ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМУЛІД

(NIMULID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimesulidе; N-(4-нітро-2-феноксифеніл)-метансульфанамід;

основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовті, круглі, двоопуклі таблетки, невкриті оболонкою, на одному боці таблетки напис “NIMULID”, на іншому – логотип компанії;

склад: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію докузат, полісорбат-80, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А Х 17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протизапальна, знеболювальна і жарознижувальна діяНімуліду підтверджена результатами низки експериментальних і клінічних досліджень.

Німулід - це селективний інгібітор циклооксигенази-2; він інгібує утворення су пероксид аніонів із поліморфно ядерних лейкоцитів, інгібує фактор активації синтезу тромбоцитів, запобігає індукуванню брадикініном-цитокіномгіпералгезію нервів (інгібуючи вивільнення фактора некрозу пухлин TNF-a), є акцептором хлорноватистої кислоти, блокує вивільнення гістаміну із тучних клітин, інгібує активність протеаз (еластаза, колаген аза), зменшує процеси дегідратації матриксу хряща за рахунок інгібування синтезу металопротеаз, інгібує фосфодіестеразу типу IV.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі 100 - 200 мг Німулідудосягаються максимальні сироваткові концентрації у 1,98 - 9,85 мг/л за 1,22 -3,17 год. Препарат абсорбується майже повністю, але одночасне приймання їжіможе знизити швидкість всмоктування Німуліду, а не кількість його всмоктування. Препарат головним чином зв’язаний (99%) з протеїнами плазми та має об’ємабсорбції у 0,19 - 0,35 л/кг. Німулід широко метаболізується (лише від 1% до 3% дози виділяється у незміненому вигляді з сечею) у різні метаболіти, які, в основному, видаляються з сечею (≈ 70%) або фекаліями (≈ 20%). Препарат майже повністю біотрансформується у 4-гідрокси-німесулід у вільній такон’югованій формі, і цей метаболіт, напевно, надає протизапальну властивість препарату. Пікові концентрації 4-гідрокси-німесуліду змінюються у діапазоні від 0,84 до 3,03 мг/л і вони досягаються протягом 2,61 - 5,33 год після прийому. Період напів виведення 4-гідрокси-німесуліду становить від 2,89 до 4,78 год і єтаким або навіть трохи вищим, ніж у основного складу (1,56 - 4,95 г).

Фармакокінетичні властивості Німуліду не змінюються у дітей, осіб похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренскреатині ну 1,8 - 4,8 л/г (30 - 80 мл/хв). Деяке накопичення 4-гідрокси-німесулідубуло помічено у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості, проте клінічне значення цього явища невідоме.

Показання для застосування. Остеартрит, ревматоїдний артрит, бурсит, тендиніт, подагра, травми опорно-рухового апарату та м’яких тканин, спортивні травми, больовий синдром різного генезу, первинна дисменорея, а також інфекційно-запальні захворювання.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти старше 12 років: звичайна пероральна доза становить 100мг (1таблетка) 2 рази на добу. Залежно від тяжкості стану та ефективності терапії дозу препарату можна підвищити до 3 таблеток на добу. Тривалість лікування - від кількох днів при більшості захворювань до декількох місяців приостеоартриті. Таблетки приймають з достатньою кількостю води бажано до приймання їжі. Якщо спостерігається подразлива дія на шлунок Німулід приймають наприкінці або під час їжі.

Побічна дія. Біль в епігастрії, печія, нудота, діарея, блювання. Можливі шкірні реакції у вигляді висипань та свербежу. З боку нервової системи можливі головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, підвищення потовиділення та збудливості. Іноді спостерігаються підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання. Пептична виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, виражена печінкова та ниркова недостатність; гострі кровотечі ушлунково-кишковому тракті; підвищена чутливість до німесуліду та іншихне стероїдних протизапальних засобів; періоди вагітності і лактації. Дитячий вікдо 12 років.

Передозування. При передозуванні проявляються симптоми, характерні для побічної дії препарату на організм.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, Німулідслід призначати з обережністю пацієнтам з порушеною функцією печінки, цирозом печінки, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або пацієнтам з порушеним сольовим обміном. При прийомі не стероїдних протизапальних засобів, у тому числі й Німуліду, рекомендується періодично визначати рівні функціональних печінкових тестів у сироватці. У разі погіршення даних печінкових тестів препарат негайно відміняють.

Вагітність і період лактації. Не слід застосовувати Німулід під час вагітності та у період лактації.

Впливна здатність керувати авто транспортом та механізмами.

У зв’язку з тим, що Німулід при прийманні внутрішньо може спричинити запаморочення і сонливість, препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки Німулід інтенсивно зв’язується збілками плазми, він може бути витиснутий з місць зв’язування при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, саліциловою кислотою, вальпроєвою кислотою, тол бутамідом. Більше того, Німулід може витиснути з місць зв’язуваннясаліцилову кислоту, метотрексат і фуросемід. Німулід зменшує діуретичну діюфуросеміду і варфарину, що застосовуються разом. У клінічній практиці не можна виключати взаємодію з пероральними коагулянтами або іншими препаратами, щоміцно зв’язуються з білками. Німулід може спричинити ензиматичну індукцію теофіліну при одночасному застосуванні. Німулід при прийомі натщесерце не спричиняє значного впливу на переносимість глюкози у хворих, які приймають препарати для лікування діабету.

Підвищує рівень літію в плазмі. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці при температурі не вище 25˚ С. Термін придатності – 5 років.