ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ-ДАРНИЦЯ
(TRAMADOL-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(1RS,2RS)-2-[(диметил аміно) метил]-1-(3-метоксифеніл) циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №3 білого кольору, що містять порошок білого кольору;
склад: 1 капсула містить 0,05 г трамадолугідро хлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);
допоміжні речовини: лактози моногідрат Tablettose 80, аеросил А 300, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТС N02А Х 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аналгетик центральної дії. Неселективний агоніст опіоїдних мю-, дельта- і каппа-рецепторів з вищоюспорідненістью к мю-рецепторам. Уповільнює руйнування катехоламінів і стабілізує їх вміст у центральній нервовій системі, підвищуючисеротонінергічний ефект шляхом інгібування зворотного захоплення норадреналінуй серотоніну у нейронах. Сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів, спричиняє гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу. Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної і збільшенням активності антиноцицептивної систем. Виявляє також протикашльову і легку седативну дію. При застосуванні у терапевтичних дозах не спричиняє пригнічення дихання і не змінює моторику кишечнику.
Фармакокінетика. Після прийомання внутрішньо швидко і майжеповністью всмоктується (90 %) у кров. Абсолютна біодоступність становить 68 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові спостерігається через 2год. Зв’язування з білками плазми крові – майже 20 %. Період напів виведення (Т1/2)– 6 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, включаючи плацентарний (до 80 %); екскретується з грудним молоком (0,1 %). Метаболізується у печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням 11метаболітів, один з яких – активний. Екскретується у незміненому вигляді (30 %) і у вигляді метаболітів нирками (майже 60 %) та кишечником (майже 10 %). Ухворих з явищем печінкової недостатності Т1/2 трамадолу та його активного метаболіту моно-0-диметилтрамадолу збільшується відповідно до 9-10год, та 9-29 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну – 30мл/хв) ці показники відповідно: 8-14 год і 14-20 год.
Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром сильної та середньої інтенсивності різної етіології:
у хворих онкологічними захворюваннями;
при травмах;
при невралгіях;
при інфаркті міокарда;
при проведенні болючих діагностичних і лікувальних процедур;
при болючому синдромі в після операційний період.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 1 капсулі (50 мг трамадолу) з невеликою кількістю рідини. При недостатньому ефекті дозу можна повторити через 30-60 хв. Вища разова доза – 2капсули (100 мг трамадолу); вища добова доза – 8 капсул (400 мг трамадолу) по 1капсулі 8 разів на добу. Препарат не слід застосовувати тривало (для запобігання звиканню).
Дітям до 14 років препарат у капсулах не призначають.
Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, рідко –затуманеність зору, зміна настрою, порушення сприйняття; частіше – пригнічення активності, рідше – підвищення; у поодиноких випадках – епілептиформні судоми. Можливий розвиток залежності і реакції відміни, як при відміні інших опіоїдниханалгетиків: ажіотація, нервозність, збудження, безсоння, гіперкінезія, тремор, м’язова слабкість.
З боку травної системи: нудота, блювання, запор, рідко – відчуття переповнення шлунка і біль у животі.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія і ортостатичний колапс, тахікардія, у подиноких випадках – підвищення АТ.
З боку шкірних покривів: свербіж, висипання, рідко – кропив’янка.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, порушення дихання за типом розвитку астматичного статусу.
Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєння снодійними, психотропними, аналгетичними та іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, синдром відміни при наркоманії, вагітність, період годування груддю, підвищена індивідуальна чутливість до наркотичних аналгетиківі трамадолу. Кліренс креатині ну – менше 10 мл/хв.
Передозування. Міоз, блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, пригнічення центральної нервової системи, колапс, кома, судоми, пригнічення дихання (аж до апное), анурія.
Лікування: внутрішньо венне введення налоксону (специфічний антагоніст), промивання шлунка, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні трамадолу хворим з наркотичною залежністю, при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеномувнутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни при наркоманії. У разі тривалого застосування не виключена можливість розвитку звикання і лікарської залежності. З обережністю призначають при порушенні функції нирок і печінки. У період лікування препаратом не слід вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол не можна призначати хворим, які приймають інгібітори МАО. При одночасному застосуванні ліків, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, антидепресанти, седативні існодійні засоби), можливо підсилення аналгетичної і седативної дії, а також пригнічення дихання. У поєднанні з нейролептиками може спричиня судоми. При одночасному або попередньому застосуванні карбамазепіну вираженість і тривалістьаналгезуючої дії трамадолу зменшуються. Аналептики і психостимулятори знижуютьаналгетичну дію трамадолу, налоксон і налтрексон (прямі антагоністи) повністю блокують його ефекти.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 оС до 25 оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.