ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДУОЛІН
(DUOLIN)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;
склад: 1 доза містить сальбутамолу сульфату еквівалентно 100 мкг сальбутамолу; 20 мкг іпратропію броміду;
допоміжні речовини: пропелент HFA-227 (гептафторпропан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичний препарат для інгаляційного застосування. Код АТС R03А К 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Іпратропію бромід блокує мускаринові рецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію, запобігає опосередкованій ацетилхоліном стимуляції чуттєвих волокон блукаючого нерва при впливі різних факторів, викликає зменшення секреції залоз слизової носа і бронхіальних залоз.
Сальбутамол – бронхолітичний, β2-адреноміметичнийзасіб. У терапевтичних дозах виявляє виражену стимулюючу дію на β2-адренорецептори, що локалізуються, зокрема, у бронхах, міометрії, кровоносних судинах.
Сальбутамол запобігає викиду медіаторів запалення з гладких клітин і базофілів, зокрема, IgE-індукований викидгістаміну, повільно реагуючої субстанції анафілаксії (лейкотрієнів), Pg2 таінших біологічно активних речовин. Усуває антиген залежне пригніченнямукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Володіє вираженою бронхолітичною дією, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Пригнічує ранню і пізню гіперреактивність бронхів. Позитивно впливає намукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті збільшує його на 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію. Виявляє токолітичну дію. Знижує тонус і скорочувальну активність міометрію. Практично не впливає наβ1-адренорецептори серця. При інгаляційному введенні діє в основному на β2-адренорецептори бронхів, мало впливаючи наβ2-адренорецептори іншої локалізації. У терапевтичних дозах препарат практично не виявляє хронотропного та інотропного ефектів, не виявляє негативного впливу на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску.
Виявляє ряд метаболічних ефектів: знижує вміст калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, чинитьгіперглікемічний (особливо у пацієнтів із бронхіальною астмою) і лі політичнийефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
При одночасному застосуванні компоненти препарату спричинюють адитивну бронходилятуючу дію; взаємного потенціювання побічних ефектів при цьому не відбувається.
Фармакокінетика. Іпратропію бромід швидко всмоктується після інгаляції; системна біодоступність при інгаляційному шляху введення — менше 10%. Період напів виведення препарату і його метаболітів — 3,6години. Не проникає крізь ГЕБ.
Сальбутамол швидко всмоктується після інгаляційного введення; максимальна концентрація сальбутамолу в плазмі крові досягається протягом 3 годин. Період напів виведення — 4 години. Під час інгаляції 10--20% дози, що вдихається, досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділах дихальних шляхів. Зв’язок з білками плазми – 10%. Проникає крізь ГЕБ, концентрація в лікворі — близько 5% від концентрації вплазмі крові. Піддається пре системному метаболізму в печінці. Виводиться ізсечею переважно в незмінному вигляді і у вигляді неактивного фенол сульфатногометаболіту.
Показання для застосування. Лікування і профілактикабронхообструктивного синдрому при хронічних обструктивних захворюваннях легень (у разі недостатньої ефективності моно терапії одним з компонентів препарату).
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям віком старше 12 років — по 1–2інгаляції 3–4 рази на добу з інтервалом 4–6 годин. Термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. У поодиноких випадках препарат може спричинювати головний біль, запаморочення, підвищену збудливість, тахікардію, тремор, гіпокаліємію, кашель, парадоксальний бронхоспазм, нудоту, блювання, підвищену пітливість, загальну слабкість, міалгію, судоми, зниження діастолічного АТ, підвищення систолічного АТ, аритмію, відчуття сухості в роті, мідріаз, підвищення внутрішньо очного тиску і біль в очах (при попаданні препарату вочі), порушення моторики травного тракту, алергічні реакції (шкірний висип, кропив’янка, ангіо невротичний набряк язика, губ і обличчя, ларингоспазм і анафілаксія).
Протипоказання. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Передозування. Симптоми передозування зумовлені, головним чином, сальбутамолом і виявляються тремором рук, відчуттям тривоги, артеріальною гіпертензією, ангінозними нападами, тахікардією, аритмією, гіперемією шкіри. Можливі симптоми передозування іпратропієм бромідом (відчуття сухості в роті, порушення акомодації) минущі і слабко виражені. Як антидот застосовують блокатори β-адренорецепторів (переважно кардіоселективні, через ризик розвитку бронхоспазму); призначають седативні засоби, транквілізатори.
Особливості застосування. З особливою обережністю і з урахуванням можливого ризику препарат застосовують придекомпенсованому цукровому діабеті, недавно перенесеному інфаркті міокарда, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, гіпертиреозі, феохромоцитомі, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози і закрито кутовій глаукомі. Необхідно враховувати токолітичний ефект сальбутамолу. Ймовірно, що сальбутамолта іпратропію бромід проникають у грудне молоко, тому застосовувати його жінкам, які годують груддю, не рекомендується. Вагітним препарат призначається тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей молодше 12років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. β-адренергічні засоби, холінолітики іпохідні ксантину можуть потенціювати бронхолітичний ефект і підсилювати побічні ефекти Дуоліну. Одночасне застосування блокаторів β-адренорецепторів може знижувати бронходилатуючий ефект Дуоліну. Гіпокаліємія, індукованаβ-агоністами, може підсилюватися при сполученні з похідними ксантину, стероїдами, діуретиками і збільшувати частоту аритмії у пацієнтів, що приймаютьдигоксин. Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти, а також засоби для інгаляційного наркозу групи галогенізованих вуглеводів (галотан, трихлоретилені енфлуран) можуть підсилювати небажані серцево-судинні ефекти β-адреноміметиків.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню. Источник
Термін придатності – 2 роки.