ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРОБІД
(SEROBID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сальметерол,4-гідрокси-a’-[[[6-фенілбутоксил) гексил]аміно]-метил]-1,3-бензендиметанол,1-гідрокси-2-нафтоат;
основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;
склад: 1 доза містить 25 мкг сальметеролуксинафоату;
допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент HFA-134a(тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування.
Код АТС R03А С 12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальметерол – селективнийагоніст β-2-адренорецепторів з тривалою дією (12 год.). Молекуласальметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується із зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям сальметерол ефективний для попередження гістамініндукованого бронхоспазму, викликає тривалу (не менше 12год) бронходилатацію, зменшує гіперреактивність бронхів. Початок діїсальметеролу відзначається через 5–10 хвилин після інгаляції. Дослідження invitro показали, що сальметерол тривало і ефективно уповільнює вивільнення втканинах легенів медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни іпростагландин D2. Сальметерол пригнічує ранню і пізню стадію реакціїна алергени, що вдихуються; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 год. У терапевтичних дозах майже не впливає насерцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Дані щодо фармакокінетики сальметеролу обмежені, томущо технічно важко визначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200пг/мл і менше) після його інгаляційного введення в терапевтичних дозах. Відомо, що сальметерол швидко всмоктується після інгаляції. Системна біодоступність при інгаляційному шляху введення - менше 10%. Під час інгаляції 10–20% дози, щовдихається, досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділах дихальних шляхів. Сальметерол піддається пре системному метаболізму в печінці тав стінках кишечнику. Виводиться нирками переважно у незмінному вигляді та увигляді неактивного фенол сульфатного метаболіту протягом 72 годин і з жовчю.
Показання для застосування.
Лікування захворювань, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи всі форми бронхіальної астмиу дітей і дорослих); профілактика бронхоспазму. спровокованого фізичним навантаженням, алергеном або іншим тригером.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для тривалого і регулярного застосування. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції таступеня тяжкості захворювання. Для профілактики нападів бронхіальної астми, ут. ч. нічних, доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 50 мкг двічіна добу. Для лікування бронхіальної астми легкого і середнього ступеня тяжкості призначають 50 мкг 2 рази на добу. При лікуванні тяжкої стадії бронхіальної астми доза становить 100 мкг 2 рази на добу. Дітям від 4 до 12 років призначають 25 мкг або 50 мкг двічі на добу, залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Для запобігання нападам бронхоспазму, пов’язаним із впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням, призначають 50 мкг препарату за 30–60хвилин до впливу провокуючого фактора.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. У поодиноких випадках сальметерол може спричинювати прискорене серцебиття, головний біль (мали транзиторний характер або їхвираженість зменшувалася на фоні регулярного лікування); рідко (у схильних пацієнтів) – порушення серцевого ритму (у т. ч. миготливу аритмію, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію), алергічні реакції (висип, ангіо невротичний набряк), тремор, артралгії, подразнення слизової оболонкиротоглотки; у поодиноких випадках – м’язові судоми. Дуже рідко можливий розвиток парадоксального бронхоспазму, гіпокаліємії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Передозування сальметеролу проявляється тремором, головним болем і тахікардією. Найкращими антидотами є кардіоселективніβ-1-адреноблокатори, але їх слід з обережністю призначати пацієнтам ізбронхоспазмом в анамнезі.
Особливості застосування. Препарат Серобід призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптово припиняти лікування не рекомендується.
Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосуванняСеробіду, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбор дози не потрібний.
Немає достатнього клінічного досвіду про застосування препарату для лікування дітей молодше 4 років.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами: спеціальні дослідження не проводились, однак фармакологічні властивостісальметеролу не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації (грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
У зв’язку з можливим розвитком гіпокаліємії, особливо при передозуванні, слід дотримуватися обережності при лікуванні тяжкої стадії бронхіальної астми, при гіпоксії будь-якого генезу, спільному призначенні з кортикостероїдами, діуретиками і ксантиновими похідними. У цих випадкахобов’язковий контроль рівня калію і його корекція.
Тривала дія препарату дає змогу використовувати його для профілактики нападів ядухи при астмі фізичного зусилля, а також для профілактики нічних нападів. При призначенні сальметеролу пацієнтам, які одержують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами (абоіншими профілактичними засобами), лікування цими препаратами припиняти не слід.
Треба враховувати, що при регулярному застосуваннісальметеролу в більшості пацієнтів зазвичай знижується потреба в додатковому використанні короткодіючих симпатоміметиків (наприклад, сальбутамолу). Якщо при застосуванні препарату в дозі 200 мкг на добу симптоми бронхіальної обструкції зберігаються, то в цьому випадку потрібна корекція терапії з додатковим використанням протизапальних препаратів (кортикостероїди, кромоглікат або недокроміл натрію). Можливо застосування будь-якого швидкодіючого інгаляційного бронходилататору (наприклад, сальбутамолу).
Не можна допускати потрапляння аерозолю вочі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з кортикостероїдами, кромоглікатомі недокромілом натрію. Сальметерол з обережністю можна застосовувати на фоніінших бронхорозширюючих препаратів (у тому числі і β-адреноміметиків). При одночасному призначенні сальметеролу з похідними ксантину, глюкокортикостероїдами, β-адреноміме тиками і діуретиками збільшується ризик виникнення гіпокаліємії, особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, а також при гіпоксії. У таких випадках варто ретельно контролю вати рівень калію в плазмі крові. Інгібітори МАО і трициклічні депресанти потенціюють дію на серцево-судинну систему.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню. Источник
Термін придатності – 2 роки.