ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОНДАНСЕТРОН
(ONDANSETRON)
Cклад:
діюча речовина: ондансетрон;
5 мл розчину містить 4 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідро хлориду дигідрату);
допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), кислота лимонна, моногідрат, натрію бензоат (Е 211), ароматизатор «Полуниця», натрію цитрат, вода очищена.
Лікарська форма. Розчин оральний.
Фармакотерапевтична група.
Проти блювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 (серотонін ових) рецепторів. Ондансетрон. Код АТС А 04А А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-яких антагоністів 5НТ3-рецепторів. Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 2 років. Непереносимість фруктози (спадкова непереносимість фруктози), а також порушення засвоєння (мальабсорбція) глюкози-галактози або недостатність сахарози-ізомальтази.
Спосіб застосування та дози.
Розчин ондансетрону призначають внутрішньо.
Для відмірювання необхідної дози користуються мірною ложечкою. Одна повна мірна ложечка містить 5 мл розчину ондансетрону.
Дорослі
За 1 – 2 години до початку хіміотерапії приймають 8 мг (10 мл – 2 мірні ложечки) розчину ондансетрону, наступну дозу 10 мл розчину – через 12 годин.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання препарат призначають двічі на день по 10 мл протягом 5 днів щоденно після кожного циклу хіміо- або променевої терапії.
При безперервному блюванні ондансетрон призначають у вигляді розчину для ін’єкцій. Після поліпшення стану продовжують лікування оральним розчином ондансетрону по 10 мл двічі на день.
Діти
Дітям віком від 4 років можна призначати оральний розчин ондансетрону як продовження попередньо розпочатого лікування розчином ондансетрону для ін’єкцій. Призначають кожні 12 годин (вранці і ввечері) по 4 мг (5 мл) розчину ондансетрону протягом 5 днів після кожного курсу хіміотерапії.
Хворі літнього віку
Ондансетрон добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію. Зміни дози, кількості прийомів та схеми лікування не потребується.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки Ондансетрон не впливає на функцію нирок, змінювати дозу та схему лікування в цьому випадку немає необхідності.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, період напів виведення із сироватки крові зростає. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг ондансетрону (у будь-якій комбінації).
У випадку невчасного прийняття препарату не дозволяється прийом подвійної дози.
Побічні реакції.
Імунна система: рідко – реакції гіпер чутливості негайного типу, часом тяжкі, аж до анафілаксії.
Центральна нервова система: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстра пірамідальні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).
Органи зору: скороминущі зорові розлади, минуща сліпота.
Серцево-судинна система: аритмія, біль у ділянці серця (з пригніченням сегмента SТ або без нього), брадикардія, артеріальна гіпотензія, припливи.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, іноді – транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, недостатність функції печінки.
Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіо невротичний набряк.
Передозування.
У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, які застосовували препарат в рекомендованих дозах (див. розділ „Побічні реакції”). Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування застосовується симптоматична та підтримуюча терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не рекомендується застосування препарату в період вагітності та годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 2 років.
Особливості застосування.
При нестримному блюванні внаслідок хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
Слід враховувати, що 5 мл розчину містить 2,1 г сорбітолу, що еквівалентно 0,175 ВЕ.
При лікуванні пацієнтів з проявами гіпер чутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3 (серотонін ових) рецепторів спостерігалися реакції гіпер чутливості й до ондансетрону. Дуже рідко зустрічалися тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками непрохідності кишечнику під час застосування препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Препарат не взаємодіє з темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом.
Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р-459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами, і не впливає на загальний кліренс креатині ну, або впливає незначною мірою.
Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин
У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.
Трамадол
За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон – сильнодіючий високо селективний антагоніст 5НТ3 (серотонін ових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також після операційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з`ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напів виведення – приблизно 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин). Зв’язування з білками плазми – 70-76 %.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 15 – 60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напів виведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на постійному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується при збільшенні періоду напів виведення (15 – 32 години).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина з характерним ароматом полуниці.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С у вертикальному положенні. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Упаковка. По 50 мл у флаконах з мірною ложкою місткістю 5 мл.
Категорія відпуску. По рецепту.
Виробник. ЗАТ «Технолог». Источник
Місцезнаходження. Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.