ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ
(DICLOFENACSODIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]-феніл оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безкольоровий розчин без механічних включень;
склад: 1 мл препарату містить 25 мгдиклофенаку натрію;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію мета бісульфат, манітол, натрію гідроксид, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Не стероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну активність. Механізмом дії є пригнічення синтезу простагландинів за рахунок інгібуванняферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенакусуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижує спричиненупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників та біологічно активних речовин; він також знижує підвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на гіпоталомічні структури, що беруть участь у процесі терморегуляції; диклофенак знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї.
Фармакокінетика.Розподіл. Після всмоктування з білками сироватки крові зв’язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак здатний проникати в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж в плазмі крові.
Метаболізм. Препарат метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунокметоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон’югує з глюкуроновою кислотою.
Виведення. Період напів виведення диклофенаку ізплазми становить 1-2 год, період напів виведення метаболітів - 1-3 год. Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться із сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюється на глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом. Суттєвих змін фармококінетики диклофенаку в осіб похилого віку, пацієнтів із захворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не спостерігається.
Показання для застосування.
Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозуючийспондиліт, подагра, люмбаго, невралгія, міалгія, біль при травматичних пошкодженнях опорно-рухового апарату та м’яких тканин, первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози.
При лікуванні дорослих при сильному болю застосовують внутрішньом’язово по 75 мг 1-2 рази на добу. У подальшому рекомендується перевести хворого на інші лікарські форми диклофенаку.
У дітей після 6 років і підлітків застосовують по 1-3 мг/кг маси тіла на добу, розподілених на 2-3 введення.
Можливе комбіноване застосування різноманітних лікарських форм препарату, при цьому слід враховувати сумарну добову дозу.
Препарат не рекомендується вживати більше 4-5 діб.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: дратливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах, утома, запаморочення, головний біль, рідко –сонливість, втрата свідомості.
З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ.
Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив’янка.
Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж; рідко – фото сенсибілізація.
З боку системи кровотворення: у деяких випадках –анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит, нефротичний синдром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають у випадках тривалого застосування диклофенаку.
Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового трактуу фазі загострення; анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку, гострий риніт, які пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти абоінших НПЗЗ; вагітність; годування груддю і дитячий вік молодше 6 років.
Передозування. Симптоми: різкий головний біль, рухове збудження, запаморочення, судоми.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Диклофенак не застосовують у III триместрі вагітності, оскільки може статися передчасне закриття артеріальної (боталової) протоки у плода.
У разі необхідності застосуванняДиклофенака у період лактації, потрібно вирішити питання про припинення годування груддю.
Слід бути обережним щодо застосування Диклофенакапри лікуванні хворих із вираженими порушеннями функції нирок, з хронічною серцевою недостатністю.
Протягом усього курсу лікування Диклофенакомнеобхідно контролю вати функцію нирок і печінки і при тривалому застосуванні -утримуватися від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефектиДиклофенака. Пацієнтам, що отримують метотрексат, Диклофенак призначають за 24год до або після введення метотрексату, тому що концентрація та токсичність останнього можуть підвищуватись.
При одночасному застосуванні Диклофенака ізсалуретиками може зменшитися діуретичний ефект “петльових” діуретиків. Диклофенак зменшує ефективність антигіпертензивних засобів.
При спільному застосуванні Диклофенака з ацетил саліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення побічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.
При одночасному застосуванні Диклофенака з препаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмі крові.
При спільному застосуванні Диклофенака зкалій зберігаючи ми діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.
При спільному застосуванні з антикоагулянтами суттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 150Сдо 250С. Источник
Термін придатності - 3 роки.