ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВІРОЛЕКС
(VIROLEX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acyclovir; 2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси) метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;
склад: 1 флакон містить 250 мг ацикловіру у вигляді натрієвої солі;
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. КодАТС J05A В 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацикловір - противірусний засіб системної дії. Вінчинить вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1 типу і 2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).
Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозидудезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.
Подібність структурацикловіру та дезоксигуанідину дає змогу ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що приводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка чинить противірусну дію, ацикловір трансформується лише після проникнення вклітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливомтимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється з утвореннямацикловіру моно фосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється вацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловір трифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК. Спорідненістьацикловіру три фосфату з вірусною ДНК-полімеразою у 10 - 30 разів вища, ніж з клітинною ДНК-полімеразою, за рахунок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімер аза включає ацикловір доскладу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів.
Фармакокінетика. Час напів виведення із організму дорослої людини з нормальною функцією нирок становить 2,9 год після внутрішньо венного введення.
Ацикловір добре проникає в yci тканини, органи тарідини організму: мозок, нирки, легені, печінку, м’язи, селезінку, матку, вагінальну слизову оболонку, вагінальні виділення, цереброспінальну рідину та везикулярну герпетичну рідину. Ацикловір на 15,4 % зв’язується з білками плазми крові. У здорових людей ацикловір виводиться з сечею практично у незміненому стані.
Фармакокінетичні властивості ацикловіру в організмі дітей старше 1 року такі самі, як i в організмі дорослих.
Показання для застосування.
Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex:
- Герпетичний енцефаліт та генералізовані інфекції;
- Первинний герпес статевих органів;
- Рецидивуючий герпес статевих органів;
- Шкірно-слизовий герпес у хворих з порушеннями імунної системи;
- Неонатальний герпес;
- Інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт, пневмонія).
Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex:
- після трансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку після лікування цитостатиками;
- рецидивуючий герпес статевих органів (6 або більше разів на рік);
- часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальною імунною системою;
- інфекції у хворих з порушеннями імунної системи;
Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster:
- вітряна віспа у хворих з порушеннями імунної системи;
- тяжкі форми вітряної віспи у хворих з нормальною імунною системою;
- ускладнення при вітряній віспі, викликані безпосередньою дією вірусуVaricella zoster;
- оперізувальний герпес;
- ускладнення при оперізувальному лишаї, викликані безпосередньою дією вірусу Varicella zoster;
- очний герпес, вушний герпес.
Спосіб застосування та дози.
Дуже важливо розпочинати лікування одразу після появи перших ознак захворювання (продромальна фаза).
Внутрішньо венне введення ацикловіру повинно бути завжди повільним i тривати принаймні 1 год.
| Показання
| Дози для дорослих і дітей старше 12 років
| Дози для дітей віком від 3 місяців до 12 років
| Тривалість лікування
|
| Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex
| 5 мг/кг кожні 8 год
| 250 мг/м2 кожні 8 год
| 5 днів
|
| Герпетичний енцефаліт
| 10 мг/кг кожні 8 год
| 500 мг/м2 кожні 8 год
| 10 днів
|
| Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з нормальною імунною системою;
| 5 мг/кг кожні 8 год
| 250 мг/м2 кожні 8 год
| 7 днів
|
| Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з порушеннями імунної системи;
| 10 мг/кг кожні 8 год
| 500 мг/м2 кожні 8 год
| 7- 10 днів
|
| Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex
| 250 мг/м2 кожні 8 год
|
Дози для новонароджених: 10 мг/кг кожні 8 год.
Дозування при нирковій недостатності:
| Кліренс креатині ну
| Дозування
|
| 25 –50 мл/ хв (0.41 – 0.83 мл/хв.)
10 – 25 мл/хв (0.16 – 0.41 мл/хв.)
0 – 10 мл/ хв (0 – 0.16 мл/хв.)
| Звичайна доза кожні 12 год
Звичайна доза кожні 24 год
½ звичайної дози кожні 24 год і відразу ж після діалізу
|
Лікування осіб похилого віку слід проводити з особливою обережністю і під контролем кліренсу креатині ну.
Приготування розчину для введення
Bмicт кожного флакона слід розчинити у 10 мл водидля ін’єкцій або фізіологічному розчині.
Для внутрішньо венних інфузій необхідне подальше розведення за допомогою ще принаймні 50 мл ін фузійного розчину. Bміст двох флаконів змішують з 100 мл ін фузійного розчину. Якщо треба вводити дози вищі за 500 мг, слід додати відповідну кількість ін фузійного розчину.
Приготування ін фузійного розчину дітям, для яких можуть бути необхідними дози 10 мг i менше, виконується у два етапи: спочатку вміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій або фізіологічного розчину солі, а потім відповідну дозу додають до ін фузійного розчину у співвідношенні 1: 5 (наприклад, 4 мл в 20 мл).
Порошок для приготування розчину для інфузій треба розчиняти i розводити в асептичних умовах безпосередньо перед застосуванням. Через те, що флакони не містять консервантів, невикористаний залишок препарату не зберігають.
Перед використанням, розчин слід добре струсити. Неслід використовувати розчин, у якому з’явилось помутніння або кристали.
Для приготування розчинів для інфузій можна використовувати фізіологічний розчин або розчин Рінгера.
Вода для ін’єкцій не повинна містити консервантів (бензилового спирту або парабенів).
Побічна дія. При надто швидкому внутрішньо венному введенні ацикловіруі недостатній гідратації організму може спостерігатись тимчасове підвищення рівнів сечовини та креатині ну в сироватці крові.
Гостра ниркова недостатність спостерігається дужерідко.
Рідко спостерігались неврологічні порушення: судоми, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, сонливість, психози, кома. Можуть також спостерігатися нудота, блювання, висипи на шкірі, підвищена активність ферментів печінки, анемія, нейтропенія, тромбоцит опенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру.
Передозування. У разі передозування (при призначенні великої разової ін’єкції або великих доз пацієнтам з недостатньою регуляцією рівноваги рідини та електролітів) можуть спостерігатися нудота, блювання, висипи нашкірі. При передозуванні слід перевірити функцію нирок, а також підтримувати достатню швидкість виділення сечі для того, щоб запобігти утворенню кристалівацикловіру у ниркових канальцях i, як наслідок, ушкодженню нирок. Слід забезпечити достатню гідратацію хворого.
Надлишкову кількість ацикловіру можна ефективно видалити з організму за допомогою гемодіалізу; перитонеальний діаліз не є ефективним.
Особливості застосування.
Необхідно обережно призначати ацикловір пацієнтам похилого віку (час напів виведення ацикловіру в організмі таких пацієнтів подовжується внаслідок зниження кліренсу креатині ну), а також пацієнтам, які вживають високі дози ліків, особливо у стані дегідратації.
У разі ниркових ускладнень під час лікуванняацикловіром, слід призначити адекватну гідратацію пацієнта або зменшити дозу, іноді навіть потрібно припинити лікування.
Слід уникати потрапляння розчину в очі або рот.
Вагітність і годування груддю.
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише для лікування загрозливих для життя інфекцій, якщо очікувані переваги лікування для матері виправдовують можливий ризик для плода.
Препарат надходить у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити
годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пробенецид збільшує концентрацію ацикловіру в плазмі крові, а також подовжує період його напів виведення. Одночасне застосування ацикловіру тамікофенолату мофетилу призводить до збільшення концентрації обох у плазмі крові.
При одночасному застосуванні ацикловіру та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів слід дотримуватися обережності.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС, в недоступному длядітей місці.
Термін придатності – 5 років.
Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Готовий розчин для ін’єкцій залишається придатним протягом 12 год при температурі Источник
15–25 оС. Не рекомендується зберігати в холодильнику.