ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТАФЛОТАН®
(TAFLOTAN®)
Склад:
діюча речовина: tafluprost;
1 мл крапель очних містить 15 мкг тафлупросту;
1 тюбик-крапельниця (0,3 мл) містить 4,5 мкг тафлупросту;
допоміжні речовини: гліцерин, натрію гідро фосфат, дигідрат, динатрію едетат, полісорбат-80, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група.
Протиглаукомні та міотичні засоби, аналоги простагландину. Код ATC S01E E05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Зниження підвищеного внутрішньо очного тиску при відкритокутовій глаукомі та очній гіпертензії.
Як моно терапія у хворих:
-які отримають користь від застосування очних крапель без консерванту;
-які не досить добре реагують на першочергову терапію;
-яким протипоказана або які не переносять першочергової терапії.
Як додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тафлупросту або до будь-якого з наповнювачів.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза – 1 крапля препарату в кон’юнктивальний мішок ураженого ока або обох очей один раз на добу, ввечері.
Доза не має перевищувати добову, оскільки частіше введення може зменшити ефект препарату зі зниженням внутрішньо очного тиску.
Тільки для одноразового використання, одна ємність є достатньою для лікування обох очей. Невикористаний розчин слід викинути одразу ж після застосування.
Застосування літнім людям
Змінювати дозу для літніх людей не потрібно.
Застосування при нирковій та печінковій недостатності.
Дія Тафлотану не вивчалася у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, тому таким хворим його слід застосовувати обережно.
Спосіб уведення.
Для зменшення можливого потемніння шкіри повік пацієнтам слід стирати зі шкіри надлишок розчину. Після введення препарату, як і після введення багатьох інших очних крапель, рекомендується перекрити носослізний канал або легко притиснути повіку. Це сприятиме зменшенню системного всмоктування лікарського засобу, введеного в око.
Побічні реакції.
У клінічних дослідженнях брали участь понад 1200 пацієнтів, які застосовували тафлупрост. Найчастіше повідомлялося про набряк очей як пов’язану з лікуванням побічну дію. Він виникав приблизно у 13 % пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях тафлупросту. У більшості випадків він був незначним і потребував припинення лікування в середньому у 0,4 % пацієнтів, які брали участь в основних дослідженнях.
З боку органа зору:
дуже поширені (≥1/10): набряк кон’юнктиви/ока;
поширені (≥1/100, <1/10): свербіж, подразнення, біль в очах, зміни вій (збільшення довжини, густоти та кількості вій), сухість очей, знебарвлення вій, відчуття стороннього предмета в оці, еритема повік, розпливчастий зір, посилення сльозовиділення, пігментація повік, виділення з очей, зниження гостроти зору, світлобоязнь, набряк повік та посилення пігментації райдужної оболонки;
поодинокі (≥1/1000, <1/100): поверхневий крапчастий кератит, астенопія, набряк кон'юнктиви, блефарит, дискомфорт в оці, розширення передньої камери ока, фолікули в кон'юнктиві, алергійний кон'юнктивіт, клітини в передній камері, пігментація кон'юнктиви та відчуття дискомфорту в оці.
З боку нервової системи:
поширені (≥1/100, <1/10): головний біль.
З боку порушення шкіри та підшкірної тканини:
поодинокі (≥1/1000, <1/100): гіпертрихоз повік.
Передозування.
Про випадки передозування не повідомлялося. При місцевому застосуванні передозування малоймовірне.
У випадку передозування слід застосовувати симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Жінки репродуктивного віку мають застосовувати ефективні методи контрацепції.
У період вагітності або годування груддю препарат не застосовують.
Діти.
Безпека та ефективність застосування тафлупросту не встановлені, тому дітям препарат не застосовують.
Особливості застосування.
Перед початком лікування пацієнтів слід попередити про можливий ріст вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки. Деякі з цих змін можуть бути тривалими і призвести до того, якщо лікуватимуть лише одне око, воно може в результаті різнитися від здорового.
Зміна пігментації райдужної оболонки виникає поступово і може бути непомітною протягом кількох місяців. Зміна кольору ока помітна переважно у пацієнтів з різним кольором райдужної оболонки, наприклад, синій-карий, сірий-карий, жовтий-карий та зелений-карий. У випадку лікування одного ока є ризик появи довічної гетерохромії очей.
Досвіду застосування тафлупросту при неоваскулярній, закрито кутовій, вузько кутовій або вродженій глаукомі немає. Є невеликий досвід застосування тафлупросту у пацієнтів з афакією і з пігментною або псевдоексфоліарною глаукомою.
Слід обережно застосовувати препарат пацієнтам з афакією, псевдо афакією з розірваною задньою капсулою кришталика або кришталиками передньої камери, або ж пацієнтам з відомими факторами ризику кистозного набряку жовтої плями або запалення райдужної оболонки ока/увеїту.
Також немає досвіду застосування пацієнтам з тяжкою астмою. Тому призначати лікування таким пацієнтам слід з обережністю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
На період лікування слід утримуватись від керування автомобілем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Спеціальні дослідження взаємодії тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилися.
У клінічних дослідженнях тафлупрост застосовували одночасно з тимололом без ознак взаємодії.
Якщо вводять кілька офтальмологічних лікарських засобів, то кожен з них слід застосовувати щонайменше з 5-хвилинним інтервалом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тафлупрост – це флуорований аналог простагландину F2σ. Тафлупростова кислота, біологічно активний метаболіт тафлупросту, надзвичайно потужний і селективний агоніст FP-рецепторів людини. Тафлупростова кислота має у 12 разів більшу спорідненість з FP- рецептором, ніж латанопрост. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньо очний тиск, посилюючи увеосклеральний відтік внутрішньо очної рідини.
Внутрішньо очний тиск починає знижуватися через 2-4 години після першого введення, а максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин після закапування. Дія триває щонайменше упродовж 24 годин. Основні дослідження препарату тафлупросту, що містить бензалконій хлорид, продемонстрували, що тафлупрост ефективний як моно терапія і чинить додаткову дію при застосуванні з тимололом.
Фармакокінетика.
Після одноразового введення однієї краплі 0,0015 % тафлупросту без консерванту з ємності з однією дозою в обидва ока протягом 8 днів концентрація в плазмі була низькою і однаковою в 1-й і 8–й день. Концентрація у плазмі крові досягла пікових значень через 10 хв після введення і впала нижче нижньої межі виявлення (10 пкг/мл) через годину після введення. Середні значення Cmax (26,2 і 26,6 пкг/мл) та AUC0-останнє (394,3 та 431,9 пкг*хв/мл) в 1-й і 8-й день були подібними, вказуючи, що стійка концентрація препарату досягалася протягом першого тижня введення. Жодних статистично достовірних розбіжностей у системній біодоступності між препаратом із консервантом та препаратом без консерванту встановлено не було.
Головним шляхом метаболізму тафлупросту у людей є гідроліз до тафлупростової кислоти і подальше бета-окиснення до фармакологічно неактивної 1,2-дінор та 1,2,3,4-тетранор тафлупростових кислот, які можуть глюкуронуватися або гідроксилюватися. Ферментна система цитохрому P450 (CYP) у метаболізмі тафлупростової кислоти участі не бере.
До клінічні дані з безпечності препарату
Дані досліджень фармакологічної безпечності показали, що системної токсичності повторного введення, генотоксичності та канцерогенного впливу на людей не виявлено.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин. Не містить видимих часток.
Термін придатності.
2 роки. Використати протягом 4 тижнів після розкриття оригінального пакета з фольги.
Умови зберігання.
Зберігати в холодильнику при температурі 2°C - 8°C. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Після відкриття пакета з фольги:
зберігати тюбик-крапельницю з однією дозою в оригінальному пакеті з фольги;
зберігати при температурі не вище 25 °C;
викинути відкритий тюбик-крапельницю з однією дозою із залишком розчину одразу ж після використання.
Упаковка.
0,3 мл крапель очних у тюбику-крапельниці. По 10 тюбиків-крапельниць у пакетах із фольги. По 3 пакети з фольги у картонній коробці разом з інструкцією для застосування.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Сантен АТ, Фінляндія/ Santen Oy, Finland.
Місцезнаходження. Источник
Нііттиаанкату 20, 33720 Тампере, Фінляндія/Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.