ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Мепіфрин-Здоров'я

(Mepiphrin-Zdorovye)

Склад:

діюча речовина: mepivacaine;

1 мл препарату   містить мепівакаїну гідро хлориду 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, 0,1  М  розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для місцевої анестезії. Мепівакаїн. Код АТС N01В В 03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфільтраційна та провідникова анестезія в стоматології.

Мепіфрин-Здоров'я   показаний для нескладних видалень зубів, а також для препарування порожнин та обробки культі зубів під реставрації та ортопедичні конструкції.

Мепіфрин-Здоров'я   особливо рекомендований для пацієнтів, яким протипоказані судинозвужувальні препарати.

Протипоказання.

Цей препарат протипоказаний у разі підвищеної чутливості на локальні анестетики амідного типу, а також у наступних випадках:

• пацієнти зі злоякісною гіпертермію в анамнезі;

• серйозні порушення атріовентрикулярної провідності, які не підтримуються кардіостимулятором;

• медикаментозна неконтрольована епілепсія;

• гостра декомпенсована серцева недостатність;

• гостра переміжна порфірія;

• тяжка артеріальна гіпотензія;

• діти віком до 4 років.

Спосіб застосування та дози.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЕННЯ В СТОМАТОЛОГІЇ.

Призначений для дорослих і дітей віком від 4 років.

Рекомендації   щодо дозування:

Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.

Дорослим пацієнтам зазвичай достатньо дози 1-4 мл.

Дітям віком від 4 років із масою тіла 20-30 кг достатньо дози 0,25-1 мл; для дітей із масою тіла 30-45 кг – 0,5-2 мл.

У пацієнтів літнього віку може виникнути підвищений рівень мепівакаїну в плазмі крові через ослаблений процес метаболізму та низький об’єм поширення. Ризик накопичення мепівакаїну підвищується особливо при повторних ін’єкціях (наприклад, додаткова ін’єкція). Схожий ефект може виникнути при загальному ослабленому стані пацієнта, а також при загостренні функцій печінки та нирок. В цих випадках рекомендовано зменшити дозування (ввести мінімальну кількість розчину для достатнього знеболення).

Дозування мепівакаїну для пацієнтів з певними захворюваннями (стенокардія, артеріосклероз) необхідно знижувати так само.

Максимальна рекомендована доза:

Дорослі:

Максимальна доза мепівакаїну для здорових дорослих становить 4 мг/кг маси тіла, що відповідає 0,133 мл Мепіфрину-Здоров'я/кг маси тіла. Це означає, що пацієнту з масою тіла 70 кг допустимо вводити 300 мг мепівакаїну,   що становить 10 мл Мепіфрину-Здоров'я.

Діти віком від 4 років:

Кількість препарату, що вводиться, повинна визначатися залежно від віку та маси тіла дитини та тривалості операції. Не перевищувати еквівалент 4 мг мепівакаїну/кг (0,133 мг Мепіфрину-Здоров'я/кг) маси тіла.

Метод введення

Для введення препарату слід використовувати спеціальні картридж ні шприци багаторазового використання. Безпосередньо перед використанням карпульну гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою, необхідно продезинфікувати спиртом.

Ні в якому разі не можна занурювати карпули в будь-які розчини.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

Щоб уникнути внутрішньо судинних ін’єкцій, завжди слід ретельно проводити тест на аспірацію, хоча негативний результат аспірації не виключає ненавмисної та не поміченої внутрішньо судинної ін’єкції.

Швидкість введення препарату не повинна перевищувати 0,5 мл за 15 секунд, тобто 1 карпула або ампула на   хвилину.

Більшості системних реакцій як результату випадкової внутрішньо судинної ін’єкції можна уникнути у більшості випадків завдяки належній техніці ін’єкції: після аспірації – повільна ін’єкція 0,1-0,2 мл та повільне введення залишку – не раніше ніж через 20-30 секунд.

Карпули або ампули   із залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити.   Не можна використовувати карпули із залишком розчину для інших пацієнтів.      

Побічні реакції.

Побічні реакції після введення мепівакаїну схожі з побічними реакціями на інші локальні анестетики амідного типу.

Загалом ці побічні дії пов’язані із дозуванням та можуть виникнути у результаті підвищення рівня плазми в крові при надмірному дозуванні, швидкому всмоктуванні, внаслідок ненавмисної внутрішньо судинної ін’єкції чи через низький метаболізм. Також вони можуть виникнути через підвищену чутливість, ідіосинкразію або знижену стійкість пацієнта до медикаментозних засобів. Загалом серйозні побічні реакції є системними по суті. Най поширеніші з них наступні:

-   Центральна нервова система:

Ознаками є збудження та/або пригнічення ЦНС, металевий присмак, головний біль, порушення мови, ковтання, нервозність, неспокій, позіхання, тремтіння, тривожність, ейфорія, логорея, погіршення свідомості, запаморочення, сонливість, шум у вухах, ністагм, погіршення зору, диплопія, відчуття жару, холоду або оніміння, судорожні скорочення, тремор, конвульсії, порушення свідомості, втрата свідомості, погіршення та зупинка дихання, кома. При появі цих ознак необхідно покласти пацієнта у положення лежачи та зробити вентиляцію киснем, а також постійно слідкувати за станом пацієнта, щоб запобігти можливому погіршенню, такому як конвульсії із подальшою депресією ЦНС. Прояви збудження можуть бути дуже короткими або можуть взагалі не виникати, у таких випадках першою ознакою може бути сонливість, що переходить у стан несвідомості та зупинку дихання. Зазвичай виникнення сонливості після введення мепівакаїну є ранню ознакою підвищення рівня препарату у крові та може виникнути внаслідок швидкого всмоктування.

-     Серцево-судинна система:

Зазвичай це пригнічення серцево-судинної системи, ознаками якого є брадикардія, артеріальна гіпотонія, що може призвести до колапсу, серцево-судинна недостатність, що може призвести до зупинки серця. Також можуть спостерігатися наступні клінічні ознаки: тахікардія, серцева аритмія (вентрикулярні екстрасистоли і вентрикулярна фібриляція), порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.

Ці ознаки та симптоми пригнічення серцево-судинної функції можуть зазвичай бути результатами вазовагальної реакції, особливо якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Інколи вони можуть бути результатом прямої дії препарату. Нездатність розпізнати продромальні ознаки, такі як піт, запаморочення, відчуття слабкості, зміни пульсу можуть призвести до прогресуючої церебральної гіпоксії та судом або серйозних серцево-судинних розладів.

Допоміжні заходи або недостатність кровообігу можуть вимагати внутрішньо венної інфузії та, якщо немає протипоказань, введення судинозвужувальних агентів (наприклад, ефедрин), якщо цього вимагає клінічна ситуація.

• Дихальна система:

Тахіпное, брадипное, що може призвести до апное.

• Алергічні реакції:

Загалом алергічні реакції на мепівакаїн виникають рідко та можуть бути результатом підвищеної чутливості. Вони характеризуються ураженням шкіри у вигляді висипань, кропив’янки, набряку, анафілактоїдних реакцій, анафілактичного шоку, агіо невротичного набряку, підвищення температури тіла. Як і у випадку з іншими місцевими анестетиками анафілактичні реакції на мепівакаїн виникають рідко. Реакція може бути   несподіваною та гострою та зазвичай вона не пов’язана із дозуванням. Може виникнути локальний набряк або пухлина.  

-     Шлунково-кишковий тракт:

Нудота, блювання.

При виникненні побічних реакцій введення місцевого анестетика слід припинити.

Передозування.

Токсичні реакції через передозування місцевим анестетиком можуть виникнути за двох умов: або негайно, через передозування внаслідок ненавмисної внутрішньо судинної ін’єкції, або пізніше, внаслідок дійсного передозування від надмірної дози місцевого анестетика.

Ці небажані ефекти проявляються як симптоми ЦНС та/або серцево-судинні симптоми.

Симптоми, спричинені активною речовиною мепівакаїном:  

Незначні симптоми ЦНС, такі як: металевий присмак, дзвін у вухах, запаморочення, неспокій, тривога, прискорене дихання (тахіпное).

Гостріші симптоми: сонливість, неспокій, тремтіння, судоми м’язів, конвульсивне скорочення м’язів, кома та параліч дихальної системи.

Гострі серцево-судинні симптоми: зниження артеріального тиску, порушення провідності серця, брадикардія, зупинка серця.

Гострі симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.    

Терапія

При виникненні побічних ефектів введення локального анестетику слід припинити.

Заходи першої невідкладної допомоги:

Діагностика (дихання, кровообіг, свідомість) підтримка/відновлення життєвих функцій дихання та кровообігу, доступ кисню, внутрішньо венний доступ. При прояві міоклонусу слід провести оксигенацію та ін’єкцію бензодіазепину.

Спеціальні заходи:

Гіпертонія:	Підняти верхню частину тіла, при необхідності ніфедипин під язик.
Конвульсії:	Захист пацієнтів від можливих ушкоджень, при необхідності діазепам внутрішньо венно.
Гіпотонія:	Горизонтальне положення, при необхідності внутрішньо-судинна інфузія розчину електроліту, судинозвужувальні агенти (наприклад, епінефрин, кортизон внутрішньо венно).
Брадикардія:	Атропін внутрішньо венно
Анафілактичний шок:	Викликати швидку допомогу, тим часом забезпечити внутрішньо венне введення розчинів електролітів, при необхідності – епінефрин внутрішньо венно, кортизон внутрішньо венно.
Серцевий шок:	Підняти верхню частину тіла, викликати швидку допомогу.
Зупинка серцево-судинної системи:	Штучна вентиляція легень, непрямий масаж серця, реанімаційні заходи. Викликати швидку допомогу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дослідження на тваринах не виявили ознак тератогенності.

При відсутності тератогенності у тварин не очікуються дефекти розвитку і у людини. Дійсно, до цього часу речовини, що відповідають за дефекти розвитку у людини, виявили тератогенність у тварин у добре контрольованих дослідженнях на двох видах.

У клінічному аспекті на сьогодні не існує жодних достатньо відповідних клінічних даних, щоб оцінити можливий вплив дефектів розвитку або фетотоксичний вплив мепівакаїну при його введені під час вагітності.

Таким чином, у стоматології   призначення мепівакаїну вагітним слід допускати лише у разі крайньої потреби, при неможливості застосування інших місцевих анестетик ів.

Годування груддю.

Як і будь-який інший місцевий анестетик, мепівакаїн може потрапляти у грудне молоко у дуже малих кількостях. Однак годування можна продовжувати після того, як дія препарату мине через 24 години.

Діти.

Цей продукт необхідно застосовувати тільки дітям віком старше 4 років, оскільки анестезія цього типу є невідповідною для дітей молодшого віку.

Особливі заходи безпеки.

Перш ніж застосовувати цей   препарат, обов’язково необхідно:

• запитати про наявність історії хвороби пацієнта із зазначенням лікування, яке він проходить у даний час;

• за необхідності провести премедікацію   дозою бензодіазепину;

• при можливому ризику алергії виконати пробну ін’єкцію від 5 % до 10 % дози;

• проводити ін’єкцію повільно, виконуючи часто аспірацію, щоб уникнути внутрішньо судинної ін’єкції;

• підтримувати словесний контакт з пацієнтом і контролю вати його стан;

• введення низьких доз може зумовлювати недостатню анестезію і призвести до підвищення рівня препарату в крові внаслідок акумуляції препарату або його метаболітів.

Особливості застосування.

ЛИШЕ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЧНІЙ ПРАКТИЦІ.

Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний складник, який може дати позитивний результат при допінг-контролі.

Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються головним чином у печінці та виводяться нирками, необхідно обережно застосовувати його у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок. У разі гострої печінково-клітинної   недостатності можливе зменшення дози мепівакаїну. Також слід зменшити дози у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу.

Необхідно приділяти підвищену увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).

Існує ризик ненавмисної травми прикусу: різні прикушування (губи, щоки, слизової оболонки, язика); слід попередити пацієнта про те, що не можна щось жувати під час дії анестезії.

Уникати помилкових ін’єкцій та ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність локальної анестезії). Необхідно враховувати, що у пацієнтів які приймають інгібітори згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні локального анестетику може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі.

Застосовувати з обережністю пацієнтам із підвищеним тиском або хворим на цукровий діабет (ризик місцевого некрозу).

Оскільки мепівакаїн має кардіотоксичні властивості, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням реполярізації (синдром довгого АТ): призначення і дозування слід підбирати так, щоб уникнути будь-якого ризику занадто високої концентрації у плазмі крові, яка може стати причиною тяжкої вентрикулярної аритмії.  

З особливою обережністю слід застосовувати Мепіфрин-Здоров'я   у наступних випадках:

-     загострення порушення   функцій печінки та нирок;

-     стенокардія;

-     артеріосклероз;

-     ін’єкція у запалену ділянку;

-     значне погіршення згортання крові.

Оскільки місцеві анестетики амідного типу також метаболізуються у печінці, Мепіфрин-Здоров'я   слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки. Пацієнти з гострими захворюваннями печінки мають підвищений ризик розвитку токсичної концентрації артикаїну в плазмі крові.  

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із ослабленою серцево-судиною функцією, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов’язані із подовженням артеріовенозної провідності, що викликають ці лікарські засоби.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із епілепсією в анамнезі.

Необхідно враховувати, що під час лікування інгібіторами згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудиного введення (див. розділ „Спосіб застосування та дози”, підрозділ „Метод введення”).

Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помітити випадково відкриту пульпу.

Запобіжні заходи:

Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути в наявності наступні препарати / заходи терапії:

• проти конвульсивні засоби (препарати для лікування припадків, наприклад, бензодіазепін або барбітурати), міо релаксанти (препарати, що знижують напруження у м’язах, що довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького кров’яного тиску) або адреналін для гострих алергічних або анафілактичних реакцій;

• реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання при необхідності;

• ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика. Неспокій, тривога, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору,   тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ „Передозування”).  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.

Цей лікарський засіб може мати слабкий або середній вплив на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами. Лікар має вирішувати в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними або механічними засобами. Після ін’єкції пацієнт має залишатися у кабінеті стоматолога протягом щонайменше 30 хвилин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Мапівакаїн слід дуже обережно застосовувати у пацієнтів з відомою алергією або підвищеною чутливістю на ліки. Пацієнти з алергією на метилпарабен чи похідні пара-аміно бензойної кислоти (новокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо) не показали перехресної чутливості на агенти амідного типу, такі як мепівакаїн. Бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, проти аритмічні ліки підсилюють гнітючу дію на провідність та скоротність міокарда.

У разі одночасного застосування апріндіну та мепівакаїну можливе накопичення побічної дії, оскільки апріндін має схожу побічну дію через свою хімічну структуру.

Під час лікування антикоагулянтами виникає загальне підвищення можливості кровотечі. Описуються токсичний сінергізм для центральних аналгетиків, хлороформу, ефіру та тіопентал. Існують повідомлення про підвищення рівню у сироватці крові амідних анестетик ів при супутньому введенні ціметидину. Якщо для зменшення страху пацієнту застосовуються седативні засоби, необхідно зменшити дозу анестетика оскільки місцеві анестезуючі агенти як і заспокійливі є депресантами центральної нервової системи, що у поєднанні може дати сумарний ефект. У пацієнтів, які приймають проти аритмічні препарати, спостерігається посилення проявів побічних дій після введення Мепіфрину-Здоров'я.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мепівакаїну     гідро хлорид локальний анестетик амідного типу, який блокує проходження нервових імпульсів по нервових волокнах у місці ін’єкції.

Оскільки мепівакаїн має слабку судинозвужувальну дію, це дозволяє застосовувати його без вазоконстриктора або із незначною кількістю вазоконстриктора.

Анестезія настає через 2-3 хв. Тривалість пульпарної анестезії становить 20-40 хвилин. Анестезія м’яких тканин – 2-3 години.  

Фармакокінетика.

Мепівакаїн при введенні в слизову оболонку рота досягає піку концентрації у крові приблизно через 30 хвилин після ін’єкції.

Період напів виведення мепівакаїну гідро хлориду становіть приблизно 90 хвилин.

Мепівакаїну гідро хлорид метаболізується головним чином печінкою; 5-10 % дози виводяться незміненими із сечею.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Несумісність.

Через відсутність досліджень на сумісність цей препарат не можна змішувати з іншими препаратами.

Термін придатності. 3 роки

Карпулу   або ампулу необхідно використати одразу після відкриття.  

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Не допускати заморожування.

Зберігати в   недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Розчин для ін’єкцій 3 % у карпулах по 1,7  мл № 10 або № 10×5 у коробці;

в ампулах по 1,7  мл № 10   у коробці; № 5×2 у блістері у   коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

1. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”.

Місцезнаходження. Источник

Україна, 61013,   м. Харків, вул. Шевченко, 22.