ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВЕСCЕЛ ДУЕ Ф
(VESSEL DUE F)
Загальна характеристика :
міжнародна та хімічна назви: sulodexide; сульфат–глюкороніл–глюкозоаміноглікан;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, світло-жовтого або жовтого кольору розчин;
склад: 1 ампула містить сулодексиду 600 ліпопротеїнліпазних одиниць (ЛО)/2 мл;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Група гепарину.
Код АТС В 01А В 11.
Фармакологічні властивості. Весcел Дуе Ф є натуральною сумішшю глюкоза міногліканів – швидкодіючої гепариноподібної фракції (80 %) і дерматансульфату (20 %). Препарат є натуральним продуктом, екстрагованим і виділеним зі слизової оболонки тонкої кишки свині.
Фармакодинаміка. Весcел Дуе Ф чинить антитромботичну, профібринолітичну та ангіопротекторну дію. Механізм антитромботичної дії препарату Весcел Дуе Ф пов’язаний із пригніченням активованого Ха-фактора та ІІа-фактора, посиленням синтезу і секреції проста цикліну (простагландину І2), зниженням рівня фібриногену в плазмі крові. Профібринолітична дія препарату пов’язана з підвищенням рівня тканинного активатора плазміногену в крові і зниженням вмісту інгібітору. Ангіопротекторна дія Веcсел Дуе Ф відбувається за рахунок відновлення структурної та функціональної цілісності клітин ендотелію судин, відновлення нормальної щільності від`ємного електричного заряду базальної мембрани судин. Крім того, препарат нормалізує реологічні властивості крові, знижуючи рівень три гліцеридів (оскільки стимулює лі політичний фермент –ліпопротеїнліпазу, яка гідролізу є три гліцериди, що входять до складу ліпопротеїдів низької щільності).
Ефективність застосування препарату при діабетичній нефропатії зумовлюється його здатністю зменшувати товщину базальної мембрани і продукцію екстра целюлярного матриксу за рахунок зниження проліферації клітин мезангіума.
Фармакокінетика.
а) Характеристика активного інгредієнта.
Сулодексид всмоктується з травного тракту, про що свідчить наявність фармакодинамічних ефектів, продемонстрованих в експериментах на щурах при пероральному, інтрадуоденальному, інтраілеальному та ректальному застосуванні сулодексида, поміченого флуоресцином. При таких же засобах введення препарату крисам та кроликам була продемонстрована залежність ефекту чи часу його розвитку залежно від дози. Мічений препарат спочатку накопи чується в клітинах
кишечнику, після чого надходить в системний кровотік. З часом спостерігається значне підвищення концентрації міченого препарату в тканинах мозку, нирок, серця, легень, яєчок і зв’язаного з білками плазми крові. При проведенні фармакологічних досліджень у людей при внутрішньом’язовому та внутрішньо венному введенні препарату показана лінійна залежність між ефектом і дозою.
Метаболічний розпад препарату, в основному, відбувається в печінці; виводиться препарат переважно нирками.
При вивченні всмоктування препарату у людей після перорального застосування міченого сулодексиду показано, що перший пік концентрації в крові спостерігається через 2 години, а другий – в період між четвертою та шостою годинами після введення. Після цього препарат не виявляється в плазмі крові, і з’являється знову приблизно до 12-ої годині, після чого його концентрація залишається постійною до 48-ої години.
Такий стабільний рівень в плазмі крові, який виявляється після 12-ої години, обумовлений повільним вивільненням препарату з тканин органів зокрема із судинного ендотелію.
Виведення з сечею: при застосуванні міченого препарату показано, що протягом перших 96 годин з сечею виводиться 55,23 % від введеної дози. Пік виведення припадає на 12-ту годину з моменту введення, а протягом першої доби виводиться 17,6 % від дози міченого препарату. Другий пік виведення припадає приблизно на 36-ту годину і за другу добу виводиться 22 % від введеної дози. Третій пік виведення відмічається приблизно на 78-ій годині і за третю добу виводиться 14,9 % від введеної дози препарату. Через 96 годин радіо активний препарат в сечі не виявляється.
Виведення разом з фекаліями: протягом перших двох діб в калових масах виявляється 23 % від введеної дози міченого препарату, після чого мічений препарат в фекаліях не виявляється.
б) Характеристики, особливо важливі для пацієнта.
Препарат ефективний у хворих із судинною патологією, яку супроводжує ризик тромбозу як в артеріальних, так і в венозних судинах.
Показано, що препарат особливо ефективний у людей літнього віку та у хворих на цукровий діабет.
Показання для застосування. Захворювання периферичних артерій і вен з ризиком тромбоутворення.
Спосіб застосування та дози. Дорослим рекомендується починати лікування з внутрішньом`язового введення вмісту 1 ампули препарату або внутрішньо венного введення болюсно чи крапельно зі швидкістю 30 - 40 крапель за 1 хв, попередньо розчинивши у 150 - 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, кожного дня протягом 15 - 20 діб. Після чого протягом 30 - 40 днів продовжувати лікування прийомом капсул: по 1 - 2 капсули 2 рази на день (не приймати під час їжі). Повний курс лікування рекомендовано повторювати не менше ніж 2 рази на рік.
Побічна дія. В окремих випадках можливий біль, печія та гематома в місці ін’єкцій препарату. Також можливі транзиторні алергічні реакції на шкірі (висипання, набряк).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або будь-якого з компонентів препарату. Діатез, захворювання, пов’язані з підвищеним ризиком кровотечі. Вагітність, годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. В окремих випадках наслідком передозування може бути кровотеча. У цьому разі необхідно ввести 1 % розчин протаміну сульфату (3 мл - 30 мг вутрішньовенно).
Особливості застосування. При лікуванні Весcел Дуе Ф необхідно періодично контролю вати гемокоагуляцій ні показники (коагулограма).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Препарат слабо або майже не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендовано застосовувати препарат разом з іншими антикоагулянтами (прямої або непрямої дії).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 600 ЛО/ 2 мл розчину для внутрішньо венного та внутрішньом’язового введення в ампулах: по 5 ампул у кожній з двох контурних чарункових упаковок, або 10 ампул в одній контурній чарунковій упаковці з інструкцією для застосування в картонній коробці.
Виробник. Альфа Вассерман С.n.A.
Адреса. Контрада С. Емідіо. Источник
65020 Аланно Скало (Пескара), Італія.