ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОНАЛ® ДУО
(KETONAL® DUO)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketoprofen; 3-бензоїл-альфа-метилбензол оцтова кислота або у вигляді лізинової солі кетопрофену-D, L-лізин,2-(3-бензоїлфеніл) пропіонат;
основні фізико-хімічні властивості: капсула має прозоре тіло і блакитну кришку; вміст капсули – білі і жовті сферичні гранули;
склад: 1 капсула містить кетопрофену 150 мг;
допоміжні речовини: ядро сферичної гранули: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон, натрію кроскармелоза, полісорбат 80;
оболонка ядра сферичної гранули: еудражит RS 30D, еудражит RL 30D, триетилцитрат, полісорбат 80, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Капсули тверді.
Фармакотерапевтичнагрупа.Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
КодАТС M01A E03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетопрофен інгібує синтез простагландинів ілейкотрієнів, гальмуючи активність ферменту циклооксигенази і таким чином пригнічує синтез простагландинів з арахідонової кислоти, також він інгібуєсинтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Кетопрофен у вигляді капсул Кетонал® Дуодобре всмоктується після перорального прийому. Кетонал® Дуоявляє собою нову лікарську форму, яка відрізняється від звичайних капсул способом вивільнення активної речовини. Капсули містять два види пелет: білі іжовті. Кетопрофен вивільняється швидко з одного виду пелет, і повільно – зіншого, що обумовлює пролонговану дію препарату. Біодоступність капсул з модифікованим вивільненням становить 90%. Приймання їжі не впливає на загальнубіодоступність кетопрофену, але зменшує швидкість всмоктування. Жирна їжа збільшує час досягнення максимальної концентрації, але не зменшуєбіодоступність і максимальну концентрацію кетопрофену в плазмі. Одночасний прийом антацидних або інших препаратів, що зменшують кислотність шлункового соку, не впливає на швидкість і об’єм всмоктування кетопрофену. Після перорального прийому капсул Кетонал® Дуо з модифікованим вивільненням максимальна плазмова концентрація 9036,64 нг/мл досягається протягом 1,76 год.
Розподілення. Кетопрофен у 99% зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбуміновою фракцією. Об’єм розподілення становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає там концентрації, яка дорівнює 30% від плазмової.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен підлягає метаболізму в печінці, девін кон’югує з глюкуроновою кислотою і формує нестабільну сполукукетопрофенглюкуронід, яка є резервуаром активної речовини. У хворих з нирковою недостатністю може відбуватись накопичення кон’югата в плазмі крові і розщеплення з вивільненням активної речовини. У здорових дорослих людейкон’югована форма кетопрофену виявляється в плазмі крові лише у невеликій кількості. У людей похилого віку вищий вміст кон’югата може бути обумовлений більш низькими значеннями ниркового кліренсу. Приблизно 60 - 75% кетопрофенувиділяється з сечею, переважно у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді з калом. Активних метаболітівкетопрофену немає. Гідроксил метаболіт також не є активним. Плазмовий кліренскетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год.
Показання для застосування. Захворювання суглобів: ревматоїдний артрит; серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріартричнийартрит, реактивний артрит); подагра, псевдо подагра; артроз; поза суглобовийревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба).
Больовий синдром: пост травматичний; альгодисменорея; після операційний; біль при метастазах у кістці пацієнтів з онкологічними захворюваннями.
Спосіб застосування та дози. Стандартна доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 1 капсула (150 мг) на добу. При нетривалому застосуванні максимальна добова доза становить 300 мг – по 1 капсулі кожні 12 годин. Капсули слід приймати з їжею, ковтаючи цілими і запиваючи повною склянкою води. Капсули можна також запивати молоком або приймати разом з антацидними препаратами зметою зменшення частоти шлунково-кишкових розладів; молоко та антацидні препарати не впливають на адсорбцію препарату.
Тривалість лікування залежить від перебігу та тяжкості захворювання.
Побічна дія. Більшість людей переносять кетопрофен добре і не зазнають побічних ефектів. Але можуть спотерігатися нудота, коліки і біль уживоті, запори, діарея, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, сонливість або порушення сну; порушення дихання; біль у грудях; порушення ритму серця; висипання, кропив’янка; фото чутливість; набряк гомілки, ніг, обличчя; кровотеча або підвищена схильність до утворення гематом; жовтяниця (жовте забарвлення шкіри і склер); зменшення сечовиділення; гострий біль у животі, блювання кров’ю або вмістом чорного кольору; чорний кров’янистий клейкий кал; пропасниця нез’ясованої етіології або біль у горлі; підвищення артеріального тиску.
Протипоказання. Гіпер чутливість до кетопрофену або інших компонентів лікарського препарату, саліцилової кислоти, іншого не стероїдногопротиревматичного засобу; загострення виразкової хвороби шлунка абодванадцяти палої кишки; якщо раніше була виразка шлунку або шлунково-кишкова кровотеча; хронічна диспепсія (дискомфорт і біль у верхній частині живота); тяжка ниркова недостатність; схильність до кровотеч; бронхіальна астма і риніт; вагітність ілактація; діти до 15 років.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, блювання кров’ю, кал чорного кольору, запаморочення, пригнічення дихання, судоми, порушення ниркової і печінкової функції.
Лікування: симптоматичне; промивання шлунка, прийом активованого вугілля, застосування антагоністів гіста мінових Н2-рецепторів, інгібіторів протонного насоса, простагландинів.
Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам зшлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. Кровотеча і перфорація можуть розвиватися раптово без попередніх симптомів. Особливої уваги потребує застосування препарату у пацієнтів з порушенням гемостазу, гемофілією, хворобоюВіллебранда, тяжкою тромбоцит опенією, нирковою і печінковою недостатністю, атакож у пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин і похідні гепарину, в основному низь комолекулярні гепарини).
Також з обережністю слід призначати препарат людям літнього віку, людям, які зловживають алкоголем і курцям. Ризик виникнення побічних ефектів вищий у людей літнього віку.
Як і всі не стероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Кетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам, які хворіють на артеріальну гіпертензію та із захворюваннями серця, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. При прийманні не стероїдних протизапальних препаратів рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями.
Довготривалі курси терапії кетопрофеном, як і іншими не стероїднимипротизапальними препаратами, потребують моніторингу гематологічних показників, показників функції печінки і нирок, особливо у пацієнтів літнього віку. Прирівні кліренсу креатині ну понад 0,33 мл/сек (20 мл/хв) необхідно змінити дозукетопрофену. Перед проведенням хірургічної операції слід припинити прийманнякетопрофену.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен зменшує агрегацію тромбоцитів ізбільшує час кровотечі. Дуже часто (до 15% пацієнтів) при прийманні кетопрофенуспостерігається незначне зростання рівня печінкових ферментів. Значне збільшенняАЛТ або АСТ спостерігається у менш, як 1% пацієнтів, які приймають не стероїдніпротизапальні препарати.
Застосування вперіод вагітності та лактації. Безпека застосування кетопрофену під час вагітності і годування груддю не визначена. У І - ІІ триместрах застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Призначенняне стероїдних протизапальних засобів у ІІІ триместрі вагітності може зумовити передчасне закриття боталової протоки та легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізні пологи.
Грудне вигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здібності. У поодиноких випадках у людей, які мають гіпер чутливість до не стероїдних протизапальних препаратів, можливий розвиток запаморочення, вертиго і сонливості. Такі пацієнти не повинні керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати кетопрофен одночасно зіншим не стероїдним протиревматичним засобом або саліцилатами (ацетил саліцилова кислота). При одночасному прийомі кетопрофену з гіпотензивними препаратами ідіуретиками можливе зменшення гіпотензивної і сечогінної дії. Кетопрофенпідсилює дію проти судомних і протидіабетичних препаратів. При одночасному прийомі діуретиків, інгібіторів АПФ і кетопрофену збільшується ризикнефротоксичності. Прийом кетопрофену одночасно з антикоагулятами ікортикостероїд ними гормонами підвищує ризик кровотеч. Кетопрофен може зменшувати екскрецію серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату ітим самим збільшувати їх токсичність. Одночасний прийом не стероїднихпротизапальних препаратів зменшує ефект міфепристону. Не стероїдні протизапальні препарати слід приймати не раніше, як через 8 - 12 днів після відміниміфепристону. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2роки.