ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОПАМІН-НОРТОН
(DOPAMIN-NORTON)
Склад:
діюча речовина: 1 мл містить допаміну гідро хлориду 40 мг;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Не глікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та дофамінергічні препарати. Код АТС С 01С A04.
Клінічні характеристики.
Показання. Шок різного походження (кардіогенний, травматичний, інфекційно-токсичний, гіповолемічний шок (після відновлення об'єму циркулюючої крові)). Гостра серцева, судинна недостатність при різних патологічних станах.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, гіпертиреоз, феохромоцитома, закрито кутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози із синдромом залишкової сечі, тахіаритмія, фібриляції шлуночків.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують за призначенням лікаря в умовах стаціонару. Після розведення допамін вводиться внутрішньо венно тільки у вигляді інфузій у середні або магістральні вени. Звичайно початкова доза допаміну для дорослих становить 2 – 5 мкг/кг/хв і може бути збільшена до 5 – 10 мкг/кг/хв відповідно до реакції. Допамін у дозі понад 20 мкг/кг/хв, як правило, не призначають, хоча дози до 50 мкг/кг/хв можуть бути призначені у тяжких випадках. Максимальна добова доза – 50 мкг/кг/хв.
Якщо одну ампулу (5 мл) Допамін-Нортону, концентрату для приготування ін фузійного розчину 40 мг/мл, розчиняють у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, одна крапля приготовленого розчину містить приблизно 0,1 мг допаміну гідро хлориду. В 1 мл препарату – 20 крапель.
Приготовлений розчин повинен бути використаний протягом 12 годин.
Побічні реакції. Най поширенішими побічними ефектами є: відчуття сильного серцебиття, ектопічний ритм, тахікардія, загруднинний біль, артеріальна гіпертензія, вазоконстрикція; нудота, блювання, задишка, головний біль. Рідше зустрічаються порушення внутрішньо серцевої провідності, брадикардія, розширення комплексу QRS, азотемія, гіпотензія, мідріаз, відчуття тривоги. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз. Високі дози допаміну можуть бути причиною виникнення фатальної шлуночкової аритмії.
В окремих випадках можливі нудота, блювання, головний біль, неспокій, відчуття страху, тремтіння пальців рук.
Під час введення допаміну спостерігалася поліурія. Необхідно контролю вати об’єм сечовиділення.
У поодиноких випадках допамін може спричиняти некроз шкіри або гангрену. Випадкове потрапляння препарату в пара венозні м’які тканини може призвести до їх некрозу.
Передозування. Клінічні ознаки передозування допаміну відповідають симпатоміметичній гіперактивності. Але оскільки період напів виведення допаміну дуже короткий, то припинення інфузії достатньо для усунення симптомів передозування. У разі розвитку вираженої вазоконстрикції і гіпертензії вводять фентоламін.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Під час вагітності препарат застосовується тільки за життєвими показаннями у випадку, якщо користь для матері перевищує ймовірний ризик для плода.
При застосуванні допаміну годування груддю необхідно перервати.
Діти. Відсутня інформація щодо оптимальних доз допаміну для дітей.
Особливості застосування. При гіповолемічних станах перед початком терапії допаміном потрібно відновити об'єм циркулюючої крові. Під час інфузії слід проводити постійний моніторинг артеріального тиску, ЕКГ, швидкості відтоку сечі. Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз знижують ефективність препарату та збільшують імовірність побічних ефектів, тому лікування допаміном повинно проводитися паралельно з корекцією цих станів. Інфузія допаміну повинна бути зменшена або припинена при значному підвищенні артеріального тиску, зниженні діурезу, розвитку аритмії. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз. У цьому разі слід негайно провести локальну інфільтрацію фентоламіном у сольовому розчині (5 – 10 мл фентоламіну у 10 – 15 мл 0,9 % розчині натрію хлориду).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Не відома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інгібітори моноамін оксидази (МАО).
Інгібітори МАО потенціюють ефекти допаміну і пролонгують дію препарату. З великою обережністю слід застосовувати допамін для лікування пацієнтів, які застосовують інгібітори МАО (початкова доза 1/10 від загальноприйнятої терапевтичної дози).
Трициклічні антидепресанти і мапротилін.
Допамін збільшує кількість норадреналіну, що вивільняється, у нервових закінченнях. Трициклічні антидепресанти інгібують зворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях, внаслідок чого потенціюють ефекти допаміну. Для пацієнтів, які застосовують антидепресанти, доза допаміну повинна бути зменшена у зв’язку з посиленням ефектів.
Галотан і циклоп ропан.
При застосуванні допаміну у комбінації з галотаном, циклоп ропаном і деякими іншими анестетиками, що підвищують чутливість серцевого м'яза, може розвинутися шлуночкова аритмія і гіпертензія. Слід уникати одночасного застосування цих препаратів.
Фенітоїн.
При внутрішньо венному введенні фенітоїну під час інфузії допаміну може розвинутися гіпертензія і брадикардія. Дотримуйтеся обережності при одночасному введенні.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Допамін є симпатоміметиком, що діє безпосередньо на b-адренорецептори та опосередковано - на a-адренорецептори. В організмі людини допамін виконує роль катехоламіну природного походження і є безпосереднім попередником іншого катехоламіну - норадреналіну. Найважливішими метаболітами допаміну є моноаміноксидаза (МАО) і катехол-О-метилтрансфер аза (КОМТ). У малих дозах (0,5 - 2 мкг/кг/хв) спостерігається вазодилатуючий вплив на ниркові, мезентеріальні та коронарні судини завдяки стимулюванню D1-допамін-рецепторів (підвищується концентрація внутрішньоклітинного цАМФ). Допамін збільшує нирковий кровообіг, гломерулярну фільтрацію і ниркову екскрецію.
У середніх дозах (2 – 10 мкг/кг/хв) розвивається позитивний інотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцією b1-адренорецепторів міокарда і здатністю допаміну збільшувати вивільнення норадреналіну.
У високих дозах 10 мкг/кг/хв і більше допамін також стимулює a1-адренорецептори, що призводить до вазоконстрикції. Допамін збільшує серцевий викид, а також підвищує систолічний і пульсовий артеріальний тиск. При застосуванні засобу у малих дозах діастолічний тиск підвищується незначною мірою, проте зі збільшенням дози зростає периферичний судинний опір, а отже, підвищується і діастолічний тиск.
Фармакокінетика.
Початок дії допаміну спостерігається через 1 – 5 хв, препарат швидко розподіляється в тканинах організму (Vd 0,89 л/кг), практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Немає інформації щодо проникнення допаміну крізь плаценту. Період напів виведення допаміну становить 1 – 2 хв, його дія звичайно припиняється приблизно через 10 хв після закінчення інфузії. Значна частина препарату метаболізується первинно у моноаміноксидазу (МАО) та катехол-О-метилтрансфер азу (КОМТ) в печінці, нирках, а в плазмі крові ін активується до неактивних метаболітів гомо ванільної кислоти (ГВК) і 3,4-дигідроксифеніл ацетату (ДОФАЦ). Приблизно 25 % дози допаміну трансформується у норадреналін. Більша частина допаміну виділяється із сечею у вигляді ГВК, а також сульфатних і глюкуронідних сполук. Менше 10 % дози виводиться з організму в незміненому вигляді. Загальний кліренс допаміну становить приблизно 4,4 л/кг/год.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: розчин злегка жовтуватого кольору.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.
Місцезнаходження. 1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США. Источник
Виробник. ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.