ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІМОВАН (R)
(IMOVANE(R))
Загальна характеристика:
міжнародна назва: зопіклон;
основні фізико-хімічні властивості: білі, вкриті оболонкою, таблетки еліптичної форми, знасічкою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить 7,5 мг зопіклону;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідро фосфат дигідрат, натрію крохмаль гліколят (тип А), крохмаль пшеничний, магнію стеарат;
оболонка-покриття: гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код ATC N05CF01.
Фармакологічні властивості. Фармакокінетика. Зопіклон належить до хімічної групициклопіролонів і діє як седативний, транквілізуючий, проти судомний, міорелаксуючийта снодійний засіб. Ці властивості пов’язані з дією зопіклону на рецептори ЦНС, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК. Зопіклон модулює розкриття каналів для іонів хлору.
Зопіклон має здатність зменшувати період засинання і частоту пробудження вночі, збільшувати тривалість сну і поліпшувати його якість. Препарат зменшує першу стадію і збільшує другу стадію сну, зберігає або подовжує фази глибокого сну (третю і четверту стадії ) та парадоксальний сон.
Дослідження показали відсутність звикання до препарату протягом значного періоду лікування, аж до 17 тижнів.
Фармакокінетика. Зопіклон швидко всмоктується, концентрація в крові досягає максимуму (60 нг/мл) через 1,5 – 2 години після вживання, біодоступність – 80%.
З білками плазми зв’язується приблизно 45% зопіклону.
У печінці відбувається інтенсивний метаболізм препарату з утворенням двох основних похідних – зопіклону N-оксиду (фармакологічно активного) і зопіклону N-десметилу (фармакологічнонеактивного).
Дослідження in vitro вказує на те, що цитохром Р 450(СУР) 3А 4 є основним ізоензимом, залученим у метаболізмі зопіклону з утворенням двох метаболітів, підтверджує те, що СУР 2С 8 також залучений до формуваннязопіклону N-десметилу.
Виведення продуктів метаболізму здійснюється головним чином (приблизно 80%) із сечею. Період напів виведення зопіклонустановить приблизно 5 годин. При повторному застосуванні накопичення зопіклону тайого метаболітів не відбувається.
При нирковій недостатності не виявлено накопиченнязопіклону або його метаболітів після тривалого прийому. У хворих на цироз печінки плазмовий кліренс зопіклону зменшується приблизно на 40% у зв`язку зі зменшенням процесу деметилювання. Внаслідок цього для таких хворих необхідно змінювати дозування.
Показання для застосування. Лікування ситуативного, тимчасового та хронічного безсоння у дорослих, включаючи труднощі із засинанням та пробудження серед ночі.
Спосіб застосування та дози. Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном!
Тривалість лікування: ситуативне безсоння – 2 –5 діб; тимчасове безсоння – 2 –3 тижні; хронічне безсоння – тривале лікування призначають після консультації із спеціалістом. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.
Дозування: дорослим (до 65 років) призначають 7,5 мг на добу, тобто 1таблетку;
пацієнтам старше 65 років – спочатку 3,75 мг на добу, за необхідності пізніше збільшують дозу до 7,5 мг на добу;
пацієнтам з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю призначають 3,75 мгна добу.
Побічна дія. Найбільш типовими побічними ефектами є гіркий присмак у роті, запаморочення, головний біль, залишкова сонливість, розлад травлення (диспепсія, нудота, сухість уроті), алергічні реакції шкіри (свербіж, висип). Дуже рідко бувають ангіоедема і/або анафілактичні реакції.
Іноді може виникати антероградна амнезія (як правило, внаслідок перерваного сну або відкладання моменту засинання). Дуже рідко спостерігалисьпарадоксальні реакції: дратівливість, агресивність, нічні примари, галюцинації, неадекватна поведінка.
Після припинення лікування інколи виникає синдром відміни: безсоння, тривога, тремор, пітливість, сплутаність свідомості, головний біль, тахікардія, делірій, нічні примари, галюцинації та дратівливість. Інколи можуть виникати судоми.
Дуже рідко має місце невелике або помірне зростання сироваткової трансамінази і/або лужної фосфатази.
Протипоказання. Підвищена чутливість до зопіклону або будь-якого компонента препарату, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, тяжкий синдром затримки дихання під час сну, тяжка міастенія, тяжкі психози.
Не встановлено безпечного та ефективного дозування Імовану(R)для дітей та підлітків до 18 років.
Використання препарату в періоди вагітності та годування груддю не рекомендовано.
Передозування. Передозування залежно від кількості прийнятого препарату виявляється у вигляді пригнічення центральної нервової системи різного ступеня – від сонливості, сплутаності свідомості, летаргії до коми. Спостерігались випадки синусової брадикардії та порушенняатріовентрикулярної провідності, атаксії, гіпотонії, гіпотензії, пригнічення дихання і коми.
Передозування не загрожує життю, якщо не супроводжується вживанням алкоголю та інших депресантів ЦНС. Інші фактори ризику, такі як наявність супутнього захворювання і послаблений стан пацієнта, можуть бути одними з визначальних факторів тяжкості симптомів і, дуже рідко, призводити до летального кінця.
Рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія у відповідних клінічних умовах. Особливу увагу слід приділяти функціям дихальної та серцево-судинної систем. Викликання блювання та промивання шлунка є корисним заходом, якщо з моменту прийому препарату пройшло не більше години. Як антидот рекомендується флумазеніл.
Зопіклон видаляється шляхом гемодіалізу; однак недоцільно проводити гемодіаліз при лікуванні передозувань через великий об`єм розподілу препарату.
Особливості застосування. Зопіклон та споріднені субстанції не можуть бути основним засобом лікування психозів.
Рекомендовано бути особливо обережним при призначенні Імовану(R) пацієнтам із залежністю від алкоголю та інших речовин в анамнезі.
Через свої фармакологічні властивості зопіклон погіршує здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати одночасно з Імованом(R)препарати – депресанти ЦНС: похідні морфіну, барбітурати, седативні, антидепресанти, седативні Н1-антигістамінні засоби, транквілізатори, нейролептики, клонідин і споріднені субстанції, талідомід, оскільки це може призвести до підсилення депресії.
Паралельне застосування клозапіну збільшує ризик виникнення шоку та зупинки дихання і серцевої діяльності.
Під час лікування заборонено вживати алкоголь і препарати, які його містять, через те що алкоголь сприяє підвищенню седативної дії зопіклону.
Оскількизопіклон метаболізується ізоензимом цитохром Р 450 (СУР) 3А 4, рівні в плазмізопіклону можуть підвищуватись при застосуванні разом з інгібіторами СУР 3А 4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і ритонавір. Може потребуватися зниження дози зопіклону при його призначенні разом з інгібіторами
СУР 3А 4.
Навпаки, рівні в плазмі зопіклону можуть знижуватися при застосуванні разом з індукторами СУР 3А 4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїнта St. John`s wort. Може потребуватися підвищення дозизопіклону при його призначенні разом з індукторами СУР 3А 4.
Умовита термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25°С вмісці, недоступному для дітей. Источник
Термін придатності – 3 роки.