ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОРІКАЦИН
(LORIKACIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амікацин;
N-[4-аміно-2-(S)-гідроксибутирил]-О-6-аміно-6-дезокси-a-D-глюкопіранозил (1®4)]-О-[3-аміно-3-дезокси-a-D-глюкопіранозил (1®6)]-2-дезокси-D-стрептаміну дисульфат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до жовтуватого кольору, без запаху розчин;
склад: 1 мл розчину містить амікацину (у вигляді амікацинусульфату) 50 мг або 250 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат дигідрат, натріюмета бісульфат, кислота сірчана 30%, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антибіотики-аміноглікозиди. Код АТС J01GB06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амікацин активно проникає крізь бактеріальну клітинну мембрану. Необоротно зв’язується з одним або більше специфічним рецепторним протеїном із 30S субодиницею бактеріальної рибосоми і взаємодіє з початковим комплексом між переносником РНК і 30S субодиницею. ДНКне може бути прочитана, тому виробляючи не функціональні протеїни, полі рибосомирозщеплюються і втрачають здатність синтезувати протеїн. Це виявляється в прискореному транспортуванні аміноглікозидів, підвищуючи кількість розривів у бактеріальних цитоплазматичних мембранах, що приводить до загибелі клітини. Амікацин має бактеріцидні властивості, тоді як більшість інших антибіотиків, що взаємодіють з протеїновим синтезом, є бактеріостатичними.
До спектра дії амікацину входять аеробніграм негативні бактерії та деякі грам позитивні мікро організми. Він майже неактивний проти анаеробних бактерій.
Антибактеріальна дія аміноглікозидів проти різних штамів мікро організмів коливається. Амікацин активний проти грам негативних бактерій, таких як Pseudomonas species, Escherichia coli, Proteus, Providenciaspecies, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species. Амікацин виявляє активність при стафілококових інфекціях, і його за деяких умовможна застосовувати як базову терапію при лікуванні відомих або підозрюваних хворобах, спричинених чутливими штамами стафілококів у пацієнтів з алергією наінші антибіотики, та при змішаних стафілококово-грам негативних інфекціях.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується післявнутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація досягається через 1годину після введення препарату, терапевтичні концентрації амікацинузберігаються протягом 10–12 год. Після внутрішньо венного краплинного введення концентрація препарату в плазмі крові перевищує ту, що спостерігається привнутрішньом’язовому введенні, максимальна концентрація досягається через 30 хв. Терапевтична концентрація амікацину зберігається протягом 10–12 год. Розподілення. Амікацин розподіляється у легенях, печінці, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальній рідині, бронхіальному секреті, жовчі. Вибірково накопи чується у кірковому шарінирок. Амікацин проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр у спинномозкову рідину. Амікацин проникає крізь плацентарний бар’єр і виявляється в крові плодата амніотичній рідині.
Виведення. Період напів виведення в плазмі крові становить 2,2 – 2,5 год. Зв’язування з білками крові становить <10%. Виводиться у незміненому вигляді нирками шляхом клуб очкової фільтрації, утворюючи високу концентрацію в сечі.
У хворих з порушенням видільної функції нирок виведення амікацинууповільнюється, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі крові.
Показання для застосування. Захворювання, які спричинені чутливими доамікацину збудниками:
- бактеріальна пневмонія, спричинена грам негативнимибактеріями;
- інфекції центральної нервової системи (включаючи менінгіт і вентрикуліт);
- внутрішньочеревинні інфекції (включаючи перитоніт);
- інфекції жовчних шляхів;
- інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри та м’яких тканин (включаючи інфекції опікових ран);
- бактеріальна септицемія;
- вторинні ускладнені інфекції сечових шляхів.
Спосіб застосування та дози. Застосовують Лорікацин внутрішньом’язово або внутрішньо венно. Звичайні дози для дітей від 12 років і дорослих по 5 мг/кгкожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год протягом 7 – 10 днів. Максимальні дози для дорослих – до 15 мг/кг на добу, розподіливши добову дозу на 2введення. У тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу розподіляють на 3 введення. Максимальна добова доза – 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування звичайно становить 3 – 7 днів при внутрішньо венному введенні та 7 – 10 днів – привнутрішньом’язовому.
Недоношеним новонародженим призначають у початковій дозі 10 мг/кг, апотім кожні 18 – 24 год по 7,5 мг/кг протягом 7 – 10 днів. Доношеним новонародженим і дітям до 12 років спочатку призначають 10 мг/кг, потім 7,5мг/кг кожні 12 год протягом 7 – 10 днів.
При лікуванні хворих з порушеною функцією нирок добову дозу потрібно знизити та/або збільшити інтервали між введеннями. Дозу знижують залежно від вмісту креатині ну в плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між введеннями антибіотика розраховують шляхом множення значення рівнякреатині ну в плазмі крові на 9; наприклад, якщо рівень креатині ну 2 мг, препарат призначають через кожні 18 год.
Вводити Лорікацин шляхом внутрішньо венної інфузії дорослим і дітям потрібно використовуючи об’єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом 60 – 90 хв (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим – 1 – 2 год. Концентрація розчину Лорікацину при внутрішньо венному введенні не повинна перевищувати 5 мг/мл. Внутрішньо венну ін’єкцію Лорікацину потрібно робити дуже повільно (протягом 2 – 7 хв).
Правила приготування розчину. Розчин дляпарентерального введення готують безпосередньо перед введенням і використовують відразу після приготування.
Для внутрішньом’язового введення до вмісту флакона (0,25 г або 0,5 г порошку) додають 2 – 3 мл води для ін’єкцій.
Для внутрішньо венного введення використовують тісамі розчини, що і для внутрішньом’язового введення, попередньо розбавивши їх у 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Концентрація препарату в розчині для внутрішньо венного введення не повинна перевищувати 5мг/мл.
Побічна дія.
При тривалих проявах таких побічних реакцій потрібна особлива увага лікаря: нефро токсичність (значне підвищення або зниження частоти виділення сечі або кількості сечі, підвищена спрага, втрата апетиту, нудота, блювання), протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатині ну, залишкового азоту, нейро токсичність (посмикування м’язів, затерплість, епілептичні напади, дзвін у вухах), ото токсичність (втрата або зниження слуху, подзенькування, гудіння або відчуття наповненості у вухах), вестибулярна токсичність (порушеннякординації рухів, тремтіння, нудота, блювання).
Рідко зустрічаються ускладнення у формігіпер чутливості або нейром’язового блокування (затруднення подиху, тяжкість і слабкість).
Алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, пропасниця, рідше – набряк Квінке), зміна складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія), підвищення активностітрансаміназ крові.
Протипоказання.
Лорікацин протипоказаний у разі індивідуальноїнепереносимості амікацину або будь-якого іншого антибіотика аміно глікозидноїгрупи та їх похідних.
Препарат протипоказаний також для лікування хворих з тяжкою нирковою недостатністю та невритом слухового нерва. Призначення препарату вагітним іжінкам, які годують груддю, протипоказано.
Передозування.
Можлива поява ознак ото- та нефротоксичної дії препарату. Спеціального антидота проти передозування Лорікацину не існує. Лікування носить симптоматичний характер. Треба вжити заходів щодо очищення шлунка. Пацієнт повинний одержувати достатню кількість рідини. Пацієнти, в яких підозрюється передозування, повинні пройти консультацію в психіатра.
Надлишки Лорікацину виводяться шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу із крові пацієнтів з нирковою недостатністю.
Нейром’язове блокування, пригнічення або параліч дихання, що можуть спостерігатися при сумісному застосуванні двох або більшеаміноглікозидів, лікуються застосуванням антихолін естеразових агентів або кальцієвих солей, а також застосування штучної вентиляції легень.
Особливості застосування.
Перед застосуванням Лорікацину потрібно визначити перехресну гіпер чутливість до аміноглікозидів.
Лорікацин може спричинювати нейром’язове блокування. За наявності у хворого міастенії або паркінсонізму воно може виявитись у подальшій скелетно-м’язовій слабкості.
У пацієнтів з нирковою недостатністю або зневодненням організму можливість ризику токсичності підвищується через підвищення концентрації препарату в сироватці.
Рекомендується застосування Лорікацину у зменшених дозах при визначених інтервалах або в нормальних дозах при більш тривалих інтервалах для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.
Застосування препарату можливо у періоди вагітності та лактації лише за умови загрози для життя або при серйозних хворобах, прияких інші препарати не можуть прийматись або не є ефективними. Годування груддюу такому випадку слід припинити.
Лорікацин застосовують з обережністю для лікування недоношених і доношених немовлят, тому що через недорозвиток видільної системи виведення аміноглікозидів може подовжуватись, спричинюючи явища токсичності.
Пацієнтам похилого віку треба зменшувати дозуЛорікацину у зв’язку зі зниженням функціональної активності нирок і можливим зниженням маси тіла. Слід регулярно оцінювати функціональну активність нирок. Необхідний аналіз сечі до або під час лікування.
Необхідно періодичне обстеження та запис аудиограми, визначення вестибулярної функції. Якщо спостерігається ниркова, вестибулярна або слухова недостатність, потрібно зменшення дози або припинення прийомуЛорікацину.
Застосування Лорікацину може змінити такі лабораторні тести: визначення сироваткової аланін амінотрансфер ази, алкалінфосфату, аспартат-амінотрансфер ази, білірубіну, лактатдегідрогенази, сечового азоту, креатині ну, іонів кальцію, магнію, калію, натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні двох або більшеаміноглікозидів або одночасному застосуванні капреоміцину з амікацином можливе підвищення ризику ото токсичності, нефротоксичності та нейром’язовогоблокування. Також одночасне застосування двох або більше аміноглікозидів можевиявитись у зменшенні бактеріального всмоктування кожного, оскільки препарати конкурують за механізм поглинання.
Приготовлена суміш бета-лактамних антибактеріальних препаратів (пеніциліні в та цефалоспоринів) і амікацину може призвести до взаємної неефективності. Якщо вони приймаються одночасно, їх не можна змішувати в одному шприці, а введення треба робити в різні зони м’язів.
Коли Лорікацин застосовується одночасно з внутрішньо венним введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбувається підвищення концентрації препарату в плазмі і виникає ризик токсичності.
Супутнє застосування метоксифлюрану, парентеральних полі міксинів, інших нефротоксичних або ото токсичних препаратів з амікацином може підвищити їхото токсичність або нефро токсичність.
Застосування препаратів з нейром’язовою блокувальною активністю, включаючи галогеновий гідро карбон, інгаляційні анестетики, опіоїдніанелгетики, а також великі переливання цитратної антикоагулянтної крові, повинно контролю ватися при одночасному застосуванні з Лорікацином у зв’язку з підвищенням ризику виникнення нейром’язового блокування та ефекту антиміастеніїна скелетні м’язи.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в темному місці при температурі від 15 до 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Не допускати заморожування! Источник
Термін придатності – 3 роки.
Смотрите также: Цены на Лорикацин в аптеках