ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ
(Ketolong-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketorolac; 1H-піролізин-1-карбоксильна кислота,5-бензоїл-2,3-дигідро, (±)-, у сполученні з 2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: прозора помірно жовтуватого або зеленкувато-жовтуватого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину містить 0,03 г кеторолаку трометаміну (у перерахуванні на 100% суху речовину);
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатріюедетат, натрію сульфіт безводний, спирт бензиловий, повідон (колідон 25), пропіленгліколь, 0,5М розчин трометаміну, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдніпротизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТС M01A B15.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кеторолак – не стероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), інгібітор (циклооксигенази) ЦОГ, похідне піролізинкарбонової кислоти, виявляє вираженуаналгезуючу дію. Завдяки особливостям лікарської форми тривалість аналгезуючоїдії препарату – 10-12 год. Здатний купірувати або зменшувати біль малої і середньої інтенсивності.
Як і інші НПЗЗ, має жарознижувальну і протизапальну дії. Здатний гальмувати агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні на місці введення препарату створюється лікарське депо, з якого кеторолакпоступово надходить у системний кровоток.
Час досягнення максимальної концентрації (Сmax= 3 мг/л) у плазмі крові (Тmax) становить 40-50 хв. Зв’язування з білками плазми – понад 99 %. До 10 % введеної дози препарату метаболізується в печінці, інша кількість – у нирках. Виводиться з організму, в основному, з сечею (до 90%), 60 % введеної дози – у незміненому вигляді. До 10 % введеної дози виводиться з фекаліями. Період напів виведення препарату (Т1/2) становить 4-6 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок і в осіб похилого віку швидкість виведення препарату знижується, а період напів виведення –зростає. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко при лактації.
Показання для застосування. Біль середньої ісильної інтенсивності, переважно у після операційний і пост травматичний періоди. Біль після операційних втручань у гінекології. Біль при травмі опорно-рухового апарату та м’яких тканин, зокрема при розтягненні, переломах, вивихах. Зубний біль (перикороніт, пульпіт, карієс). Біль при нирковій та печінковій коліках (разом із спазмолітиками). Біль після пологів. Біль при отитах, ішіалгії, фібріалгії, остеоартриті, радикуліті, артрозі, остеохондрозі; больовий синдрому онкологічних хворих.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування розчину Кетолонг-Дарниця встановлюють індивідуально з урахуванням вираженості больового синдрому. Дорослим зазвичай призначають по 30 мг внутрішньом’язовокожні 8-12 год залежно від тривалості знеболювального ефекту. Максимальна добова доза Кетолонгу-Дарниця для дорослих – 90 мг, при цьому для осіб старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг – 60 мг. Максимальна тривалість застосування – 5 днів.
Побічна дія. При застосуванні препарату в окремих хворих можливі такі побічні явища:
- з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль у епігастрії, рідше – метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функцій печінки;
- з боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження;
- з боку системи сечовиділення: часте сечовипускання, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, папілярний некроз, протеїнурія, нефротичний синдром (рідко);
- з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття;
- алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, бронхоспазм, мокнучі висипання, токсичний епідермальний некроз.
Протипоказання. Виразково-ерозивні захворювання ШКТ у фазі загострення. Наявність чи підозра на шлунково-кишкову кровотечу або черепно-мозковий крововилив. Стан з високим ризиком кровотечі чи неповного гемостазу, геморагічний діатез. Функціональна недостатність нирок (концентрація креатині ну в плазмі понад 50 мг/л). Бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіо невротичний набряк в анамнезі. Дитячий вік до 16 років, вагітність, пологи, період лактації. Підвищена чутливість до кеторолаку таінших НПЗЗ. Дегідратація та гіповолемія.
Передозування. Виявляється початковим занепокоєнням та ейфорією, яка переходить в порушення рухової активності ізору, сонливість і ступор. У тяжких випадках розвивається гостра ниркова недостатність. Можливі порушення дихання, діарея.
Лікування. Припинення прийомання препарату. Подальше лікування – симптоматичне. Проведення екстракорпорального гемодіалізу. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією. За необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримучій анестезії і для знеболю вання в акушерській практиці. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24-48 год після припиненняприйомання препарату, тому необхідно контролю вати стан пацієнтів з порушенням згортання крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливо посилення кровотеч. Кеторолак зменшує зв’язування варфарину з білками плазми крові. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе порушення функції нирок. При одночасному застосуванні з пробенецидом концентраціякеторолаку в плазмі крові збільшується. При одночасному застосуванні із солями літію затримує виведення літію з організму. Зменшує сечогінну дію фуросеміду. Підсилює ефект опіоїдних аналгетиків, що дозволяє зменшувати дозу останніх признеболю ванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 оС до 25 оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.