ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БАНДРОН-ЗДОРОВ’Я
(BANDRONE-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: 1 флакон містить ібандронової кислоти моно натрію моногідрату еквівалентно ібандроновій кислоті 6 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетат, оцтова кислота, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для лікування захворювань кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток. Біс фосфонати. Код АТС M05B A06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гіперкальціємія при пухлинних захворюваннях.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату; важка ниркова недостатність (креатинін сироватки > 5 мг/дл, або 442 мкмоль/л).
Бандрон-Здоров’я не слід призначати дітям у зв’язку з відсутністю клінічного досвіду, а також в період вагітності і годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Бандрон-Здоров’я у вигляді концентрату для інфузій застосовується тільки в умовах стаціонару. Доза визначається з урахуванням наступних чинників.
До початку лікування Бандроном-Здоров’я хворому повинна бути проведена адекватна гідратація за допомогою 0,9% розчину хлориду натрію. Доза препарату залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії і типу пухлини. Для більшості хворих з важкою гіперкальціємією (концентрація кальцію в сироватці з поправкою на альбумін > 3 ммоль/л) разова доза препарату становить 4 мг. Хворим з помірною гіперкальціємією (концентрація кальцію в сироватці з поправкою на альбумін < 3 ммоль/л) достатньо разової дози 2 мг. Найбільша доза в клінічних дослідженнях дорівнювала 6 мг, проте посилення ефекту вона не дає.
Концентрація альбумін-коригованого кальцію в сироватці (ммоль/л) розраховується таким чином: кальцій сироватки (ммоль/л) – [0,02 х альбумін (г/л)] + 0,8, а концентрація альбумін-коригованого кальцію в сироватці в мг/дл розраховується таким чином: кальцій сироватки (мг/дл) + 0,8 х [4 – альбумін (г/л)].
В більшості випадків підвищена концентрація кальцію в сироватці може нормалізуватися в межах 7 днів. Медіана часу до виникнення рецидиву (повторне перевищення сироваткової концентрації альбумін-коригованого кальцію до > 3 ммоль/л) після введення доз 2–4 мг дорівнює 18–19 дням, після введення 6 мг – 26 дням.
Повторне введення може бути потрібне при недостатній ефективності першого або при рецидиві гіперкальціємії.
Ібандронову кислоту слід вводити у вигляді тільки внутрішньо венної інфузії після розведення препарату. Для цього вміст флакона розчиняється в 500 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або в 500 мл 5% розчину глюкози і вводиться краплинно протягом 2 годин. Концентрат ібандронової кислоти не слід змішувати з розчинами, що містять кальцій.
Необхідно ретельно стежити, щоб препарат вводився тільки внутрішньо венно і уникати його внутрішньо артеріального введення або потрапляння в навколишні тканини.
Побічні реакції.
Організм в цілому: найчастіше – підвищення температури тіла, іноді – грипоподібний синдром (гарячка, озноб, біль у кістках і м’язах, які в більшості випадків специфічного лікування не вимагають і симптоми зникають через декілька годин або днів); гіпер чутливість до препарату.
Шлунково-кишковий тракт: окремі випадки шлунково-кишкової непереносимості препарату. Лабораторні зміни: часто зниження екскреції кальцію нирками супроводжується зменшенням концентрації фосфатів в сироватці, що не вимагає терапевтичного втручання; іноді – гіпокальціємія.
Органи дихання: як і при прийомі інших біс фосфонатів, викликає бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму, чутливих до ацетил саліцилової кислоти.
Передозування.
На сьогодні повідомлень про гостре передозування Бандрону-Здоров’я не надходило. Оскільки в до клінічних дослідженнях великі дози препарату спричиняли токсичну дію на печінку і нирки, при передозуванні необхідно контролю вати функцію цих органів. Клінічно значущу гіпокальціємію можна усунути внутрішньо венним введенням глюконату кальцію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний в період вагітності і лактації.
Діти.
Бандрон-Здоров’я не слід призначати дітям у зв’язку з відсутністю клінічного досвіду.
Особливості застосування.
У хворих, що застосовують Бандрон-Здоров’я, слід контролю вати функцію нирок, рівень кальцію, фосфору і магнію в сироватці.
Рекомендації щодо дозування препарату у хворих з тяжким ураженням печінки (печінковою недостатністю) відсутні, оскільки клінічні дослідження в цій групі хворих не проводилися.
Рекомендується уникати надмірної гідратації хворих групи ризику по недостатності кровообігу. Вплив Бандрону-Здоров’я на швидкість психомоторних реакцій не вивчався.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами
Вплив Бандрону-Здоров’я на швидкість психомоторних реакцій не вивчався.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Рекомендується бути обережними при призначенні біс фосфонатів з аміноглікозидами, оскільки препарати обох типів зменшують рівень кальцію в сироватці на тривалий час. Слід пам’ятати про можливість гіпомагніємії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ібандронова кислота відноситься до групи біс фосфонатів, що спричиняють специфічну дію на кісткову тканину. Селективна дія ґрунтується на високій афінності біс фосфонатів до мінеральних компонентів кістки. Біс фосфонати діють шляхом пригнічення активності остеокластів, хоча конкретний механізм невідомий.
В експерименті in vivo ібандронова кислота запобігає кістковій деструкції, спричиненій блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинними процесами або введенням екстрактів пухлинної тканини. Пригнічення ендогенної кісткової резорбції було підтверджене в дослідженнях кінетики 45Са і при вивченні вивільнення радіо активно міченого тетрацикліну, заздалегідь інкорпорованого в скелетні тканини.
У дозах, що значно перевищують фармакологічно ефективні, ібандронова кислота не впливає на мінералізацію кісткової тканини.
Інгібуюча дія ібандронової кислоти на пухлинний остеоліз і особливо на гіперкальціємію пухлинного генезу виявляється у зниженні концентрації кальцію в сироватці і зменшенні виведення кальцію з сечею.
Клінічні дослідження показали, що інгібуюча дія ібандронової кислоти на індукований пухлиною остеоліз і, зокрема, на супутню пухлинному процесу гіперкальціємію супроводжується зниженням рівня кальцію в сироватці і підвищенням екскреції кальцію з сечею.
Фармакокінетика.
Дані з фармакокінетики були отримані після одноразової ін’єкції 0,5, 1 і 2 мг ібандронової кислоти здоровим добровольцям, а також після одноразової інфузії 2, 4 або 6 мг препарату 20 жінкам, що знаходилися в пост менопаузальному періоді. Препарат характеризується наступними фармакокінетичними показниками, що не залежать від дози: період напів виведення термінальної фази – 10–16 годин, загальний кліренс – 130 мл/хв., нирковий кліренс – 88 мл/хв., об’єм розподілу – 150 л; у сечі за період 0–32 години виявляється 60% введеної дози.
Після інфузії 2, 4 або 6 мг ібандронової кислоти фармакокінетичні параметри залежать від дози. Максимальна концентрація в сироватці після одноразової двогодинної інфузії 6 мг препарату дорівнює 328 нг/мл, після разового внутрішньо венного болюсного введення 2 мг – 246 нг/мл.
Зв’язування ібандронової кислоти з білками не залежить від її концентрацій в сироватці і становить 99% при концентраціях до 2000 нг/мл (при введенні терапевтичних доз концентрації препарату в плазмі ніколи не досягають цього рівня). Можна припустити, що тривале застосування препарату супроводжується його зв’язуванням з кістковою тканиною, проте підтверджуючих це клінічних даних немає.
Виведення ібандронової кислоти здійснюється у дві фази. Введений внутрішньо венно препарат виводиться в незмінному стані, головним чином, через нирки, решта кількості зв’язується з кістковою тканиною.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. 1 флакон з концентратом у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, Україна (пакування з упаковки “in bulk” Натко Фарма Лімітед, Індія). Источник
Місцезнаходження. 61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.