ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ципрИнол®

(СIPRINOL®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ципрофлоксацин;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтувато-зеленуватого кольору, без механічних домішок;

склад:1 мл розчину містить 2 мгципрофлокса цину у вигляді лактату;

допоміжні речовини: натрію лактат, натрію хлорид, кислота соляна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів.

Код АТС J 01 М А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципринол^® один з найбільш сильних синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групифторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує субодиницю А ферментуДНК–гірази бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК і синтез клітинного білка бактерій. Ципринол^® діє як на мікро організми, що розмножуються, так і на ті, що перебувають у фазі спокою.

Чутливими до ципрофлокса цину in vitro є такіграм негативні мікро організми:

ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonellaspp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р.vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providenciaspp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);

інші грам негативні бактерії (Acinetobacter lwoffi,Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilusspp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella(Branhamella) catarrhalis).

Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі доципрофлокса цину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis,Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium avium-intracellulare).

Підтверджена чутливість in vitro такихграм позитивних бактерій:

Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);

Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S.hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis.

Чутливість Enterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae єпомірною.

Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroidesfragilis, Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum,Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponemapallidum стійкі до ципрофлокса цину.

Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початкуінфузії при дозі 200 мг або 400 мг концентрація препарата в сироватці досягає 2,1 мг/мл або 4,6 мг/мл, відповідно. У сечі концентрація препарату протягом перших 2-х годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці. Період напів виведення становить приблизно 3-5 годин. Приблизно 50-70% дози виводиться з сечею в незміненому стані, близько 10% у вигляді метаболітів таблизько 15% з фекаліями.

Показання до застосування. Ципринол^® застосовується при лікуванні інфекційних захворювань, викликаних чутливими до ципрофлокса цинумікро організмами:

інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту ( уретрит, цистит, епідидиміт, простатит, пієлонефрит);

інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загостреннямуковісцидозу (особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);

інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит, збудником якого є грам негативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;

інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес іпельвіоперитоніт);

абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метранідазолом або кліндаміцином);

інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;

тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);

сибірка у дорослих;

профілактика інфекційних захворювань при хірургічних втручаннях, у першу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії;

профілактика інфекційних захворювань у хворих знейтропенією та при використанні імуносупресорів.

Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначення парентеральної форми ципрофлокса цину; коли дозволяє стан хворого, переходять до перорального прийому.

Спосіб застосування та дози. Для внутрішньо венного введення краще за все застосовувати коротку інфузію (вона повинна тривати 60хвилин). Рекомендуються такі дози:

неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 200 мг;

ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 400 мг;

тяжкі інфекції (пневмонія, остеомієліт): два рази на добу по 400 мг;

інфекції нижніх відділів респіраторного тракту: два рази на добу по 400 мг, при тяжких інфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae – по 400 мг кожні 8 годин;

внутрішньо абдомінальні інфекції: 2-3 рази на добу по 400 мг у комбінації з антибактеріальними препаратами, що ефективні проти анаеробів;

інфекції шкіри там’яких тканин, кісток та суглобів: 2 рази на добу по 400 мг, при дуже тяжких інфекціях – по 400 мг кожні 8 годин;

хронічний бактеріальний простатит: два рази на добу по 400 мг;

емпірична терапія хворих з фебрілярною нейтропенією: 3 рази на добу по 400 мг (у комбінації зіншими антибіотиками);

інші інфекції -два рази на добу 200-400 мг.

При дуже тяжких інфекціях та слабкій чутливості збудника (наприклад, інфекція, викликанаP.aeruginosa при кістозно му фіброзі) добову дозу можна підвищити до 3 разів по 400 мг внутрішньо венно.

При лікуванні гострої гонореї достатньо одноразового введення 100 мг внутрішньо венно.

У хворих похилого віку доза Ципринолу^® може бути знижена залежно від кліренсукреатині ну, виду та стадії захворювання.

Для запобігання інфекцій при хірургічному втручанні призначається 200-400 мг внутрішньо венно за 0,5-1годину до операції. При тривалості операції понад 4 години - ін’єкціюповторюють.

Для лікування сибірки призначають по 400 мг Ципринолу^® 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів.

Хворі з тяжкими порушеннями функції нирок.

При кліренсікреатині ну нижче 20 мг/хв. (0,33 мл/с; концентрація креатині ну в сироватці вище 400 ммол/л) призначається або звичайна доза тільки 1 раз на добу або половина дози 2 рази на добу. Для хворих з термінальною нирковою недостатністю, які постійно перебувають на гемодіалізі, максимальна доза становить 500 мг на добу. Внаслідок відносно незначної втрати препарату під час гемодіалізу, немає необхідності в додатковій дозі ципрофлокса цину після його проведення.

Для хворих зперитонітом, що перебувають на постійному перитонеальному діалізі, рекомендується вводити по 50 мг/л діалізату ципрофлокса цину в черевну порожнину чотири рази на добу.

Тривалість лікування залежить від стадії захворювання, результатів клінічних та бактеріологічних аналізів. Початкове лікування інфузією можна продовжити терапією таблетками.

Лікування триваєвід 3 до 14 днів, а при хронічному простатиті та остеомієліті – 4-6 тижнів табільше. Як тільки стан хворого дозволяє, бажано змінити внутрішньо венне введення на пероральний прийом препарату. Хворим з порушеннями імунітету препарат слід призначати протягом усієї фази нейтропенії. Максимальна добова доза Ципринолу^® становить 1200 мг.

Ципринол^®не слід змішувати з ін фузійними розчинами, що мають при рН 3-4 фізичну тахімічну нестабільність. Якщо хворий потребує паралельного застосування інших ліків, ці препарати повинні прийматися окремо від ципрофлокса цину.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування треба припинити.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищений внутрішньо черепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін увухах, галюцинації, психоз.

Реакції гіпер чутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаютьсяфото чутливість, дуже рідко – васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдромСтівенса-Джонсона, анафілактична реакція та еозинофілі я.

З боку серцево-судинної системи: гіпотонія, пароксизмальна тахікардія, у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.

Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами, місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий невживає достатньої кількості рідини, може розвинутися кристалурія.

Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися, в основному, ухворих з порушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищення рівня сечовини, креатині ну та білірубіну

(холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцит опенія, тромбоцит оз.

При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо уразі реакцій гіпер чутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень, галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлокса цину або інших препаратів з групи фторхінолонів, вагітність, годування груддю, лікування дітейі підлітків молодше 18 років, через недостатню кількість досліджень у цій області, так як не виключена можливість пошкодження суглобового хряща. Застосування препарату в цьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність у прийомі препарату перевищує можливий ризик.

Передозування. Передозування може спричинити: нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадках можливі також часткове затьмарення свідомо мості, тремор, галюцинації і судоми.

Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги. Слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі (для попередження кристалургії). Гемодіаліз клінічно неефективний при інтоксикації.

Особливості застосування.

Попередження та застереження

Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакціїз боку центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньо черепнийтиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність) треба особливо обережно призначати ці ліки хворим похилого віку, хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія, психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки абобудь-яким типом ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Відомо, що вже перший прийом цих ліків може спричинити навіть тяжкі алергічні реакції.

У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, томутреба уникати підлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і під час прийому ципрофлокса цину треба піклуватися про достатню гідратацію хворого. Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшити інтервал між прийомами ліків.

Хворі повинні уникати сонячних променів під час лікування ципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фото токсичні реакції.

Призначення цих ліків може бути пов’язане зі зростанням резистентності мікро організмів. Тому треба приділяти більше уваги увипадку тяжкої і тривалої діареї, яка може бути виявом псевдомембранозного коліту. У такому разі треба припинити прийом ліків.

Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожилля під час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме зцими ліками не був точно встановлений, рекомендується припинити прийом ліківпри виникненні болю вздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Підчас лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичних навантажень.

Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.

Вагітність і годування груддю.

Не можна виключити ризик побічних ефектів. Ципринол^®не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Звичайні дози ципрофлокса цину можуть погіршити уважність, особливо, якщо ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, що його здатність до керування автомобілем або роботи зіншими технічними засобами під час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паралельне використанняципрофлокса цину і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.

Паралельне призначення ципрофлокса цину іциклоспорину підвищує нефро токсичність циклоспорину.

Рекомендовані частіші перевірки концентрацій теофіліну та циклоспоринув сироватці.

Паралельний прийом ципрофлокса цину і пероральних антикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується інодіконтролю вати протромбі новий час.

Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розриву сухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.

Паралельне призначенняципрофлокса цину й фенітоїну може призвести або до підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.

Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих, які страждають на діабет, оскільки діяглібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.

Паралельне призначення деяких не стероїдних протизапальних ліків (наприклад фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ^оС. Зберігати в захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Розчин не повинен замерзати! Источник

Термін придатності - 5 років.