ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕВОФЛОЦИН 250
(LEVOFLOCIN 250)
ЛЕВОФЛОЦИН 500
(LEVOFLOCIN 500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: левофлоксацин;
(-)-(S)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-[1,2,3,-де]-1,4-бензоксазин-карбоксил ова кислота;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою жовтого кольору, Левофлоцин 250 – без риски, Левофлоцин 500 – з рискою;
склад: 1 таблетка Левофлоцину 250 міститьлевофлокса цину напів гідрату в перерахунку на 250 мг левофлокса цину;
1 таблетка Левофлоцину 500 мг містить левофлокса цинунапів гідрату в перерахунку на 500 мг левофлокса цину;
допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, покриття для оболонки Opadry IIYellow.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. У результаті порушується об’ємна структура ДНКбактерій і блокується їх поділ.
Спектр активності левофлокса цину включає нижченаведені мікро організми.
Грам позитивні аероби: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S,Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грам негативні аероби: Acinetobacter baumannii,Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S/R,Haemophilus para- influenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcus.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Додії препарату не постійно чутливі
грам позитивні аероби: Staphylococcus haemolyticusmethy-R;
грам негативні аероби: Bukholderia cepacia;
анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Додії препарату резистентні
грам позитивніаероби: Staphylococcus aureus methy-R.
Фармакокінетика. Левофлоцин швидко та майже повністю всмоктується в травному тракті з піком концентрації у плазмі, який спостерігається через годину після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийомїжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату.
Приблизно 30 – 40 % Левофлоцину зв’язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект при дозуванні 500 мг один раз на добуне має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана кумуляціяЛевофлоцину при дозуванні 500 мг два рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.
При дозі вище 500 мг максимальна концентрація препарату в слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію становила 8,3mг/мл і 10,8 mг/мл відповідно; в тканині легенів – приблизно 11,3 mг/мл (досягалась протягом 4 – 6 год після введення). Левофлоцин погано проникає у спинномозкову рідину. Середня концентрація препарату в сечі протягом 8 – 12годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 mг/мл,91 mг/мл, 200 mг/мл відповідно.
Метаболізується дуже незначною мірою; метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.
Виводиться із плазми відносно повільно (періоднапів виведення становить 6–8 год). 85 % виводиться через нирки. Шлях введенняЛевофлоцину не має суттєвої різниці для фармакокінетики препарату.
Показання для застосування. Лікування інфекцій легкоїта помірної тяжкості у дорослих, спричинених чутливими мікро організмами:
гострих синуситів;
загострення хронічних бронхітів;
поза госпітальних пневмоній;
ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрити);
інфекцій шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають один абодва рази на добу, незалежно від прийому їжі. Ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Левофлоцин треба приймати, принаймні, за дві годинидо або після прийому препаратів, які містять солі заліза, антацидів ісукралфату, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.
Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника до левофлокса цину. Тривалість лікування становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування Левофлоциномпротягом 48 – 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників.
При гострих синуситах слід приймати 500 мгЛевофлоцину 1 раз на добу протягом 10 – 14 днів;
при загостренні хронічного бронхіту – 250 – 500 мг 1раз на добу 7 – 10 днів;
при поза госпітальній пневмонії – 500 мг 1 – 2 разина добу 7 – 14 днів;
при ускладненні інфекції сечовивідних шляхів – 250мг 1 раз на добу 7 – 10 днів;
при інфекціях шкіри – 150 – 500 мг 1 – 2 рази надобу 7 – 14 днів.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок (кліренс креатині ну менше 50 мл/хв) у першу добу призначають повну дозу препарату, в наступні – зменшують дозу залежно від кліренсу креатині ну.
Для пацієнтів з порушеною функцією печінки, а такождля людей похилого віку немає потреби коректувати дозу.
Побічна дія. В деяких випадках можуть мати місце свербіж і почервоніння шкіри, рідко – реакції підвищеної чутливості з ознаками кропив’янки або набрякання шкіри та слизових оболонок; диспепсичні явища; головний біль, запаморочення, сонливість; тахікардія; падіння артеріального тиску; підвищення показників печінкових ензимів, білірубіну такреатині ну сироватки крові; еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія; загальна слабкість (астенія); запалення сухожилків, біль усуглобах або м’язах.
Протипоказання. Левофлоцин не можна застосовувати при підвищеній чутливості до препаратів цієї групи, при епілепсії, дітям і підліткам до 18 років, вагітним, при годуванні груддю, атакож пацієнтам зі скаргами на побічні реакції з боку сухожилок після попереднього застосування хінолонів.
Передозування. Найважливіші передбачувані симптоми передозування стосуються центральної нервової системи: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади. Лікування – симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування.
У зв’язку з можливістю ушкодження хінолонами в організмі, який росте, суглобового хряща, препарат не можна застосовувати вагітним, жінкам, які годують груддю, дітям і підліткам до 18 років. При застосуванні препарату для лікування хворих літнього віку слід враховувати, щоу таких пацієнтів часто має місце обмеження функції нирок. У зв’язку із можливістю виникнення небажаної побічної дії з боку нервової системи у вигляді запаморочення, сонливості, розладів зору, слуху та ін., препарат з обережністю призначають пацієнтам, які керують транспортними засобами.
Підчас лікування Левофлоцином необхідно уникати сильного сонячного або штучного ультрафіолетового опромінювання; при появі фото токсичних реакцій (наприклад, висипів на шкірі) необхідно припинити лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. АдсорбціяЛевофлоцину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, якімістять магній та алюміній, а також з препаратами, що містять солі заліза. Біодоступність препарату значно зменшується при одночасному прийомі зсукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих препаратів повинен становити неменше двох годин.
Необхідно бути обережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на ниркову секрецію, зокрема, пробеніциду і циметидину, особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Період напів виведенняциклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15 – 25°С . Термін придатності – 3 роки.