І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
МЕЛОКСИКАМ-АСТРАФАРМ
(MELOXICAM-ASTRAPHARM)
Склад.
Діюча речовина: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівініл-піролідон (повідон), кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01A С 06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування больового синдрома при остеоартритах (артрозах, дегенеративних захворюваннях суглобів, ревматоїдних артритах, анкілозуючих спондилітах).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших складових препарату;
активна пептична виразка;
тяжка печінкова недостатність;
ниркова недостатність, що не піддається діалізу;
маніфест на шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами;
тяжка неконтрольована серцева недостатність;
дитячий вік до 12 років;
періоди вагітності та годування груддю.
Препарат не можна приймати хворим, які мають симптоми бронхіальної астми, назальні поліпи, ангіо невротичний набряк або кропив’янку в анамнезі, що пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних препаратів, оскільки можливі реакції перехресної чутливості.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим:
остеоартрити – 7,5 мг на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу;
ревматоїдні артрити – 15 мг на добу, залежно від терапевтичного ефекту доза може бути зменшена до 7,5 мг на добу;
анкілозивні спондиліти – 15 мг на добу. Відповідно до терапевтичної реакції доза може бути зменшена до 7,5 мг на добу.
У пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг на добу. Максимальна добова доза – 15 мг.
У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Дітям після 12 років максимальна рекомендована добова доза становить 0,25 мг/кг. маси тіла
Таблетку слід приймати під час їди, не розжовувати, запивати водою або іншою рідиною.
Тривалість курсу лікування залежить від перебігу захворювання та ефективності терапії.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, запори, діарея, відрижка, езофагіти, гастро дуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі; гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити; тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (підвищення активності амінотрансфер аз або концентрації білірубіну).
З боку крові: лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку шкіри: свербіж, подразнення шкіри, кропив’янка, фото сенсибілізація; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку органів дихання: гострий напад астми.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах, млявість, сплутаність свідомості та дезорієнтування, зміна настрою.
З боку серцево-судинної системи: набряки, іноді тахікардія, підвищення артеріального тиску.
З боку сечостатевої системи: зміни показників функції нирок (підвищення креатині ну та/або сечовини).
З боку органів зору: кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору.
Алергічні реакції: ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Передозування.
Симптоми гострого передозування: млявість, загальмованість, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, анафілактоїдні реакції; симптоми тяжкого отруєння – підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, пригнічення дихання, кома, судоми, серцево-судинний колапс і зупинка серця.
Лікування: рекомендовано промивання шлунка, симптоматична підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують у періоди вагітності та годування груддю.
Діти.
Дітям віком до 12 років препарат не призначають.
Особливі заходи безпеки.
Необхідно пильно стежити за станом хворого при застосуванні препарату в пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями та у хворих, які приймають антикоагулянти. Заборонено призначати Мелоксикам-Астрафарм пацієнту з пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть з’явитись у будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігались у людей літнього віку.
Особливості застосування.
Можливе виникнення побічних ефектів на шкірі та слизових оболонках, тому слід звертати особливу увагу на їх появу. При появі побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити.
У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування Мелоксикаму-Астрафарм може спричинити ниркову недостатність, яка зникає при припиненні проти запальної терапії.
Найбільший ризик порушення функції нирок існує в пацієнтів літнього віку, в пацієнтів із дегідратацією, у хворих на хронічну серцеву недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром та у хворих з хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію з діуретичними препаратами, інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, або після об’ємних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. В таких випадках потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.
При помірно вираженій нирковій недостатності (кліренс креатині ну більше 25 мл/хв) немає необхідності знижувати дозу препарату.
При стійкому та суттєвому відхиленні від норми рівня амінотрансфер аз або інших параметрів функції печінки лікування препаратом слід припинити.
З обережністю застосовують Мелоксикам-Астрафарм у ослаблених пацієнтів, оскільки вони гірше переносять побічні ефекти, а також у хворих літнього віку, в яких можливе зниження функції нирок, печінки та серця.
Препарат може підсилити затримку натрію, калію і води в організмі, і таким чином погіршити перебіг артеріальної гіпертензії та застійної серцевої недостатності.
При помірно вираженій печінковій недостатності немає необхідності у зниженні дози препарату.
Препарат може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Застосування Мелоксикаму-Астрафарм, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Мелоксикам-Астрафарм може викликати головний біль і запаморочення, а також порушення гостроти зору, тому слід утримуватись від керування автомобілем або обслуговування потенційно небезпечних механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування Мелоксикаму-Астрафарм:
- з іншими не стероїдними протизапальними засобами підвищує ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч;
- з гіпотензивними препаратами - може знизити їх ефективність;
- з препаратами літію – може викликати кумуляцію літію і підвищити його токсичну дію, тому необхідний контроль концентрації літію в сироватці крові;
- з антитромботичними препаратами (гепарин, тиклопідин), тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) – збільшується ризик кровотечі, що потребує періодичного контролю показників згортання крові;
- з метотрексатом або іншими потенційно мієло токсичними препаратами – збільшується негативний вплив на кровотворну систему (анемія, лейкопенія), тому необхідний періодичний контроль показників крові;
- з діуретиками - може призвести до ниркової недостатності.
Мелоксикам-Астрафарм знижує ефективність протизаплідних препаратів.
Холестирамін зв’язує мелоксикам у травному тракті.
Мелоксикам-Астрафарм посилює нефро токсичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.
Можлива фармакокінетична взаємодія Мелоксикаму-Астрафарм та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С 9 та/або СУР 3А 4.
Взаємодії Мелоксикаму-Астрафарм з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному прийманні на фармакокінетичному рівні не виявлено.
Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Не стероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дії. Механізм дії пов’язаний із селективним пригніченням ізофермента ЦОГ-2, який бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення; незначно впливає на ЦОГ-1, що знижує ризик розвитку побічних ефектів. Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок та кровотеч) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму в порівнянні зі стандартними дозами інших НПЗП.
Фармакологічні дослідження показали, що мелоксикам у рекомендованих дозах істотно не впливає на агрегацію тромбоцитів і синтез тромбоксану в тромбоцитах, а також екскрецію ниркового простагландину Е2. При інгібуванні ЦОГ-2 також інгібується системний синтез проста цикліну, що потенційно може спричинити протромботичний ефект.
Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується з травного тракту при пероральному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89 %. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Концентрації препарату при прийомі 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. В плазмі більше 99 % мелоксикаму зв’язується з білками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його там наполовину менша, ніж у плазмі. Екскреція мелоксикаму відбувається переважно у вигляді метаболітів. Менше 5 % добової дози виділяються у незміненому вигляді з калом, невелика кількість виділяється з сечею. Період напів виведення становить 20 год.
Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору плоско-циліндричної форми зі скошеними краями і рискою на одному боці.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістера в коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ “Астрафарм”.
Місцезнаходження. Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, Источник
вул. Київська, 6.