ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОКСЕРИН

(COXERIN )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сycloserinum; D-4-аміоно-3-ізоксазолідинон;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули темно-бордового кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить циклосерину 250 мг;

допоміжні речовини: тальк очищений, магнію трисилікат, магнію карбонат важкий.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Код АТС J04 A К.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат виявляє широкий спектр антибактеріальної дії: пригнічує грам позитивні і грам негативні бактерії. Найбільш важливою властивістю є його спроможність затримувати ріст мікобактерій туберкульозу. В активності поступається стрептоміцину, тубазиду і фтивазиду, але діє на мікобактерії туберкульозу, які стійкі до цих препаратів іпара-аміно саліцилової кислоти.

Фармакокінетика. Циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (70 -90%), проникає у спинномозкову рідину; терапевтична концентрація вкрові виявляється через 4 - 8 год після прийому. Період напів виведення – 8 - 12год.

Циклосерин виводиться із сечею, близько 66% визначається в незміненому стані протягом 24 год, 10% виводиться протягом 48 год. Близько 35% метаболізується у печінці, проте метаболіти не визначені. Виводиться головним чином нирками (клуб очковафільтрація) у незміненому вигляді (66% протягом 24 год і ще 10% - за наступні 48 год) і в незнічній кількості з фекаліями.

Показання для застосування. Туберкульоз легень (активна форма), позанелегеневий туберкульоз у складі комбінованої терапії. Гострі інфекції сечовивідних шляхів.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухістьу роті, втрата апетиту. Рідко – відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, алергічні реакції.

Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, серцева недостатність, алкоголізм. Діти до 5років.

Передозування.

Симптоми: відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості.

Лікування. Промивання шлунка, ентеросорбенти. Призначають симптоматичне лікування.

Спосіб застосування та дози. Дозуі термін лікування лікар встановлює індивідуально для кожного хворого. Призначають приймати внутрішньо, до їди, дорослим - по 1 капсулі 3 рази надобу. Вища разова доза для дорослих – 250 мг (1 капсула), добова вища – 1 г (4капсули). Хворі старше 60 років з масою тіла менше 60 кг приймають по 250 мг 2рази на добу. Добова доза для дітей від 5 років (з масою тіла більше 25 кг) –750 мг (1 капсула) 3 рази на добу, причому більшу дозу дають тільки при гострій формі туберкульозу або при недостатній ефективності менших доз.

Особливості застосування. Попередити або зменшити токсичну дію Коксеринуможна, призначаючи у період лікування глютамінову кислоту по 0,5 г 3 - 4 разина добу (до їди); рекомендується також внутрішньом’язове введення натрієвої солі аденозинтри фосфорної кислоти – по 1 мл 1% розчину кожен день. Інколи ефективним є введення піридоксину (внутрішньом’язово 1 - 2 мл 5 % розчину надобу).

З обережністю потрібно призначати препарат хворим з порушеннями функції нирок, людям з нестійкою психікою. В амбулаторній практиці Коксерин застосовують після перевірки у стаціонарі чутливості донього.

Для зменшення побічних реакцій потрібно обмежити психічне навантаження на хворих і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). Безпека застосуванняКоксерину у періоди вагітності і лактації не встановлена.

Препарат впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам діялність яких потребує підвищеної уваги. Источник

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Етіонамід і ізоніазид підвищуютьнейро токсичність. Несумісний з алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.