ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕОФЕДРИН IC
(THEOPHEDRIN IC)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору та ледь помітними вкрапленнями, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою, на одному боці таблетки нанесено товарний знак підприємства;
склад: 1 таблетка містить теофіліну безводного 0,1 г, кофеїну безводного (у перерахунку на моногідрат) 50 мг, бафеталу (фенобарбіталу) 20 мг, парацетамолу 0,2 г, ефедрину гідро хлориду 20 мг, беладони екстракту сухого 3 мг, цитизину 0,1 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, пласдон S-630, аеросил, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичні засоби для системного застосування.
Код АТС R03D A74.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, що викликає розслаблення гладких м’язів бронхів. Препарат збільшує просвіт бронхів та зменшує опір дихання, розширює судини легень та збільшує частоту та силу серцевих скорочень, збільшує серцевий кровотік; чинить помірний діуретичний ефект, виявляє м-холіноблокуючу активність і протизапальну дію.
Теофілін належить до групи метилксантинів. За рахунок пригнічення активності фосфодіестерази сприяє накопиченню циклічного аденозинмоно фосфату (цАМФ) у гладком’язових клітинах бронхів, що зумовлює розвиток вираженого бронхолітичного ефекту. Стимулює дихальний центр, виявляє помірний діуретичний ефект.
Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість та почуття втоми.
Парацетамол - ненаркотичний аналгетик, який блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у ЦНС, впливає на центри болю та терморегуляції.
Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти - виявляє спазмолітичну та міорелаксуючу дії. У складі препарату фенобарбітал забезпечує м’яку та тривалу седативну дію, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнта з бронхообструктивним синдромом різного генезу.
Ефедрину гідро хлорид є симпатомім етичним аміном, що збуджує різні типи α- і β2-адренорецепторів, а також спричиняє бронходилатацію за рахунок стимуляції β2-адренорецепторів бронхів. Виявляє збуджуючу дію на ЦНС, викликає розширення бронхів, підвищує збудженість дихального центра.
Цитизин виконує роль дихального аналептика, сприяє збудженню дихання, пов’язаного з рефлекторною стимуляцією дихального центра посиленими імпульсами, що надходять від каротидних клубочків.
Екстракт беладони містить алкалоїди групи атропіну, виявляє спазмолітичний та знеболюючий ефекти.
Фармакокінетика. Усі компоненти препарату Теофедрин ІС легко і майже повністю всмоктуються у ШКТ.
Парацетамол зв’язується з білками плазми; період напів виведення з плазми – 1–4 год. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді.
Кофеїн добре всмоктується в шлунку та тонкій кишці; метаболізується в печінці з утворенням трьох метаболітів – параксантину, теоброміну та теофіліну. Період напів виведення становить від 3,5 до 6 год. Виводиться з сечею (10% у незміненому вигляді).
Седативний ефект фенобарбіталу виявляється через 20 - 60 хв після прийому препарату і триває протягом 6 - 10 год. Максимальна концентрація фенобарбіталу в крові спостерігається через 1 - 2 год після прийому. Препарат рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напів виведення у дорослих становить 2 - 4 доби. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться через нирки як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі й може підвищуватись у лужному середовищі.
При пероральному прийомі терапевтичний рівень теофіліну в крові досягається через 1 - 1,5 год і зберігається протягом 6 - 12 год. Теофілін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками.
Ефедрину гідро хлорид добре абсорбується. Після перорального прийому максимальний ефект досягається через 1 год і триває близько 4 год (2 - 8 год). Ефедрин майже цілком виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді разом із незначною кількістю метаболітів, що утворюються в печінці. Період напів виведення ефедрину становить 3 - 6 год.
Показання для застосування. Захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом – хронічний бронхіт, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ).
Спосіб застосування та дози. Теофедрин ІС призначають дорослим перорально по ½ - 1 таблетці 1 раз на добу в першій половині дня. У тяжких випадках дозу можна підвищити до максимальної – 5 таблеток у 2 - 3 прийоми. Дітям віком від 6 до 12 років – по ½ – ¾ таблетки 1 раз на добу. Термін лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. Можливе відчуття болю в епігастральній ділянці, нудота, блювання, диспепсичні явища, тремор, прискорене серцебиття, безсоння, утруднення сечовипускання.
Протипоказання. Теофедрин ІС протипоказаний дітям віком до 6 років, у період вагітності та лактації, при безсонні, артеріальній гіпертензії, атеросклерозі коронарних та церебральних судин, епілепсії, судомних станах, тяжких захворюваннях серця, гіпертиреозі, глаукомі, захворюваннях печінки (гепатит) та при підвищеній чутливості до компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні препарату можливі атаксія, ністагм, пригнічення дихання, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску та порушення серцевої діяльності, епілептичні напади, блювання, нервове збудження, безсоння, тремтіння кінцівок, затримка сечовипускання, посилене потовиділення.
Лікування здійснюється шляхом промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, насамперед, моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск).
Особливості застосування. Щоб запобігти порушенню нічного сну Теофедрин ІС слід приймати вранці або вдень. З обережністю слід призначати хворим літнього віку та хворим на аденому передміхурової залози. Під час прийому препарату може знижуватися здатність до концентрації уваги, що необхідно враховувати при керуванні транспортом чи виконанні роботи, що потребує підвищеної уваги. Вживання препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів. Препарат не рекомендується приймати протягом тривалого часу через можливість виникнення лікарської залежності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Теофедрин ІС у поєднанні з препаратами, які містять резерпін, метилдопу, метотрексат, гризеофульвін, літій, дигітоксин, лізиноприл, метоклопрамід. Теофілін та фенобарбітал у складі препарату знижують антикоагулянт ний ефект протитромботичних засобів. Прийом Теофедрину ІС у комбінації з циметидином, алопуринолом, верапамілом, зидовудином, ізоніазидом, карбамазепіном, макролідами, примі доном, антацидами, а також препаратами, які підлужують сечу, підвищує ризик розвитку побічних ефектів і може спричиняти токсичну дію. Одночасний прийом Теофедрину ІС та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.
Еритроміцин, олеандоміцин, ципрофлоксацин підвищують концентрацію теофіліну в сироватці крові, а рифампіцин – знижує її; при одночасному прийомі Теофедрину ІС знижується всмоктування доксицикліну та послаблюється його ефект; прийом лінкоміцину в поєднанні з ефедрином, який входить до складу Теофедрину ІС, є неприйнятним.
При одночасному прийомі Теофедрину ІС з симпатоміме тиками, β-адрено блокаторами, препаратами, які містять інгібітори МАО, органічними нітратами, серцевими глікозидами, трициклічними антидепресантами виникає ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
Слід уникати одночасного призначення Теофедрину ІС із психотропними та проти епілептичними засобами. Ефект діуретичних, снодійних, м-холіноблокуючих препаратів та кортикостероїдів підвищується при одночасному прийомі Теофедрину ІС; ефект фенітоїну, антигіпертензивних, антидепресант них засобів, а також пероральних контрацептивів може знижуватись.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25 0С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Виробник. Відкрите акціонерне товариство “Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство “ІнтерХім”. Источник
Адреса. Україна, 65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86.