізувальному герпесі через можливу перфорацію рогівки.

Прикортикостероїд ній терапії можливе виникнення психічних порушень, агравація існуючих емоційної нестабільності, психотичних тенденцій.

При неспецифічному виразковому коліті із загрозою перфорації, абсцесі чи іншій гнійній інфекції, дивертикулі ті, свіжому кишковому анастомозі, активній чи латентній пептичній виразці, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі, міастенії гравіс препарат слід застосовувати з обережністю.

У деяких пацієнтів кортикостероїди можуть спричиняти зниження кількості та рухливості сперматозоїдів.

Застосування в педіатричній практиці. При довго тривалому лікуванні дітей необхідно спостерігати за їх ростом і розвитком (зважаючи на можливість пригнічення росту та ендогенної продукції кортикостероїдів).

Вагітністьi лактація. Безпека використання препарату під час вагітності та годування груддю не встановлена, тому кортикостероїди слід застосовувати тільки в тому випадку, коли користь від їх застосування для матері перевищує можливу шкодудля плоду та немовля.

Питання про доцільність до пологової профілактики дистрес-синдрому після 32 тижня вагітності дотепер неясне. Тому лікарям слід оцінювати співвідношення користь/ризик для матері та плоду при застосуванні кортикостероїдів після 32тижня гестації. Кортикостероїди не призначають для лікування дистрес-синдрому після народження.

Целестон^®не можна вводити жінкам, які мають ураження плаценти, а також жінкам ізпре еклампсією або еклампсією.

Препарат проникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненням прийому препарату або припиненням годування.

Новонароджені, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні бути обстежені для виявлення ознак адренокортикальної недостатності та, дужерідко, вродженої катаракти.

Жінки, які отримували кортикостероїди під час вагітності, повинні бути під особливим наглядом під час та після пологів у зв’язку з можливістю виникненняадренокортикальної недостатності (внаслідок стресу під час пологів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може прискорити метаболізм кортикостероїду, що призведе до послаблення терапевтичного ефекту. Надмірний ефект від застосування кортикостероїду може спостерігатися у хворих, які отримують кортикостероїд та естрогени. Одночасне застосування кортикостероїдів і діуретиків, що виводять іони калію, може викликати гіпокаліємію. Комбіноване застосування кортикостероїдів з серцевимиглікозидами може збільшити ймовірність аритмій або посилити токсичністьглікозидів. Кортикостероїди можуть посилювати виведення іонів калію, спричиненеамфотерицином Б. Одночасне застосування кортикостероїдів з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до посилення або послаблення дії антикоагулянта, що, можливо, буде вимагати коригування дози. Сумісна дія не стероїдних протизапальних засобів або алкоголю з глюкокортикостероїдами може призвести до збільшення частоти проявів або тяжкості перебігу виразок шлунково-кишкового тракту. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватися концентрація саліцилатів укрові. При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабет може бути потрібне коригування доз антидіабетичних засобів. Лікуванняглюкокортикостероїдами може знизити реакцію на соматотропін. Источник

Умовита термін зберігання. Зберігати в захищенному від світла місці при температурі не вище 25°С. Не заморожувати. Берегти від дітей. Термін придатності – 3 роки. Застосовувати Целестон^®після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, забороняється.